5. Аминогликозидтер.

Әсер ету механизмі: рибозсома деңгейінде микроб ақуызының синтезін, сондай-ақ цитоплазмалық мембрананың құрылысы мен қызметін бұзып, бактерицидті әсер етеді Аминогликозидтердің I буыны: стрептомицин, неомицин, канамицин, мономицин. Әсер ету спектрі кең: грамм (+) (стафилакокктар, пневмококктар және т.б.), грамм (-) (ішек тобының бактериялары, протей, гемофильді таяқшалар және т.б.) микроорганизмдер, стрептомицин мен канамицин туберкулез микобактерияларында жоғары белсенділік көрсетеді, мономицин қарапайымдарға (амебты дизентерия, лейшмания, трихомонада) әсер етеді. Аминогликозидтер анаэробтарға, спирохеттерге, риккетсияларға, саңырауқұлақтар мен вирустарға әсер етпейді.

Аминогликозидтерге микроорганизмдердің екіншілік резистенттілігі тез дамиды, өйткені микроорганизмдер аминогликозидтердің әсерін жоятын ферменттер өндіреді, сондықтан емдеу мерзімі қысқа (5-7 күн) болуы қажет: ұзақ емдеуді тек қиыстырылған терапия үшін ғана қолданады. Егер III буын препараттары әсер етпесе (олар бактерияларды ферменттерге анағұрлым тұрақты), I және II буын препараттарын қолданудың қажеті жоқ..

Қолдану көрсеткіштері: Аминогликозидтердің I буын препараттарының жоғары улылығына байланысты қолданылуы шектеулі: стрептомицинді негізінен туберкулезді және өте қауіпті инфекцияларды (оба, тяляремия, бруцеллез) емдеу үшін қолданады, кейде - тыныс жолдары мен несеп жолдарының ауруларында, септицемияда, сепсистік эндокардитте қолданады. Мономицин — тек тері лейшманиозы мен белгілері жоқ амебиазда қолданылады. Неомицин —микроорганизмдердің басқа антибиотиктерге тұрақтылығында, энтеритте, энтероколитте таблетка түрінде ішке; асқорыту мүшелеріне операция жасар алдында санация үшін; терінің іріңді ауруларында (пиодермия, инфицирленген экзема), асқынған жараларды, конъюктивитте жағылма, ерітінді түрінде жергілікті қолданылады. Канамицинді неомицин сияқты ішке қолданады, туберкулезде стрептомициннің туберкулез микобактериясына тұрақты болған кезінде парентеральды қолданылады. Барлық аминогликозидтер АІЖ-да сіңірілмейді. Жанама әсері:өте уытты әсері (бас-ми нервтерінің VIII жұптарын зақымдайды, ол есту қабілеті темендеуі мен вестибулярлы өзгерістерге алып келеді), нефроуытты әсері, бұлшық еттің босаңсуы (тыныс алу мен қимыл қызметінің әлсіреуі), аллергиялық реакциялар, дисбактериоз, диспепсия,полиневриттер, флебиттер (к/т енгізгенде) байқалады. Аминогликозидтер уытты препараттар,терапевті әсері қысқа, сондықтан дене салмағына қарай мөлшерін есептеп, мөлшерлеу тәртібін сақтап, бүйрек қызметін, есту мушесі мен вестибулярлық аппарат жағдайын бақылап отыру қажет.

Қарсы көрсеткіштері: бүйрек аурулары, есту мушесінің және кіреберіс аппаратының бұзылулары, миастения, жүктілік, жеке көтереалмаушылық .

Стрептомицин сульфаты –Streptomycini sulfas (Б): 0,25; 0,5 және 1,0 құрғақ зат флаконда шығарылып, 1-5 мл инъекцияға арналған суда, 0,9% NаСl ерiт немесе 0,25-0,5% новокаин ерiт. ерітіп, тәулігіне 2 рет б/е енгізіледі.

Неомицин сульфаты –Neomycyni sulfas(Б): 0,25 таб шығарылып, 1 таб тәулігіне 2 рет белгіленеді; 2% жағылма; 0,5% көз жағылмасы бар.

Канамицин сульфаты-Kanamycini sulfas (Б): 0,5 және 1,0 құрғақ зат флаконда шығарылып, тәулігіне 2-3 рет б/е; 5% - 10 мл еріт. амп. к/т тамшылатып енгізіледі.

Аминогликозидтердің II буыны: гентамицин сульфаты (гарамицин).

Әсер ету спектрі: I буын препараттарынан айырмашылығы көкірің таяқшасына, протей, ішек таяқшаларына, сальмонелла, энтеробактер, пенициллиназа түзгіш стафилакокктарға қарсы белсенділігі жоғары.

Қолдану көрсеткіштері: грамм (-) микроорганизмдермен шақырылған инфекцияларда: несеп шығару жолдарының инфекцияларында, (пиелонефрит, цистит, уретрит); көкірің таяқшалары, протей немесе осы қоздырғыштардың араласып келуінен пайда болған сепсисте; жара инфекцияларында, күйікте, хирургиялық ауруларда; пневмания, бронхопневмания, менингит, перитонит және т.б. гентамицинге сезімтал флорамен шақырылған ауруларда қолданылады.

Пиодермияда, фолликулитте, фурункулезде, гентамицинді жағылма, ал көздің жұқпалы қабыну ауруларында көз тамшылары түрінде қолданады.

Жанама әсері және қарсы көрсеткіштері: жоғарыдағыдай, бірақ гентамициннің есту мүшесіне әсері төмендеу.

Гентамицин сульфаты-Gentamycini sulfas (Б): 0,08 құрғақ зат флаконда, 2 мл инъекцияға арналған суда ерітіп,тәулігіне 2-3 рет б/е; 4% 1 мл және 2 мл еріт. ампуласы тәулігіне 2-3 рет б/е енгізіледі 0.1% жағылма; 0,3% көз тамшылары бар.

Аминогликозидтердің III буыны: тобрамицин (бруламицин, небцин, обрацин), сизомицин,

амикацин (амикин, биклин), нетилмицин, (нетиллин, нетромицин).

Әсер ету спектрі: гентамицинге ұқсас. Барлық препараттар көкірің таяқшаларына әсер етеді.

Тобрамицин гентамицинге қарағанда көкірің таяқшаларына белсенділігі 2-4 есе жоғары;

сизомицин гентамицинге қарағанда протей, көкірің таяқшасы, клебсиелла. Энтеробактерге белсенділі жоғары; аминкацин - аминогликозидтер қатарында жоғары белсенділігіме ерекшеленеді бірақ грамм (+) анаэробтардың көпшілігіне әсер етпейді.

Нетилмициннің микроорганизмдердің ферменттеріне тұрақтылығы жоғарылау.

Қолдану көрсеткіштері: грамм (-) флора тудырған ауыр инфекцияларда: бактериемия, септицемия, урогенитальды инфекциялар, тыныс жолдарының, АІЖ-ң жұмсақ ұлпалардың ауыр инфекциялары, остеомиелит, операциядан кейінгі қиындықтар, аурухана ішлік және аралас инфекциялар. Егер қоздырғыштың түрі белгісіз болса, аминогликозидтердің пенициллиндермен немесе цефалоспориндермен қиыстыру қажет.

Жанама әсері және қарсы көрсеткіштері I буын препараттарындай. Амикациннің ото- және

нефротоксикалық әсері басым, тобрамицин мен нетилмицинде нефро- және ототоксикалық

әсері гентамицинге қарағанда төмендеу.

Амикацин сульфаты-Amikacini sulfas: 5% 2 мл еріт. амп шығарылып, тәулігіе 2-3 рет б/е; 0,1; 0,25 және 0,5 құрғақ зат флаконда шығарылып, б/е және к/т тамшылатып енгізіледі.

Нетилмицин сульфаты-Netilmycini sulfas - 0,05; 0,15 және 0,2 құргақ зат флаконда шығарылып, 50-200 мл 0,9% NаС1 еріт. тәулігіне 2-3 рет тамшылатып к/т енгізіледі.

Аминогликозидтердің IV буыны: изепамицин (исепацин). Әсер ету спектрі : жоғарыда

көрсетілген микроорганизмдермен қоса ацинетобактерге, цитобактерге, аеромонасқа, морганеллаға, листерияларға және нокардияға ұқсас.

Жанама әсерлері мен қарсы көрсеткіштері жоғарыдағыдай.