Гистошизотропные средства

Хлоридин, примахин, проквинил (бигумаль)

К препаратам, подавляющим преэритроцитарные формы плазмодиев, относится уже рассмотренный хлоридин.

Примахин

Фармакодинамика: производное 8-аминохинолина. оказывает губительное влияние на параэритроцитарные формы плазмодиев, действует также на половые формы плазмодиев (гамонтоцидное действие).

Фармакокинетика: из ЖКТ всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2ч; быстро подвергается химическим превращениям. Выделяется почками преимущественно в виде метаболитов (1-е сутки).

Показания: предупреждение отдаленных рецидивов трехдневной малярии и распространения малярии через переносчика (гамонтотропное действие).

Режим дозирования: примахин можно назначать одновременно и последовательно с другими препаратами.

ПЭ: ЖКТ, кроветворение. У лиц с определенным видом генетической энзимопатии (с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы эритроцитов) наступают острый гемолиз и гемоглобинурия.

Гамонтотропные средства

Гамонтоцидные средства (примахин) - половые клетки плазмодиев гибнут в организме человека. Гамонтостатические средства (хлоридин) повреждают половые клетки, в результате чего нарушается процесс спорогонии.

Фармакотерапия амебиаза

Метронидазол, хингамин,

Тетрациклины, хиниофон, эметина гидрохлорид,

Этиология и клиника

Возбудитель Entamoeba histolytica широко распространен в странах с жарким климатом. Резервуар и источники возбудителя: больной человек, носитель, естественная восприимчивость высокая. Механизм передачи фекально-оральный, пищевой, водный, бытовой. Группа - антропонозы кишечные.

Амебиаз чаще всего поражает толстый кишечник (амебная дизентерия). При этом амебы находятся как в просвете кишечника, так и в его стенке. Однако возможен и системный амебиаз с внекишечными очагами поражения. Распространяясь из кишечника по системе воротной вены, амебы могут вызывать гепатит и абсцессы печени. Иногда отмечаются абсцессы легких и других органов.

Фармакотерапия

Локализация возбудителя амебиаза лежит в основе классификации ЛС:

1. Амебициды, эффективные при любой локализации патологического процесса: метронидазол.

2. Амебициды прямого действия, эффективные преимущественно при локализации амеб в просвете кишечника: хиниофон.

3. Амебициды непрямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете и в стенке кишечника: тетрациклины.

4. Тканевые амебициды, действующие на амеб в стенке кишечника и в печени: эметина гидрохлорид.

5. Тканевые амебициды, эффективные преимущественно при локализации амеб в печени: хингамин.

На цисты метронидазол не действует!

МЕТРОНИДАЗОЛ (флагил, клион, трихопол) производное нитроимидазола.

Фармакодинамика: подавляет развитие трихомонад, амеб, лямблий; метронидазол эффективен в отношении неспорообразующих анаэробов и Helicobacter pylori.

Фармакокинетика: из ЖКТ всасывается хорошо. Выводятся метронидазол, его метаболиты и конъюгаты в основном почками (окрашивание мочи в красно-коричневый цвет). Небольшие количества препарата выделяется слюнными, слезными, потовыми железами, кишечником, в период лактации - молочными железами.

Режим дозирования: назначают внутрь, местно (вагинально, уретрально, ректально) и внутривенно. Внутрь по 0.25г 2 р/д в течение 7-10 дн. Лечение одновременно всех половых партнеров, для предупреждения рецидивов. Такой же курс и при лямблиозе, амебиазе и др.

ПЭ: диспепсия (нарушение аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, диарея). ЦНС (тремор, дискоординация), при появлении которых препарат отменяют. Поражения кожи, слизистых оболочек. Кандидомикоз.

Особые указания: метронидазол вызывает сенсибилизацию к алкоголю и может применяться для лечения алкоголизма (курс до 25-30дн).

ХИНИОФОН (ятрен) производное 8-оксихинолина.

Фармакодинамика: амебицид, активно влияет на амеб, нахо­дящихся в просвете кишечника.

Фармакокинетика: всасывается из ЖКТ лишь на 10- 15%, поэтому в кишечнике создаются высокие концентрации вещества, необходимые для амебицидного действия.

Режим дозирования: 0.25-1г - 3р/сутки - 8-10дн. Детям от 0.1г до 1г/с. Клизмы 200мл 1-2%р-ра в теплой воде. После очистительной клизмы.

ПЭ: типичен понос. Возможен неврит зрительного нерва.

Аналогичным хиниофону по структуре и направленности действия препаратом является йодохинол.

ЭМЕТИН алкалоид корня ипекакуаны

(Cephaelis ipecacuanha).

В качестве ЛС используют эметина гидрохлорид.

Фармакодинамика: действует на амеб, локализованных внекишечно (например, в печени, где вещество накапливается в высоких концентрациях), и в стенке кишечника. На амеб, находящихся в просвете кишечника, препарат не влияет.

Фармакокинетика: выделяется препарат почками в течение длительного времени (более месяца). В связи с этим он кумулирует, что является основной причиной передозировки и развития токсических эффектов.

Режим дозирования: в/м 1.5мл 1%р-р 2р/сут 4-8дн. Детям до 6мес – не назначают.

ПЭ: диспепсия, тахикардия, аритмии, боли в области сердца, гипотония, поражение почек, печени, нервно-мышечной системы (мышечная слабость, тремор, невралгия). Периодический контроль функций сердца, почек и печени во время лечения эметином является обязательным.

С целью воздействия на амеб, локализованных в печени, используют ХИНГАМИН, который накапливается в печени в высоких концентрациях. Все отмеченные препараты относятся к амебицидам, прямо влияющих на возбудителя амебиаза. При лечении кишечного амебиаза можно воспользоваться тетрациклинами, практически не оказывающими прямого действия на амеб. Entamoeba histolytica - анаэроб. Необходимые условия ее существования в кишечнике обеспечивают бактерии, поглощающие кислород. При использовании тетрациклинов подавляется кишечная флора, и это опосредованно неблагоприятно сказывается на росте и размножении амеб, находящихся в просвете и стенке кишечника. Такие препараты являются противоамебными средствами непрямого действия. По эффективности при амебиазе тетрациклины уступают амебицидам прямого действия. При лечении острого амебиаза кишечника иногда применяют мономицин (вводят внутрь).

При лечении амебиаза можно ограничиться применением метронидазола. Нередко используют комбинации веществ. Так, при амебной дизентерии целесообразно сочетать препараты, действующие в просвете кишечника, в стенке кишечника, а также предохраняющие печень от попадания в нее амеб (метронидазол + хиниофон; эметина гидро­хлорид + тетрациклин + хиниофон).

ФАРМАКОТЕРАПИЯ ЛЯМБЛИОЗА