3

4. АМИТРИПТИЛИН Трициклический антидепрессант, ингибитор обратного захвата моноаминов

Применение: внутрь, внутримышечно, внутривенно

Эндогенные депрессии.

Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях (уменьшает собственно деперессивные проявления, а также тревогу, ажитацию).

Действие

-угнетение обратного захвата катехоламинов,

Таким образом пролонгируется действие этих медиаторов на рецепторы. Активация норадренергической «системы награды», повышение настроения .

Эффекты

-Антидепресивный

-Седативный

5. АМОКСИЦИЛЛИН (КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА, АМОКСИКЛАВ, АУГМЕНТИН) Антибиотик бета-лактам Полусинтетический пенициллин Аминопенициллин

Амоксициллин

Внутрь, биодоступность составляет 80-90 % .

Особенно хорошей биодоступностью (до 93-95 %) отличаются растворимые формы амоксициллина, выпускаемые в виде “шипучих таблеток” (в России Флемоксинсолютаб).

Применение

При приеме внутрь реже вызывает у пациентов дисбактериоз и диарею.

Обычно используется в дозах по 250-500 мг 3 раза в сутки.

Все это делает предпочтительным применение амоксициллина вместо энтеральных форм ампициллина в амбулаторной практике для лечения инфекций ЛОР-органов, (синусит, средний отит), нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, бактериурия ).

Особым показанием к использованию амоксициллина является хронический гастрит и язвенная болезнь, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Внастоящее время отмечается тенденция снижения эффективности аминопенициллинов при лечении хронических инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, особенно вызванных “госпитальными“ штаммами возбудителей, которые образуют бета-лактамазы, гидролизующие эту группу препаратов.

Вэтих случаях предпочтительнее использовать комбинированные препараты аминопенициллинов с ингибиторами бета-лактамаз – ампициллин+сульбактам или амоксициллин+клавулановая кислота = Амоксиклав=Аугментин

Для преодоления приобретённой устойчивости,

связанной с продукцией бета-лактамаз, разработаны соединения, необратимо подавляющие активность этих ферментов.

4

Микроорганизмы продуцируют ферменты бета-лактамазы, разрушающие бета-лактамное кольцо.

Разработаны соединения, разрушающие эти ферменты - ингибиторы бета-лактамаз: клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам.

6. АМПИЦИЛЛИН Антибиотик бета-лактам Полусинтетический пенициллин Аминопенициллин

Ингибитор синтеза клеточной стенки Эффект – бактерицидный

Разрушается пенициллиназой

Сохраняет преимущества бензилпенициллина (высокая эффективность, низкая токсичность)

но имеет особенности антибактериального спектра.

Спектр перекрывает спектр всех узкоспектральных пенициллинов.

Общий для пенициллинов спектр действия Стафилококки Стрептококки Пневмококки Менингококки Гонококкии Нейссерии Клостридии Коринебактерии

Бациллы сибирской язвы Спирохеты

Грамотрицательные бактерии мало чувствительны (особенности строения).

Дополнительно влияют на: -листерии -энтерококки -гемофильные палочки -геликобактер пилори -актиномицеты

Применение

Внебольничные инфекции верхних и нижних дыхательных и мочевыводящих путей. Пневмония, ангина, перитонит, холецистит, сепсис, кишечные инфекции, гонорея.

Парентерально и внутрь.

При приеме внутрь имеет низкую биодоступность (20 – 40 %), прием пищи уменьшает всасывание ампициллина.

Внутрь назначается в дозе 250-500 мг каждые 6 часов.

При парентеральном введении назначают по 1-2 г каждые 4-6 часов.

Внутривенное введение используется при лечении тяжелых форм инфекций, бактеремии, менингита, вызванных энтерококками,

5

менингококками, гемофильной палочкой, листериями.

Для лечения тяжелых инфекций препарат часто комбинируется с аминогликозидами.

7. АНАПРИЛИН=ПРОПРАНОЛОЛ=ОБЗИДАН Некардиоселективный В1,2-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.

Применение:

-При стенокардии -При аритмии

(тахикардии различной этиологии , предсердных и желудочковых экстрасистолиях, нарушениях сердечного ритма при передозировке препаратами наперстянки ).

-При артериальной гипертонии.

1. Кардиоселективность (избирательное действие на в1 рецепторы)

Селективность бета-1 адреноблокаторов относительна и в больших дозах (высших терапевтических) она частично или полностью утрачиваетсяи блок распространяется и на бета-2 рецепторы.

Блокада В2-адренорецепторов может привести к сокращению гладких мышц, имеющих бета -2 -адренорецеторы:

-бронхов (бронхоспазм)

-матки (угроза прерывания беременности)

-сосудов (нарушения периферического кровообращения, ухудшение коронарного кровообращения)

блокаде бета-2 -адренорецепторов поджелудочной железы:

- усиление выброса инсулина (гипогликемия у больных сахарным диабетом).

2.Наличие или отсутствие «внутренней симпатомиметической активности»

«Избыточная» блокада бета-адренорецепторов миокарда проявляется в:

-Снижении автоматизма синусового узла (синусовая брадикардия). -Замедлении проведения (блокады).

-Ослаблении сокращений (сердечная недостаточность).

8. АРИФОН=ИНДАПАМИД Мочегонный препарат. Тиазидоподобный.

Средней скорости и длительности действия.

Вдозе 2,5 мг (1 раз в сутки) - гипотензивный эффект.

Вболее высоких дозах – кроме гипотензивного диуретический эффект.

Применение:

Гипертоническая болезнь 1-2 стадии.

При длительном назначении препаратов этой группы развивается атеросклероз и ятрогенная подагра, понижается толерантость к глюкозе.

Исключение – индапамид. Он избирательно накапливвается в сосудистой стенке и расширяет кровеносные сосуды (механизм действия не известен).

Он обладает антиагрегационной активностью и вызывает обратное развитие гипертрофии левого желудочка.

Не вызывает выраженных метаболических нарушений.