II. Бета-адреноблокаторы.

Особенности фармакодинамики, лежащие в основе их антиаритмического действия: торможение спонтанной деполяризации, снижение автоматизма в синусом узле, а также в различных гетеротопных очагах возбуждения. Одновременно блокада тормозит проводимость через атриовентикулярный узел. Кроме того, определенное значение имеет их нормализующее влияние на метаболизм миокарда (восстановление ионного баланса, улучшение кислородного обеспечения) и, в больших дозах, мембраностабилизирующее действие. Однако основная противоаритмическая активность этих препаратов связана с присущим им свойством блокировать бета-адренергические рецепторы, то есть с защитой сердца от избыточных нервно-симпатических стимулов.

Ряд БАБ относяься к кардиоселективным(воздействуют только на сердечные бета-рецепторы (метопролол, атенолол, ацебутолол, талинолол), некоторые обладают симпатомиметической активностью (окспренолол, пиндолол, алпренолол, ацебутолол).

Наибольшей антиаритмической активностью среди БАБ, применяемых в настоящее время, обладают ПРОПРАНОЛОЛ (обзидан, анаприлин), ОКСПРЕНОЛОЛ (тразикор), ПИНДОЛОЛ (вискен) и АЦЕБУТАЛОЛ (сектраль). Применяется при различных экстрасистолиях, тахикардиях, синдроме предвозбуждения, электрической нестабильности миокарда, мерцании и трепетании предсердий, возникших вследствие гиперкатехоламинемии или острого нарушения коронарного кровообращения, желудочковой тахикардии у больных острым инфарктом миокарда.

Побочные эффекты: бронхоспастические реакции, снижение сократительной способности миокарда, замедление атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, нарушение периферического кровообращения, повышение тонуса миометрия, "синдром отмены"(т.е. есть опасность обострения коронарной недостаточности и аритмий).

Пропранолол. В неотложных случаях пропранолол вводят внутривенно капельно в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы в дозе 0,05- 0,1 мг/кг или струйно, медленно, дробно по 1 мг через 5 мин до достижения эффекта, но суммарно не более 6 мг(ампулу разводят в 15 мл 5% раствора глюкозы). При опасности брадикардии рекомендуют предварительно внутривенно ввести 1 мг атропина. По возможности пропранолол назначают сублингвально в дозе 20-40 мг, так как на внутривенное введение препарата побочные эффекты развиваются чаще, чем при назначении сублингвально или внутрь. При поддерживающей терапии пропранолол применяют внутрь по 20-40 мг через 6 ч. Максимальная суточная доза пропранолола значительно выше, однако увеличение дозы более 120 мг/сут редко ведет к усилению ААЭ.

Вискен (пиндолол). Выпускается в амп. по 1 мг и в табл. по 5 мг. Он отличается от прапронолола клинически значимой внутренней симпатомиметической активностью и высокой всасываемостью в желудочно-кишечном тракте и биодоступностью (90%). По бета-адреноблокирующему эффекту 2 мг пиндолола равны 40 мг пропранолола. В неотложных случаях вводят внутривенно капельно в дозе 1 мг или струйно, дробно по 0,4 мг (2 мл 0,02 % раствора) через 15 мин до достижения эффекта, но суммарно не более 1,2 мг. Эффективно сублингвальное назначение в дозе 10 мг через 8 ч.

Тразикор (окспренолол) выпускается в амп. по 2 мг и в табл. по 20 мг. Он обладает слабым хронотропным, антиаритмическим и отрицательным инотропным действием по сравнению с пропранололом. Тразикор можно с меньшим риском назначать больным с явлениями сердечной недостаточности и брадикардией.Применяют внутрь по 20 мг 3-4 раза в сутки и внутривенно в дозе до 10 мг.

Ацебутолол (сектраль) – кардиоселективный БАБ и имеет собственную симпатомиметическую активность, благодаря чему отрицательное хронотропное действие выражено меньше, чем у пропранолола. Выпускается в амп. по 5 мл 0,5% раствора(25 мг) и в табл. по 200 и 400 мг. Биоусвояемость его - 50%, период полувыведения около 10 ч. Применяется внутривенно медленно струйно в дозе 50 мг и внутрь по 200 мг 2-3 раза в сутки.

Атенолол (тенормин) - кардиоселективный, не имеющий симпатомиметической активности и обладающий пролонгированным действием.Выпускается в табл. по 100 мг и 50 мг.

Метопролол (спесикор, беталок, лопрезор, селокен) - кардиоселективный, сходен с атенололом. Биоусвояемость - 100% (в табл. по 50 и 100 мг).

Надолол (коргард, солгол) - неселективный, пролонгированного действия. Обладает еще более выраженным, чем у пропранолола, отрицательным хронотропным действием (в табл. по 40 и 80 мг). Применяют внутрь по 40-80 мг 1-2 раза в сутки(период полувыведения 13-24 ч).