I в. Медикаменты, способствующие незначительному замедлению скорости деполяризации и ускорению реполяризации (лидокаин, мексилетин, дифенин).

ЛИДОКАИН (ксикаин) - местный анестетик с выраженным, но кратковременным ААЭ. Особенности фармакодинамики - укорочение продолжительности ПД волокон Пуркинье. Препарат особенно эффективен при реципрокных (re-entry) ЖТ ишемической природы.

Преимущественная эффективность при желудочковых формах нарушения ритма. Применяется при нарушениях ритма, связанных с инфарктом миокарда, а также при передозировке сердечных гликозидов. Обладает низкой биодоступностью, коротким периодом полувыведения.

При желудочковой тахикардии лидокаин вводят внутривенно струйно в дозе 1 мг/кг в течение 2-3 мин, при необходимости назначают повторно по 0,5 мг/кг каждые 5 мин до эффекта или общей дозы 3 мг/кг. Так как действие лидокаина кратковременно (внутривенно - 20-30 мин, в/м - до 3-4 ч), для получения длительного терапевтического эффекта прибегают к внутривенному капельному введению препарата первые 30 мин - со скоростью 4 мг/мин, затем в течение 2 ч - со скоростью 2 мг/мин и далее - со скоростью 1 мг/мин. С профилактической целью можно после струйной внутривенной иньекции 80-120 мг лидокаина сразу назначить препарат внутримышечно в дозе 300-400 мг (5 мг/кг), повторяя внутримышечные иньекции в этой же дозе каждые 3-4 ч.

При ПМА этот препарат малоэффективен.

ТРИМЕКАИН (мезокаин).

Особенности фармакодинамики и фармакокинетики. Сходство с лидокаином. Умеренная антиаритмическая активность.Выпускается в амп. по 2 мл 2% раствора.

МЕКСИЛЕТИН (мекситил).

Фармакодинамика. Близок по механизму действия к лидокаину, но более токсичен. Возможность энтерального приема, высокая активность при вентрикулярных формах нарушений ритма, продолжительный эффект при внутривенном введении. Побочные эффекты: выраженные диспептические явления, галлюциногенное действие, головокружение, брадикардия и нарушение внутрижелудочковой проводимости.

Выпускается в амп. по 10 мл 2,5% раствора(250 мг) и табл. по 50 и 200 мг.

В неотложных случаях первые 150-200 мг мекситила вводят внутривенно струйно в течение 5 мин, затем для продления эффекта осуществляют капельное вливание препарата, при этом первые 250 мг вводят за 30 мин, следующие 250 мг за 2,5-3 ч, а далее - 500 мг за 8-10 ч. Первая доза мекситила при приеме внутрь составляет 400-600 мг, затем назначают по 250 мг препарата через 4-6 ч, после чего переходят на поддерживающие дозы по 250 мг через 8 ч.

ДИФЕНИН (фенотоин, диланин)

Противосудорожный препарат с антиаритмической активностью. Фармакодинамика. Дифенин не меняет или ускоряет АВ-проведение, укорачивает интервал QT, подавляет эктопический автоматизм и постдеполяризации, вызванные сердечными гликозидами.Сохранение эффекта в условиях гипокалиемии.

Выпускается в табл. по 0,1 г. За рубежом - в амп. по 250 мг. Применяется при нарушениях ритма, связанных с гликозидной интоксикацией. С осторожностью следует использовать дифенин у пожилых больных с выраженной сердечной недостаточностью и синусовой брадикардией.

В отличие от большинства ААП этот препарат можно использовать для лечения эктопических аритмий у больных с различными нарушениями проводимости, в частности с a-v блокадой, хотя эффективность его невысока.

В неотложных случаях 250 мг дифенина вводят внутривенно за 3-5 мин. При необходимости иньекцию повторяют через 10 мин в той же дозе. Действие препарата проявляется в течение 5-10 мин после окончания введения. При приеме внутрь терапевтическая концентрация дифенина нарастает медленно. Для ускорения эффекта в 1-е сутки назначают препарат по 0,2 г 5 раз, во 2-е и 3-и - по 0,1 г 5 раз, с 4-х суток - по 0,1 г 2-4 раза. Если при применении дифенина по 0,1 г 3-4 раза в сутки его терапевтическая эффективность развивается только к 3 - 5-м суткам лечения, то при назначении по указанной выше схеме - к концу 1-х суток (Мазур Н.А., 1985).