138

уникнути захворювання на грип та робить симптоми хвороби мен вираженими.

Слід відзначити такий препарат як азидотимідин. Ця сполука інгібує реплікацію ретровірусів, включаючи вірус імунодефіциту людини(ВІЛ), впливає на збільшення Т-лімфоцитів. Його аналогом є ламівудин, який має стимулюючу противірусну дію, використовується в комплексній терапії СНІДу.

Останнім часом в медичній практиці широкого використання набув препарат аміксин та інші препарати, які стимулюють утворення в організмі інтерферонів α-, β-, γ-типів. Аміксин має імуномоделюючий ефект. Цей засіб використовують при лікуванні вірусних гепатитів, герпесу, при комплексній терапії інфекційно-алергічних і вірусних енцефаломіклитів(розсіяний склероз,

лейкоенцефаліти), а також для профілактики гострих респіраторних захворювань вірусної етіології.

139

токсичності. Засоби, що застосовуються для лікування захворювань, що викликані умовно патогенними грибками родуCandida: амфотерицин В, леворин, ністатин, нафтифін, натаміцин, клотримазол, міконазол, кетокеназол, декаметоксин.

Тербінафін

Засоби, які застосовуються при системних мікозах: амфотерицин В, флуцитозин, кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, гризеофульвін.

OH

N N N N

N N

F

F

Флуконазол

Частина протигрибкових засобів застосовується для лікування системних мікозів, а інша частина– переважно для лікування поверхневих грибкових інфекцій. Однак, такий розподіл фунгіцидних препаратів досить умовний, тому що більшість з них можна застосовувати як при системних захворюваннях, так і при місцевих грибкових ураженнях.

В наш час на стадії розробки знаходяться антимікотики, які є як представниками вже відомих груп протигрибкових засобів так і належать до нових класів сполук. [1], c. 254-259, с. 283-288, с. 409-439; [4], c. 238-262; [6], c. 767-965; [8], c. 558-663.

140

Контрольні запитання та завдання

1.В чому полягає хімічний механізм дії препаратів пеніцилінової групи?

7.Охарактеризуйте препарати з антибактеріальною дією за хімічною будовою.

8.Назвіть препарати для лікування туберкульозу.

9.З яких етапів складається процес відтворення вірусу? Назвіть сучасні препарати для лікування вірусних інфекцій.

10.Препарати для лікування онкологічних захворювань

Злоякісні новоутворення є одною з провідних проблем сучасної медицини. Кожного року більш ніж5 млн. людей у світі помирає від цієї патології. Перші великі успіхи в області хіміотерапії онкологічних захворювань були досягнуті в 40-их роках ХХ ст., коли під час другої світової війни почали докладно вивчати вплив на організм людини бойових отруйних речовин: іприту та азотистого іприту. Ще раніше (в 1919 р.) стало відомо, що азотистий іприт викликає лейкопенію й аплазії кісткового мозку. Подальші дослідження показали, що азотистий іприт має цитотоксичний вплив на лімфоїдні тканини.

Також було з’ясовано, що він має протипухлинну активність при лімфосаркомі у мишей. У 1942 р. були розпочаті клінічні випробування трихлоретиламіну, що стало початком ери сучасної хіміотерапії злоякісних пухлин.

Виходячи з хімічної структури, джерел добування та механізму ,дії протипухлинні препарати поділяють на .групиСучасна класифікація протипухлинних препаратів за Машковським передбачає розподіл на наступні

2.Антиметаболіти (аналоги фолієвої кислоти, аналоги пуринів і піримідинів).

3.Алкалоїди, антибіотики та інші речовини природного походження.

4.Гормональні препарати та їх антагоністи.

5.Ферменти.

6.Препарати різних хімічних груп(похідні платини, антрацендіони,

141

10.1. Алкілюючі речовини

До цієї групи відносять ряд похіднихбіс-(β-хлоретил)-аміну, або біс-(2- хлоретил)-аміну, які застосовують як протипухлинні засоби. За механізмом дії препарати цієї групи розглядаються як алкілюючі речовини, тому що вони утворюють ковалентні зв'язки з нуклеофільними сполуками, зокрема біологічно важливими. Цитотоксичний та інші ефекти алкілюючих сполук зумовлені в першу чергу алкілюванням структурних елементів ДНК (пуринів, піримідинів).

В наш час вважається, що сполуки цього класу зшивають два ланцюга ДНК по залишкам гуаніну. Взаємодія при цьому є незворотною, тому що виникають міцні ковалентні зв'язки. Такі процеси порушують життєдіяльність клітин, їх здібність ділитися. Можливо, що дія цих препаратів поширюється не лише на нуклеїнові кислоти, але й на деякі ферменти, які можуть приймати участь в діленні клітин Перші препарати для лікування та терапії раку базувалися на алкілюючих агентах (цитостатиках). Першими з них були азотистий іприт та аналогічні йому речовини, що містять такі фармакофорні групи 2,2якдихлордіетиламінний фрагмент, пов'язаний з аліфатичною, ароматичною або

етиленіміну. Трохи пізніше були синтезовані цитостатичні алкілюючі сполуки інших хімічних груп: алкильовані сульфонати, тріазени. Ці препарати також виявляють цитостатичну дію, гальмуючи ріст ракових клітин завдяки алкілюванню ДНК. На основі азирідіну та похідних фосфатної кислоти була одержана велика кількість амідів, які знайшли клінічне застосування при