
- •Лекции по фармацевтической технологии Ведение. Фармацевтическая технология. Биофармация.
- •1.Физическое состояние лекарственных средств.
- •2. Химическая природа.
- •3. Вспомогательные вещества.
- •4. Вид лекарственной формы.
- •5. Технологические операции.
- •Государственное нормирование. Качество лекарственных средств. Приказ мзрф № 110 от 12. 02. 2007.
- •Нормирование состава прописи лекарственных препаратов
- •Нормирование качества лекарственных препаратов
- •Дозирование лекарственных средств
- •Дозирование по массе
- •1.Весы ручные
- •2. Весы тарирные(рецептурные)
- •3.Весы настольные
- •Дозирование по объёму
- •Работа фармацевта по приёму, изготовлению и отпуску лекарственных средств списка а(ядовитые) и б(сильнодействующие).
- •Порошки как лекарственная форма. Общие правила изготовления.
- •1.По способу применения:
- •2.По составу:
- •3.По характеру дозирования:
- •Тритурации
- •Оформление лекарственных форм, содержащих вещество списка а
- •Жидкие лекарственные формы. Классификация. Истинные растворы.
- •Истинные растворы
- •Приказ № 308 от 21.10.1997 мзрф «Об утверждении инструкции по изготовлению в аптеках жидких лекарственных форм»
- •Концентрированные растворы.
- •Приготовление микстур с применением конц. Растворов.
- •Изготовление жлф, содержащих ароматные воды.
- •Разбавление стандартных препаратов.
- •Кислота хлористоводородная.
- •Фармакопейные препараты без условного названия:
- •Стандартные препараты с двумя названиями (условным и химическим):
- •Неводные растворы.
- •Капли как лекарственная форма.
- •Растворы вмс. Коллоидные растворы.
- •Суспензии.
- •Классификация лекарственных веществ, образующих суспензии
- •Эмульсии.
- •Настои. Отвары.
- •Факторы, влияющие на полное извлечение действующих веществ
- •Количество экстрагента и сырья
- •4. Режим настаивания
- •Изготовление настоев и отваров.
- •Введение лекарственных веществ в готовые настои и отвары
- •Частная технология настоев и отваров
- •1. Настои и отвары из сырья, содержащие алкалоиды:
- •2. Настои и отвары, содержащие сердечные гликозиды
- •3. Настои и отвары из сырья, содержащие эфирные масла
- •4. Настои и отвары, содержащие дубильные вещества
- •5. Настои и отвары из сырья, содержащие антрогликозиды
- •6. Настои и отвары, содержащие сапонины
- •Изготовление настоев и отваров из экстрактов – концентратов
- •Слизистые водные извлечения.
- •Гомогенные мази.
- •Гетерогенные мази
- •Линименты
- •Суппозитории
- •Классификация и характеристика основ для суппозиторий
- •1. Изготовление суппозиториев методом ручного выкатывания.
- •Изготовление суппозиториев методом выливания.
- •Палочки
Слизистые водные извлечения.
Слизи – это своеобразный настой из растительных материалов, богатых водорастворимыми высокомолекулярными веществами, известных под названием растительных слизей.
Водные извлечения из растительного сырья могут быть получены как холодным, так и горячим настаиванием. Метод изготовления определяется физико-химическими свойствами слизистых веществ, а также гистологическим строением растительного сырья и наличием в нем других сопутствующих веществ.
Цель приготовления слизи- это извлечение только слизистых веществ из сырья. Готовят ex tempore, т.к. они не устойчивы при хранении. Свойства слизистых веществ:
Обладают вязкой средой;
Частицы с электрическим зарядом, они притягивают молекулы воды, образуя сольватную оболочку, что обеспечивает устойчивость слизистых веществ. При добавлении сильных электролитов, крепких кислот, слизь коагулирует в хлопьевидные сгустки, образуя осадок.
В медицинской практике применяют как обволакивающие, мягчительные средства в виде микстур, в составе питательных клизм.
Приготовление слизи корня алтея.
Корень алтея содержит 35% слизи, 37% крахмала. При изготовлении настоя преследуют извлечение только слизи, поэтому его готовят холодным способом, т.к. при горячем настаивании образуется клейстер, которое затрудняет извлечение слизи. Настаивают водой комнатной температуры в течении 30 мин, периодически помешивая. Готовое извлечение процеживают через марлю не отжимая, т.к. в слизь могут попасть обрывки клеточных элементов, зерна крахмала, которые придают мутный неприятный вид. Для сохранения концентрации и объема слизи используют расходный коэффициент для корня алтея, который показывает во сколько раз следует увеличить количество корня и воды, чтобы получить заданный объем настоя (табл. в Пр. № 308):
1% - 1,05 (расходный коэффициент)
2% - 1,1
3% - 1,15
4% - 1,2
5% - 1,3
Правило: если концентрация слизи не указана, то готовят 5%.
Rp.: Decocti radicis Althaeae 200 ml
Natrii hydrocarbonatis
Natrii bensoatis aa 4,0
Licvoris Ammonii anisati 3 ml
M.D.S. По 1 дес.лож. 4 раза в день.
5% - 100
х — 200 х=10.0
РП № 1 Radicis Althaeae 10.0 * 1,3=13,0 (3 mm)
Aq. Purificatae 200 * 1,3=260 ml
Natrii hydrocarbonatis 4,0
Natrii bensoatis 4,0
Licvoris Ammonii anisati 3 ml
Vo=203 ml
Технология приготовления: сырьё измельчаем до 3 мм, помещаем в подствку и заливаем расчитанным количеством воды (260 мл). Настаивем 30 мин., периодически помешивая, процеживаем через двойной слой марли в подставку, растворяем вещества, раствор переливаем в цилиндр и доводим до метки 200 мл, т.к. концентрация больше 3%, затем вводим мутящую жидкость по правилу. Дополнительная этикетка «Перед употреблением взбалтывать».
РП № 2 ( из сухого экстракта-концентрата)
Aq. Purificatae 200-80-40-10 * 0,6(КУО)=74 ml
Extracti radicis Althaeae sicci (1:1) - 10.0
Sol. Natrii hydrocarbonatis 5% (1:20) – 80 ml
Sol. Natrii bensoatis 10% (1:10) – 40 ml
Licvoris Ammonii anisati 3 ml
Vo=203 ml
Rp.: Mucilaginis radicis Althaeae ex 4,0 - 150 ml
Natrii hydrocarbonatis 2,0
Natrii bensoatis 1,5
Elexiris Pectoralis 2 ml
M.D.S. По 1 ч .лож. 4 раза в день.
4 - 150
х — 100 х=2,6%=3% Расх.коэф.=1,15
РП№1.: Radicis Althaeae ex 4,0*1,15=4,6 (3 мм)
Aq. Purificatae 150 * 1,15=172,5 ml
Natrii hydrocarbonatis 2,0
Natrii bensoatis 1,5
Elexiris Pectoralis 2 ml
Vo=152 ml
РП № 2 ( из сухого экстракта-концентрата)
Aq. Purificatae 150-40-15-4 * 0,6(КУО)=92,6 ml
Extracti radicis Althaeae sicci (1:1) - 4.0
Sol. Natrii hydrocarbonatis 5% (1:20) – 40 ml
Sol. Natrii bensoatis 10% (1:10) – 15 ml
Elexiris Pectoralis 2 ml
Vo=152 ml
Слизь семени льна.
Семя льна содержит: слизи 6%, жирных масел – 35%. Слизь содержится только в тонкостенных клетках блестящей кожицы семян и легко извлекается водой, поэтому слизь готовят из цельных семян не измельчая, т.к. при измельчении семян в слизь могут перейти жирные масла, придающие слизи неприятный вкус.
Технология приготовления: семена льна быстро промывают водой холодной от пыли, всыпают в объемную склянку с хорошо притертой пробкой, заливают кипящей водой (600С) и встряхивают в течение 15 мин., процеживают через двойной слой марли во флакон для отпуска.
Правило: если концентрация слизи семян льна в прописи не указана, то готовят в соотношении 1: 30.
Слизь крахмала (см. тема ВМС)
Мази.
В ГФ XI издания страница 145.
Мазь-это мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки; состоящие из основы и одного или нескольких лекарственных веществ ,равномерно в ней распределенных.
Классификация:
1)по месту применения, различают:
-дерматологические
-мази для носа
-глазные
-стоматологические
-вагинальные
-ректальные
-уретральные.
2)по консистенции:
-собственно мази
-пасты
-линименты
-крема
-гели
3)по характеру действия:
a) мази местного действия(локального)-оказывают непосредственно на верхний слой эпидермиса кожи или поверхность слизистой оболочки (цинковая, ксероформная и другие мази).
б) мази резорбтивного, или общего действия -глубоко проникают в кожу или слизистую оболочку и достигают кровяного русла, лимфу (мазь Нитронг -содержит 2% раствор масленого нитроглицерина).
4) по типу дисперсных систем:
а) гомогенные -характеризуются отсутствием межфазной поверхности раздела между лекарственным веществом и основой (лекарственные вещества распределены в основе по типу раствора, т.е. в ионно-молекулярной степени дисперсности)
-это мази-сплавы,
-мази-растворы,
-экстракционные мази.
Б) гетерогенные -характеризуются наличием межфазной поверхности, раздела между лекарственным веществом и основой. К ним относятся:
-мазь типа суспензия,
-мазь типа эмульсии,
-комбинированные мази.
Требования по ГФ XI издания к мазям:
иметь мягкую консистенцию;
лекарственные вещества должны быть максимально диспергированы и равномерно распределены по всей массе мази;
должны быть стабильны при хранении и в применении;
не содержать механических включений;
концентрация лекарственных веществ и масса мази должны соответствовать в выписанном рецепте.
Мази изготовляют на основе, указанной в частных статьях(НТД).При экстемпоральном изготовлении мази, основу подбирают:
1)с учетом физико-химических свойств лекарственных веществ и их совместимости;
2)с учетом назначения;
При отсутствии концентрации лекарственного вещества, следует готовить мазь 10%. Если мазь содержит лекарственные вещества из списка А и Б, то указание их концентрации обязательна.
Требования к мазевым основам :
мягкая консистенция;
физико-химическая стабильность;
нейтральная реакция;
биологическая безвредность;
антимикробная стабильность;
соответствие цели назначения мази;
легкость удаления с места нанесения.
Классификация основ.
В зависимости от способности воспринимать воду все основы делятся на 3 группы:
I группа – гидрофобные (липофильные)
II группа -гидрофильные
III группа -гидрофильно-липофильные (дифильные)
Гидрофобные основы:
-жиры (свиной, говяжий, растительные масла)
-углеводороды (вазелин , парафин, вазелиновое масло)
-Силиконовые основы.
ЖИРЫ:
1)триглицериды жирных кислот близкие по свойствам к жировым выделениям кожи, поэтому способны проводить лекарственные вещества в кожу;
2)они нерастворимы в воде, очень мало растворимы в спирте, легко в эфире, хлороформе;
3) неустойчивы при хранении, быстро подвергаются окислению (прогорканию), вследствие чего эти продукты прогоркания взаимодействуют с лекарственными веществами и раздражают кожу;
4)жиры эмульгируют воду или совсем не применяют ее, поэтому как мазевая основа применяется ограниченно.
Свиной жир должен быть белым, свежим, непрогорклым . Температура плавления 34-46 градусов, легко намазываться на кожу не раздражая ее. Большинство лекарственных веществ всасывается кожей, легко смывается мылом, является официнальной основой в мазях с калий иодидом и серной мазью.
Говяжий жир должен быть белым или слегка желтоватым, свежим, не прогорклым. Температура плавления 42-50 градусов. Самостоятельно как основа не применяется, используется как добавка для придания мази большей плотности и твердости.
Растительные масла используют как размягчающие добавки к другим основам или для растирания лекарственных веществ. Используют подсолнечное, льняное, миндальное, персиковое, арахисовое масла.
УГЛЕВОДОРОДНЫЕ ОСНОВЫ –продукты переработки нефти.
Вазелин – состоит из твердых и жидких смесей углеводородов -это белый или желтого цвета мазеобразная масса с температурой плавления 37-50 градусов, химически индифферентен, стоек при хранении, не обладает раздражающим действием, хорошо раз-мазывается на коже, очень плохо смешивается с водой (5%),кожей не всасывается, медленно высвобождает лекарственное вещество, смешивается с жирными маслами за исключением касторового.
Согласно ГФ X издания, если основа в рецепте не указана, то используют вазелин.
Парафин твердый -это твердая мелкокристаллическая масса белого цвета, жирная на ощупь, температура плавления 50-64 градусов. Применяют как уплотнитель других основ.
Парафин жидкий(масло вазелиновое) -это бесцветная, маслянистая жидкость, без запаха. Вводят в состав мази как размягчительная добавка или для растирания твердых лекарственных веществ.
Нафталанская мазь -состоит из петролатума 12 частей, парафина 18 частей, нафталанской нефти 70 частей. Это однородная масса черного цвета, со слабым своеобразным запахом, нерастворима в воде, но эмульгирует до 35% жидкости, смешивается с глицерином, жирами, маслами. Входит в состав некоторых мазей, а также применяется самостоятельно при заболеваниях кожи.
Искусственный вазелин - сплав твердого и жидкого парафина, церезина (или озокерита) и петролата. При хранении образует зернистость и расслаивается.
СИЛИКОНОВЫЕ ОСНОВЫ получают из силиконовых жидкостей, представляющие собой высокомолекулярные кремнийорганические соединения, бесцветные, вязкие маслянистые жидкости, хорошо растворяющие лекарственные вещества. Как основу используют марки: Эсилон-4, Эсилон-5.
Гидрофильные мазевые основы:
-гидрогели
-эмульсионные основы типа «масло в воде»
Гидрогели представляют собой концентрированные растворы высокомолекулярных соединений в воде, иногда с добавлением глицерина и других лекарственных веществ, замедляющих высыхание.
Гидрогели быстро и плотно высвобождают лекарственные вещества, легко смываются с кожи, белья. Неустойчивы, быстро высыхают и являются благоприятной средой для развития микроорганизмов.
Готовят экстемпорально, широко используется в заводской технологии.
Глицериновая мазь.
Состав:
крахмала 7 частей,
воды 7 частей,
глицерина 86 частей.
Технология: крахмал смешивается с водой в фарфоровой чашке, добавляется глицерин, нагревается при помешивании до получения однородной массы 100 грамм.
Желатино-глицериновая основа - смесь желатина, глицерина и воды. Плотность зависит от соотношения глицерина и желатина; используют в защитных пастах (ХИОТ-6).
Эмульсионные основы(полиэтиленоксиды -ПЭО)- получают путем полимеризации окиси этилена. Это основы химически и фармакологически индифферентна, хорошо растворима в воде, спирте; устойчива при хранении, легко высвобождает лекарственные вещества. Используется в заводских условиях и марки: ПЭО-400 и ПЭО-4000.
Дифильные основы(липофильно-гидрофильные)
-адсорбционные.
-эмульсионные (вода в масле).
Адсорбционные основы не содержат воду, но хорошо ее эмульгируют. Представитель ланолин безводный, получают его из промывных вод овечьей шерсти. По описанию желто-бурая масса, тянущаяся в нити, очень вязкая, приятного запаха, температура плавления 36-40 градусов, является сильным эмульгатором.
Правило: согласно ГФ X издания, если в рецепте не указан какой ланолин, то используют водный.
Состав водного ланолина:
70 частей безводного ланолина,
30 частей воды.
Основа для глазных мазей (1:9), состав:
Ланолин безводный 10 частей
Вазелин сорта «для глазных мазей» 90 частей
Основа для мазей с антибиотиками (4:6), состав:
Ланолин безводный 40 частей
Вазелин 60 частей
Эмульсионные основы(вода в масле)-основа Кутумовой, состав:
Вазелин 60 частей
Вода очищенная 30 частей
Эмульгатор Т-2 10 частей.
Технология: в выпарительной чашке сплавляют в первую очередь тугоплавкое вещество- эмульгатор Т-2 с вазелином на водяной бане. В ступку помещают горячую воду( температура 70-80 градусов), добавляют сплав и эмульгируют до сметанообразной массы. Основа устойчива при хранении, приятной консистенции, легко высвобождает лекарственные вещества и является равноценным заменителем свиного жира.
Правила введения лекарственных веществ в основу:
1) жирорастворимые вещества: камфора, бромкамфора, тимол, ментол, фенол, кислота бензойная, эфирные масла, фенилсалицилат, анестезин до 2%.Особенности:
а) если концентрация до 5%, то растворяют в жидкости в подходящей основе (основа вазелин -вазелиновое масло, основа свиной жир -растительное масло);
б) если концентрация 5% и более, то растворяют в части расплавленной основы. Летучие вещества растворяют в полуохлажденной основе(40 градусов) берут равное количество.
2) нерастворимые вещества ни в воде и ни в основе: цинка оксид, висмута нитрат основной, крахмал, стрептоцид, фурациллин, кислота борная, ксероформ, дерматол, сера и др.
а) если концентрация до 5%, то растирают с жидкостью подходящей к основе. Жидкости берут по правилу Дерягина-1/2 от массы лекарственного вещества.
б) если концентрация 5% и более , то растирают с частью расплавленной основы по правилу Дерягина (кислота салициловая растирается с вазелиновым маслом, так как пылит и раздражает носоглотку)
3) водорастворимые лекарственные вещества: новокаин, соли алкалоидов, эфедрин гидрохлорид и другие:
а) если концентрация до 3%, то растворяют в минимальном количестве воды;
б) если концентрация 3% и более , то вводят суспензионно.
Исключения:
1) резорцин, цинка сульфат, пирогалол (кроме глазных мазей)-несмотря на их растворимость в воде, вводят суспензионно, так как в виде водных растворов они оказывают резорбтивное действие.
2) соли пенициллина вводят суспензионно, так как в водном растворе инактивируется;
3) протаргол, колларгол, танин -независимо от концентрации вводят в виде водных растворов, так как в сухом виде не оказывают терапевтического действия;
4) сухие, густые экстракты вводят в виде спирто-, водно-, глицериновых основах и растворителя берут равное количество;
5) йод, нитрат серебра, сильные окислители, независимо от концентрации вводят в растворенном виде, так как нерастворимые кристаллы вызывают ожог;
6) ядовитые, наркотические, соли алкалоидов, новокаин вводят в виде водных растворов для эффективного терапевтического действия.