- •Визначення фармакології як науки. Предмет фармакології, її методичні завдання, зв’язки з іншими науками.
- •Основні етапи розвитку експериментальної фармакології.
- •Загальна фармакологія
- •Шляхи введення фармакологічних препаратів в організм
- •Розподіл фармакологічних препаратів в організмі. Біологічні бар’єри. Депонування
- •Хімічні перетворення (біотрансформація, метаболізм) лікарських речовин в організмі
- •Шляхи виведення лікарських речовин з організму
- •Місцева і резорбтивна дія лікарських речовин. Пряма і рефлекторна дія. Локалізація і механізм дії. “мішені” для лікарських речовин. Зворотня і незворотня дія, вибіркова дія.
- •Залежність фармакотерапевтичного ефекту від властивостей лікарських засобів і умов їх застосування Хімічна будова, фізико-хімічні і фізичні властивості лікарських засобів
- •Дози і концентрації
- •Повторне введення лікарських препаратів
- •Взаємодія лікарських речовин
- •2. Фармацевтична взаємодія.
- •Засоби, які впливають на холінергічні синапси
- •Речовини, які впливають на м- і н-холінорецептори:
- •Антихолінестеразні речовини:
- •Речовини, які впливають на мускарино- і нікотино-чутливі ацетилхолінові рецептори
- •1. Речовини, які стимулють м-, н-ацетилхолінові рецептори (м-, н-холіноміметики)
- •Речовини, які блокують м- і н-холінорецептори (м-, н-холіноблокатори)
- •Антихолінестеразні засоби
- •Засоби, які впливають на мускариночутливі ацетилхолінові рецептори Засоби, які стимулюють м-холінорецептори (м-холіноміметики)
- •Засоби, які блокують м-холінорецептори (м-холіноблокатори або атропіноподібні засоби)
- •Речовини, які впливають на нікотиночутливі холінорецептори.
- •Речовини, які блокують нікотиночутливі холінорецептори або/і зв”язані з ними іонні канали.
- •Засоби, які блокують нервово-м”язеву передачу (курареподібні засоби або міорелаксанти периферичної дії).
- •Адренергічні синапси
- •Біогенні аміни
- •Гістамін і шлункова секреція
- •Блокатори гістамінових рецепторів
- •Серотонін
- •Загальні засоби для наркозу (загальні анестетики). Засоби для інгаляційного та для неінгаляційного наркозу. Комбіноване використання засобів для наркозу.
- •Засоби для інгаляційного наркозу
- •Засоби для не інгаляційного наркозу
- •Механізми болю. Наркотичні (опіоїдні) анальгетики та їх антагоністи. Неопіоїдні препарати центральної дії з анальгетичною активністю. Анальгетики із змішаним механізмом дії
- •Агоністи опіоїдних рецепторів
Повторне введення лікарських препаратів
При повторному введенні препаратів їх дія може змінюватися як в сторону наростання, так і зменшення.
Збільшення ефекту ряду речовин пов”язано з їх здатністю до кумуляції. Під матеріальною кумуляцією мають на увазі накопичення в організмі фармакологічної речовини. Це типово для тривало діючих препаратів, які повільно виділяються або стійко зв”язуються в організмі (наприклад, деякі серцеві глікозиди з групи наперстянки). Накопичення речовини при її повторному введенні може бути причиною токсичних ефектів. В зв”язку з цим дозувати такі препарати необхідно з урахуванням кумуляції, поступово зменшуючи дозу або збільшуючи інтервал між введенням.
Відомі приклади і так званої функціональної кумуляції, при якій “накопичується” ефект, а не речовина. Так, при алкоголізмі зростаючі зміни функції центральної нервової системи можуть привести до розвитку білої гарячки. В даному випадку етиловий спирт швидко окисляється і в тканинах не затримується. Сумуються лише його нейротропні ефекти. Функціональні кумуляція відбувається також при використанні інгібіторів МАО.
Зниження ефективності речовин при їх повторному введенні – звикання (толерантність) спостерігається при використанні різних препаратів: анальгетики, гіпотензивні, послаблюючі засоби. Воно може бути пов”язано із зменшенням всмоктування речовини, збільшенням швидкості інактивації речовини, підвищенням інтенсивності виведення. Можливо, що звикання до ряду речовин обумовлено зниженням чутливості до них рецепторів або зменшенням густини рецепторів в тканинах.
У випадку звикання для отримання вихідного ефекту дозу препарату слід підвищувати або одну речовину заміняти іншою. В останньому варіанті слід враховувати, що що існує перехресне звикання до речовин, які взаємодіють з тими ж рецепторами (субстратами).
Особливим видом звикання є тахіфілаксія – звикання, яке виникає дуже швидко, іноді після першого введення речовини. Так, наприклад, ефедрин при повторному використанні з інтервалом в 10-20 хв викликає менший підйом артеріального тиску, ніж при першій ін”єкції.
До деяких речовин (як правило нейротропних) при їх повторному введенні розвивається лікарська залежність. Вона проявляється нестримним бажанням прийому речовини, як правило з ціллю підвищення настрою, покращення самопочуття, усунення неприємних переживань та відчуттів, в тому числі тих, що виникають при відміні речовини, що викликає лікарську залежність. Розрізняють психічну і фізичну лікарську залежність. У випадку психічної лікарської залежності припинення введення препаратів (наприклад, кокаїн, галюциногени) викликає лише емоційний дискомфорт. При прийомі деяких речовин (морфін, героїн) розвивається фізична лікарська залежність. Це більш виражена степінь залежності. Відміна препарату в даному випадку викликає важкий стан, який крім різких психічних змін, проявляється різноманітними і часто серйозними соматичними порушеннями, пов’язаними з розладом функцій багатьох систем організму аж до смертельного наслідку. Це так званий синдром абсистенції. Профілактика і лікування лікарської залежності є серйозною медичною і соціальною проблемою.