Засоби, які впливають на мускариночутливі ацетилхолінові рецептори Засоби, які стимулюють м-холінорецептори (м-холіноміметики)

М-холіноміметики справляють прямий стимулюючий вплив на М-холінорецептори. “Еталоном” таких речовин служить алкалоїд мускарин, який має вибіркову дію по відношенню до М-холінорецепторів. Мускарин, який міститься в мухоморах, може бути причиною гострих отруєнь.

В медичній практиці з М-холіноміметиків найбільш широко використовують пілокарпін і ацеклідин, які відносяться до третичних амінів. В медичній практиці пілокарпін використовують місцево в виді очних крапель для лікування глаукоми. Ацеклідин призначають при глаукомі, а також при атонії шлунково-кишкового тракту, сечового міхура та матки.

Засоби, які блокують м-холінорецептори (м-холіноблокатори або атропіноподібні засоби)

М-холіноблокатори – це речовини, які блокують М-холінорецептори. Типовим і найбільш вивченим представником даної групи речовин є атропін. В зва”язку з цим нерідко холіноблокатори називають атропіноподібними речовинами. Основні ефекти М-холіноблокаторів пов”язані з тим, що вони блокують периферичні М-холінорецептори мембран ефекторних клітин (у закінчень постгангліонарних холінергічних волокон). Крім того, вони блокують М-холінорецептори в ЦНС, якщо проходять через гемато-енцефалічний бар”єр. (Метацин).

Принцип дії М-холіноблокаторів полягає в тому, що блокуючи М-холінорецептори, вони перешкоджають взаємодії з ними медіатора ацетилхоліна. М-холіноблокатори зменшують або усувають ефекти подразнення холінергічних (парасимпатичних) нервів і дію речовин, які мають М-холіноміметичну активність (ацетилхоліна і його аналогів, антихолінестеразних засобів, а також мускариноміметичних речовин).

Хімічно М-холіноблокатори уявляють собою третинні аміни або четвертинні амонієві солі. М-холіноблокатором з високою вибірковістю дії є атропін – алкалоїд, який міститься в ряді рослин: красавці, белені, дурмані. Його одержують синтетичним шляхом. Особливо виражені у атропіна спазмолітичні властивості. Блокуючи М-холінорецептори, атропін усуває стимулюючий вплив холінергічних (парасимпатичних) нервів на гладенько-м”язеві органи. На фоні його дії знижується тонус м”язів шлунково-кишкового тракту, жочних протоків і жовчного пухиря, бронхів, сечового міхура.

Атропін впливає і на тонус м”язів ока. Наслідком блоку М-холінорецепторів кругового м”яза райдужки є розширення зіниці (мідріаз). Відток рідини з передньої камери ока при цьому затрудняється і внутрішньоочний тиск може підвищитися (особливо при глаукомі). Блокада М-холінорецепторів війчастого м”яза приводить до його розслаблення, в результаті чого натяг циннової зв”язки зростає і кривизна хрусталика зменшується. Наступає параліч акомодації і око встановлюється на дальню точку бачення.

Вплив атропіна на серцево-судинну систему проявляється головним чином по відношенню до серця. Виникає тахікардія, яка пояснюється зменшенням холінергічних впливів блукаючого нерва на серце. На цьому фоні переважає тонус адренергічної (симпатичної) нервової інервації. Одночасно усуваються або попереджаються негативні рефлекси на серце, еферентною дугою яких є блукаючі нерви. Покращується атріовентрикулярна провідність. На судини і артеріальний тиск атропін практично не впливає, але перешкоджає гіпотензивній дії холіноміметичних речовин.

До важливих властивостей атропіна відноситься зниження секреції залоз. Зменшується секреція бронхіальних, носоглоточних, травних (особливо слюнних), потових і сльозних залоз. Проявляється це сухістю слизової оболонки порожнини рота, шкіри, зміною тембра голоса. Зменшення потовиділення може привести до підвищення температури тіла.

Атропін добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, а також із слизових оболонок. Виводяться атропін і його метаболіти в основному через нирки. Тривалість резорбтивної дії атропіна приблизно 6 год.

До групи препаратів, які блокують М-холінорецептори, входять також скополамін (L-гіосцин), гоматропін, тропікамід, платіфілін, метацин, іпратропія бромід і тровентол. Блокатором М1-холінорецепторів є піпензепін.