5. Стабилизаторы мембран тучных клеток – понятие, классификация, механизм действия, общая характеристика группы.

Препараты этой группы препятствуют высвобождению из тучных клеток гистамина и других медиаторов воспаления и аллергии. Применяются с профилактической целью в основном для предупреждения приступов бронхиальной астмы, а также при аллергическом рините.

К препаратам этой группы относятся КРОМОГЛИЦИЕВАЯ КИСЛОТА (интал, кромолин), НЕДОКРОМИЛ НАТРИЙ (тайлед), КЕТОТИФЕН (задитен).

Механизм действия стабилизаторов мембран тучных клеток обусловлен торможением высвобождения из клеток-мишеней, особенно из тучных клеток, медиаторов аллергии – гистамина и других биологически активных веществ. Высвобождение этих веществ из гранул тучных клеток происходит при взаимодействии на поверхности клетки антигена с антителом. Предполагают, что кетотифен и кромоны опосредованно тормозят поступление в клетку необходимых для дегрануляции ионов Ca²⁺, блокируя проводимость мембранных каналов для ионов Cl^-, а также ингибируют фосфодиэстеразу.

КРОМОГЛИЦИЕВАЯ КИСЛОТА применяется в виде динатриевой соли (кромолин-натрий), оказывает профилактическое действие у больных бронхиальной астмой. Для купирования острых приступов препарат неэффективен. Применяется для предупреждения приступов бронхиальной астмы, приступов бронхоспазма, вызванных холодом и физической нагрузкой, аллергических ринитов. Кромоглициевая кислота практически нерастворима в липидах и плохо всасывается при приеме внутрь, поэтому ее применяют ингаляционно.

Благодаря углубленным исследованиям патогенеза аллергических заболеваний, появились эффективные препараты нового поколения, разработанные на основе интала. Прежде всего, создан и внедрен в клинику препарат – ОПТИКОРМ (от слов оптика и кромолин натрия), который используется для лечения больных с аллергическими заболеваниями (поражениями) глаз; препарат ЛОМУЗОЛ – для купирования аллергических поражений носа, путем инсуфляции в носовые ходы; НАЛЬКРОМ – для лечения больных с явлениями пищевой аллергии.

НЕДОКРОМИЛ НАТРИЙ по действию и применению аналогичен кромоглициевой кислоте.

Побочные эффекты: раздражение верхних дыхательных путей, хрипота, кашель (следует выпить воды сразу после ингаляции). Возможен бронхоспазм.

КЕТОТИФЕН тормозит высвобождение медиаторов воспаления и аллергии, а также блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы. Применяется для предупреждения приступов бронхиальной астмы, аллергических кожных реакций, сенной лихорадки, аллергических ринитов. Кетотифен обладает седативным действием и поэтому может вызывать сонливость и замедление психомоторных реакций.

Также следует упомянуть о еще одной группе лекарственных средств – простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты, к которой относится препарат МОНТЕЛУКАСТ НАТРИЯ. Он является антагонистом лейкотриеновых рецепторов. Действие монтелукаста связывают с блокадой лейкотриеновых D₄-рецепторов в дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов – эндогенных биологически активных веществ, играющих важную роль в процессах регуляции реактивности бронхов, развития бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки бронхов, бронхиальной гиперсекреции. Показания: профилактика и лечение бронхиальной астмы (предупреждение приступов), в т.ч. «аспириновой триады», астмы физического усилия.

Аналогичным препаратом является препарат ЗАФИРЛУКАСТ.