Антикоагулянты.

Прямые антикоагулянты

Непрямые антикоагулянты

Механизм действия

Точкой приложения является сама кровь (её факторы свёртывания). Препятствуют превращению протромбина в тромбин, уменьшают агрегацию тромбоцитов, активируют фибринолиз, снижают уровень липидов в крови. Оказывают быстрое действие (ч/з 5 – 10 мин.), длительность действия от 2 до 12 час. Вводят парентерально. Эффективны in vivo и in vitro. Дозируются в ЕД.

Действуют только в организме, угнетают синтез факторов свёртывания крови в печени (протромбина), в результате образуются неполноценные факторы свёртывания, которые не могут принимать участие в этом процессе; являются антагонистами витамина К. Действие развивается медленно ч/з 18 – 48 час (латентный период) и длится до 2 – 4 суток. Принимают препараты внутрь.

Препараты

Гепарин физиологический антикоагулянт, сложный мукополисахарид, постоянно присутствующий в сосудах. Вырабатывается тучными клетками. Наиболее надежно подавляет свёртывание крови в венах. Гепарин выпускают в виде натриевой соли, он подвергается биологической стандартизации. В препарате только 1/3 обладает фарм.действием, 2/3 балласт. Согласно стандарту в 1мг. препарата должно быть 130 ЕД. Вводят в/в, п/к, местно в виде мази, геля.

Эффекты гепарина:

- Антикоагулянтный

- Фибринолитический

- Антиагрегантный

- Антисклеротический

- Противовоспалительный

- П/аллергический, иммуно -

депрессивный

- Антигипоксический

- Гипогликемический

- Мочегонный и К- сберегающий (антагонист альдостерона)

- Сосудорасширяющий.

В н.в. предпочтение отдают низкомолекулярным фракциям гепарина, которые содержат мало балласта и обладают более выраженным действием, безопасны – можно использовать дома.

Надропарин (Фраксипарин), Эноксапарин (Клексан), Ревипарин (Кливарин) и др. Вводят п/к в клетчатку передней стенки живота.

Ф.в.- готовые шприцы.

Сулодексин (Вессел Дуэ Ф). вводят парентерально и внутрь.

Натрия цитрат применяется только для консервации крови, для промывания систем.

Гирудин компонент слюны мед.пиявок. Входит в состав мазей «Пиявит», «Гирудо»

Неодикумарин, Синкумар, Варфарин, Фенилин и др. синтетические вещества – производные кумарина и др. Препараты действуют не сразу, в крови есть факторы свёртывания. Латентный период составляет 24 – 72 час. Действие длительное в течение нескольких суток. Препараты хорошо всасываются, связываются с белками плазмы крови, биотрансформация – в печени, выведение – с мочой. Хорошо проникают ч/з плацентарный барьер. Вследствие медленного выведения характерна функциональная и материальная кумуляция. Подбор доз индивидуален, приём под контролем свёртывания крови.

Показания к применению.

Тромбоз коронарных сосудов; инфаркт миокарда; тромбофлебиты; профилактика тромбоэмболий при операциях и в послеоперационный период; большие ортопедические операции; операции на сердце и сосудах; гемодиализ; тромбофлебит поверхностных вен ног, геморрой.

Лечение тромбофлебитов; профилактика тромбоза коронарных и мозговых артерий; профилактика тромбозов после пластики сосудов, сердечных клапанов; профилактика тромбозов и тромбоэмболий при ревматических пороках сердца.

Побочное действие.

Кровотечения. Аллергические реакции. Остеопороз при длительном применении, поседение волос, локальная алопеция – чаще у женщин.

Антидот – Протамина сульфат (1мг.протамина на 1 мг. гепарина).

Кровотечения.Кумуляция. Тератогенность.

Антидот – витамин К (викасол).

Противопоказания

Кровотечения, геморрагический диатез, гемофилия, тромбоцитопения, геморрагический инсульт, тяжелая гипертония, активный туберкулез, язвенная болезнь, инфекционный эндокардит, беременность (гепарин только по жизненным показаниям).

Кровотечения, геморрагический диатез, гемофилия, тромбоцитопения, геморрагический инсульт, тяжелая гипертония, активный туберкулез, язвенная болезнь, инфекционный эндокардит, нарушения функции печени и почек, гиповитаминоз витамина К, беременность.