Цефалоспорини II покоління

Основна відмінність від цефалоспоринів I покоління полягає в більш високій активності проти грамнегативних мікроорганізмів.

ПАРЕНТЕРАЛЬНІ ЦЕФАЛОСПОРИНИ II ПОКОЛІННЯ

Цефуроксим

Зінацеф, Кетоцеф

Спектр активності: більш активний, ніж цефалоспорини I покоління, відносно грамнегативних бактерій: Н. influenzae, М. catarrhalis, E. coli, деяких штамів клебсієл, протея (Р. mirabilis, P. vulgaris) та ін. За дією на грампозитивну мікробіоту (стрептококи, стафілококи) близький до цефазоліну. Як і цефалоспорини I покоління, не діє на MRSA, синьогнійну паличку, серраціі, провіденсії, морганеллу, ацінетобактери, більшість анаеробів. Як і всі інші цефалоспорини, руйнується БЛРС.

Показання Бактеріальні інфекції ВДШ (гострий синусит, гострий середній отит). Бактеріальні інфекції НДШ (загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія). Інфекції СВШ. Інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів. Периопераційна антибіотикопрофілактика.

Попередження

При менінгіті в даний час не використовується через більшу ефективність цефалоспоринів III покоління (цефотаксим, цефтриаксон).

ПЕРОРАЛЬНІ ЦЕФАЛОСПОРИНИ II ПОКОЛІННЯ

Цефуроксим аксетил

Зіннат

Похідне цефуроксиму для прийому всередину, являє собою проліки.

Спектр активності

Клінічне значення має активність у відношенні наступних збудників:

Грам (+) коки: стрептококи, стафілококи (включаючи PRSA).

Грам (-) палички: E. coli, P. mirabilis, а також Н. influenzae, М. catarrhalis, включаючи β-лактамазоутворюючі штами.

Показання Бактеріальні інфекції ВДШ (стрептококовий тонзилофарингіт, гострий синусит, гострий середній отит). Бактеріальні інфекції НДШ (загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія). Інфекції СВШ.

Інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів.

Добре зарекомендував себе при використанні ступінчастої терапії: парентеральний – цефуроксим натрій, потім усередину – цефуроксим аксетил.

Цефаклор

Цеклор

Суспензія оригінального препарату «цеклор» має приємний смак, що забезпечило широку популярність цефаклору в педіатрії.

Спектр активності: за антимікробним спектром близький до цефуроксиму, але менш активний відносно S. pneumoniae і Н. influenzae.

Показання Бактеріальні інфекції ВДШ (стрептококовий тонзилофарингіт, гострий синусит). Бактеріальні інфекції НДШ (загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія). Інфекції СВШ. Інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів.

Попередження У зв'язку з тим, що цефаклор не створює високих концентрацій у середньому вусі, його не слід застосовувати при гострому середньому отиті.

Цефалоспорини III покоління

Цефалоспорини III покоління мають більш високу, ніж препарати I-II поколінь, активність проти грамнегативних бактерій з родини Enterobacteriaceae, включаючи багато нозокоміальних полірезистентних штамів. Деякі з цефалоспоринів III покоління (цефтазидим, цефоперазон) активні проти P. aeruginosa. Відносно стафілококів їх активність дещо нижча, ніж у цефалоспоринів I покоління.

Як і всі інші цефалоспорини, препарати III покоління не діють на MRSA і ентерококи, мають низьку антианаеробную активність, руйнуються β-лактамазами розширеного спектру.

Парентеральні цефалоспорини III покоління спочатку використовувалися тільки при терапії тяжких інфекцій у стаціонарі, проте в даний час у зв'язку із зростанням антибіотикорезистентності їх нерідко застосовують і в амбулаторних умовах.

При важких і змішаних інфекціях парентеральні цефалоспорини III покоління використовують у поєднанні з аміноглікозидами II-III поколінь, метронідазолом, ванкоміцином.

Пероральні цефалоспорини III покоління застосовують при середньотяжких позалікарняних інфекціях, викликаних грамнегативною флорою, а також як другий етап ступінчастої терапії після призначення парентеральних препаратів.

ПАРЕНТЕРАЛЬНІ ЦЕФАЛОСПОРИНИ III ПОКОЛІННЯ

Цефотаксим

Клафоран

Перший, так званий «базовий», цефалоспорин III покоління, який знайшов широке застосування.

Спектр активності

Грам (+) коки: стрептококи (у тому числі багато пеніцилінорезистентних пневмококів);

стафілококи (але діє слабкіше, ніж цефазолін).

Грам (-) коки: N. gonorrhoeae, N. meningitidis, M. catarrhalis, включаючи β-лактамаз (+) штами.

Грам (-) палички: E. coli, Proteus spp., H. influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., цитробактери, серрації, провіденсія та ін., в тому числі штами, стійкі до гентаміцину.

Анаероби: переважно анаеробні коки (пептострептококи та ін);

не діє на B. fragilis.

Показання Важкі інфекції ВДШ (гострий і хронічний синусит – при необхідності парентерального лікування). Важкі інфекції НДШ (позалікарняна і нозокоміальна пневмонія). Інфекції ЖВШ. Важкі позалікарняні і нозокоміальні інфекції СВШ. Інтраабдомінальні і тазові інфекції (у поєднанні з антианаеробними препаратами). Кишкові інфекції (шигельоз, сальмонельоз). Важкі інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів. Бактеріальний менінгіт. Сепсис. Гонорея.

Цефтриаксон

Роцефін, Лендацін, Форцеф, Цефтриабол

За спектром активності схожий з цефотаксимом.

Головні відмінності: серед цефалоспоринів має найтриваліший T1/2 (5-7 год), тому вводиться 1 раз на добу, при менінгіті – 1-2 рази на добу; високий ступінь зв'язування з білками плазми; подвійний шлях виведення, тому при нирковій недостатності не потрібна корекція дозування (корекція проводиться тільки у пацієнтів, які мають і печінкову, і ниркову недостатність).

Показання Важкі інфекції ВДШ (гострий і хронічний синусит, гострий середній отит – при необхідності парентерального лікування). Важкі інфекції НДШ (позалікарняна і нозокоміальна пневмонія). Важкі позалікарняні і нозокоміальні інфекції СВШ. Інтраабдомінальні і тазові інфекції (у поєднанні з антианаеробними препаратами). Кишкові інфекції (шигельоз, сальмонельоз). Важкі інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів. Бактеріальний менінгіт. Бактеріальний ендокардит. Сепсис. Гонорея. Бореліоз (хвороба Лайма).

Попередження Не слід використовувати при інфекціях ЖВШ, оскільки може випадати у вигляді солей жовчі (псевдохолелітіаз). Не рекомендується застосовувати у новонароджених через можливість витіснення білірубіну із зв'язку з альбумінами плазми і ризику розвитку ядерної жовтяниці.

Цефтазидим

Фортум, Кефадім

Головні відмінності від цефотаксиму: високоактивний проти P. aeruginosa, часто перевершує піперацилін, аміноглікозиди та ципрофлоксацин; менш активний щодо грампозитивних коків (стафілококів, пневмококів); має більш тривалий Т1/2 (2 год).

Показання Синьогнійна інфекція, включаючи менінгіт. Нозокоміальна пневмонія. Важкі позалікарняних і нозокоміальних інфекцій СВШ. Інтраабдомінальні і тазові інфекції (у поєднанні з антианаеробними препаратами). Нейтропенічна лихоманка.

Цефоперазон

Цефобід

Головні відмінності від цефотаксиму: діє на P. aeruginosa, але дещо слабше, ніж цефтазидим; має подвійний шлях виведення: з жовчю (в основному) і з сечею, тому при нирковій недостатності не потребує корекції дозування; гірше проникає через гематоенцефалічний бар'єр; має більш тривалий Т1/2 (2 год).

Показання Важкі інфекції ВДШ (гострий і хронічний синусит – при необхідності парентерального лікування). Важкі інфекції НДШ (позалікарняна і нозокоміальна пневмонія). Важкі позалікарняні і нозокоміальні інфекцій СВШ. Інтраабдомінальні і тазові інфекції (у поєднанні з антианаеробними препаратами). Важкі інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів. Сепсис. Нейтропенічна лихоманка.

Попередження Може викликати гіпопротромбінемію. Не можна вживати алкогольні напої внаслідок ризику розвитку дисульфірамоподібного ефекту, який зберігається протягом декількох днів після відміни препарату.

З огляду на те, що цефоперазон недостатньо добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, його не слід застосовувати при менінгіті.

Цефоперазон/сульбактам

Сульперазон

Являє собою комбінацію цефоперазону з інгібітором β-лактамаз сульбактамом у співвідношенні 1:1, є єдиним інгібіторозахищеним цефалоспорином.

У порівнянні з цефоперазоном, значно більш активний проти мікроорганізмів, що утворюють β-лактамази – грамнегативних бактерій родини Enterobacteriaceae, ацінетобактерів. На відміну від інших цефалоспоринів добре діє на B. fragilis та інші неспороутворюючі анаероби, тому при інфекціях черевної порожнини та малого тазу може застосовуватися у вигляді монотерапії. За активності стосовно синьогнійної палички відповідає цефоперазону. За іншими параметрами (фармакокінетика, небажані реакції) цефоперазон/сульбактам практично не відрізняється від цефоперазону.

Показання Важкі позалікарняні і нозокоміальні (у тому числі синьогнійна) інфекції: ВДШ (гострий і хронічний синусит – при необхідності парентерального лікування); НДШ (позалікарняна і нозокоміальна пневмонія, абсцес легень); ЖВШ (гострий холецистит, холангіт); СВШ (гострий пієлонефрит); інтраабдомінальні і тазові; шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів. Нейтропенічна лихоманка. Сепсис