Лінкосаміди

У цю групу входять лінкоміцин і кліндаміцин.

Загальні властивості

Бактеріостатична дія.

Вузький спектр активності: грампозитивні коки і неспороутворюючі анаероби.

Перехресна стійкість мікрофлори до обох препаратів.

Високі концентрації в кістках та суглобах.

Погане проникнення через гематоенцефалічний бар'єр.

Відсутність перехресної алергії з β-лактамами.

Відносно частий розвиток антибіотико-асоційованої (C. difficile – асоційованої) діареї.

Механізм дії

Лінкозаміди спричиняють бактеріостатичну дію, обумовлену інгібуванням синтезу білка рибосомами. У високих концентраціях відносно високочутливих мікроорганізмів можуть проявляти бактерицидний ефект.

Спектр активності

Грам (+) коки: стафілококи, включаючи PRSA;

стрептококи, включаючи пневмококи, але багато пеніцилінорезистентних пневмококів стійкі.

Стійкі MRSA і ентерококи.

Анаероби: пептострептококи, фузобактеріі, B. fragilis та ін.

Лінкоміцин

Лінкоцин, Нелорен

Природний лінкосамід, найбільш поширений в країнах СНД.

Спектр активності – див. вище.

Показання Лінкоміцин є альтернативним препаратом при інфекціях, викликаних стафілококами, стрептококами і анаеробами: стрептококовий (БГСА) тонзилофарингіт (при алергії на пеніциліни). Інфекції НДШ (позалікарняна пневмонія, абсцес легень, емпієма); Інтраабдомінальні і тазові інфекції. Інфекції шкіри, м'яких тканин. Остеомієліт.

При важких інфекціях з підозрою на змішану мікробіоту (перитоніт, сальпінгоофорит та ін.) необхідно поєднувати з аміноглікозидами або фторхінолонами, що діють на грамнегативні бактерії.

Кліндаміцин Далацин С, Кліміцин

Є напівсинтетичним похідним лінкоміцину. У більшості країн світу він практично витіснив лінкоміцин. Застосовується за більш широким показаннями.

Відмінності від лінкоміцину:

Значно більш висока антимікробна активність, однак не діє на лінкоміцинорезистентні штами;

У високих дозах діє на деякі найпростіші (P. falciparum, токсоплазми); Дуже висока біодоступність (90 %), яка не залежить від їжі;

Більш короткий T_1/2 (2,5-3 год).

Показання Стафілококові, стрептококові та анаеробні інфекції (альтернативний препарат): стрептококовий тонзилофарингіт (при алергії на пеніциліни). Інфекції НДШ (позалікарняна пневмонія, абсцес легень, емпієма); інтраабдомінальні і тазові інфекції. Інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток, суглобів. Сепсис.

При важких інфекціях з підозрою на змішану флору необхідно поєднувати з аміноглікозидами або фторхінолонами.

Некротизуючий фасциїт, викликаний БГСА (у поєднанні з високими дозами пеніциліну внутрішньовенно і імуноглобуліну внутрішньовенно). Тропічна малярія, резистентна до хлорохіну (у поєднанні з хініном). Токсоплазмоз (у поєднанні з піриметаміном). Бактеріальний вагіноз (місцево). Важка вугрова висипка (місцево).

Поліміксини

З даної групи бактерицидних антибіотиків, що мають вузький спектр активності проти грамнегативної флори, в країнах СПД використовуються поліміксин В і поліміксин М, за кордоном – колістин (похідне природного поліміксину E). Основне клінічне значення має активність поліміксинів відносно P. aeruginosa.

Спектр активності

Грам (-) палички: Р. aeruginosa, причому стійкість практично відсутня; бактерії кишкової групи (E. coli, сальмонели, шигели, клебсієли та ін.) Нечутливі всі види Proteus (відмінна ознака), серрації, стрептококи, стафілококи, ентерококи, анаероби.

Механізм дії

Поліміксин мають бактерицидну дію, пов'язану з порушенням цілісності цитоплазматичної мембрани мікробної клітини.

Показання

Поліміксин В є антибіотиком резерву і застосовується при інфекціях, викликаних полірезистентними штамами P. aeruginosa або інших грамнегативних бактерій, за винятком Proteus spp.

Поліміксин М застосовується для місцевого лікування синьогнійної інфекції: інфіковані рани, опіки, зовнішній отит, виразки рогівки.