
- •Історія відкриття і створення антибіотиків
- •Поняття про антибіотики
- •Антагонізм у світі мікроорганізмів
- •Класифікація антибіотиків
- •I. Класифікація антибіотиків за походженням
- •II. Класифікація антибіотиків за механізмом біологічної дії
- •III. Класифікація антибіотиків за спектром біологічної дії
- •1. Протибактерійні антибіотики вузького спектру дії, активні переважно щодо грампозитивних організмів.
- •2. Протибактерійні антибіотики широкого спектру дії.
- •IV. Класифікація за хімічною будовою
- •Пошук нових антибіотиків
- •Етапи одержання антибіотиків
- •Виділення продуцентів антибіотиків. Загальні принципи
- •Визначення антибіотичної активності мікроорганізмів
- •Визначення антивірусної дії антибіотиків
- •Дифузійні методи
- •Турбідіметричні методи
- •Методи виділення і очищення антибіотиків
- •Антимікробний спектр і токсичність
- •Лікувальні властивості антибіотиків
- •Антибіотична продуктивність організму
- •Двофазний характер розвитку продуцентів антибіотиків
- •Шляхи підвищення антибіотичної продуктивності мікроорганізмів
- •Вивчення умов культивування і збереження штамів продуцентів антибіотиків в активному стані
- •Спрямований біосинтез антибіотиків
- •3. Отримання з вихідного штаму продуцента мутантів, які синтезують різні модифікації вихідного антибіотика.
- •Характер і механізм дії антибіотиків
- •Основні механізми біологічної дії антибіотиків
- •Антибіотики, що пригнічують синтез клітинної стінки
- •Механізми антибіотикорезистентності. Загальні закономірності
- •Стислий огляд сучасних антиінфекційних препаратів
- •Бета-лактамні антибіотики
- •Механізм дії
- •Напівсинтетичні пеніциліни
- •Антистафілококові пеніциліни
- •Карбоксипеніциліни
- •Комбінація двох пеніцилінів
- •Цефалоспорини
- •Цефалоспорини II покоління
- •Цефуроксим
- •Цефуроксим аксетил
- •Цефаклор
- •Цефалоспорини III покоління
- •Пероральні цефалоспорини III покоління
- •Цефалоспорини IV покоління
- •Механізм дії
- •Аміноглікозиди
- •Хінолони / фторхінолони
- •Хінолони I покоління
- •Фторхінолони
- •Хінолони II покоління
- •Хінолони III покоління
- •Хінолони IV покоління
- •Тетрацикліни
- •Макроліди
- •Лінкосаміди
- •Поліміксини
- •Глікопептиди
- •Оксазолідінони
- •Антибактеріальні препарати різних груп
- •Механізм дії
- •Сульфаніламіди
- •Похідні нітроімідазолу
- •Механізм дії
- •Похідні нітрофурану
- •Похідні 8-оксихіноліну
- •Протитуберкульозні препарати
- •Комбіновані препарати
- •Протигрибкові препарати
- •Імідазоли
- •Триазоли
- •Препарати різних хімічних груп
- •Антисептики
- •Противірусні препарати
- •Протигерпетичні препарати
- •Інтерферони
- •Рекомбінантні інтерферони
- •Антиретровірусні хіміопрепарати
- •Загальні показання до застосування арвп
- •Протипаразитарні препарати
- •Протипротозойні препарати
- •Терпенлактони
Глікопептиди
У дану групу антибіотиків входять ванкоміцин і тейкопланін, що мають переважно бактеріостатичну дію і вузький спектр активності. Препарат ристоміцин, який застосовувався раніше, в даний час не використовується у зв'язку з високою токсичністю.
Головне клінічне значення глікопептидів полягає в їх активності проти MRSA і ентерококів. За кордоном (США, Франція) зустрічаються ванкоміцинорезистентні E. faecium (VRE). В останні роки у ряді країн світу з'явилися S. aureus зі зниженою чутливістю до глікопептидів (VISA, GISA).
Механізм дії
Глікопептиди порушують синтез клітинної стінки бактерій. Викликають бактерицидну ефект, проте відносно ентерококів, деяких стрептококів і КНС діють бактеріостатично.
Ванкоміцин
Ванкоцин, Едіцин
Препарат вибору для лікування стафілококових інфекцій, викликаних MRSA і S. epidermidis, а також ентерококами (E. faecalis, E. faecium), стійкими до ампіциліну та аміноглікозидів.
Спектр активності
Грам (+) коки: стафілококи, в тому числі PRSA, MRSA і S. epidermidis; стрептококи, включаючи пневмококи, резистентні до пеніциліну і інших антибіотиків;
ентерококи (E. faecalis, E. faecium).
Анаероби: клострідії, включаючи С. difficile.
Показання Важкі системні інфекції, викликані MRSA, S. epidermidis, ентерококами, пеніцилінорезистентними пневмококами. C. difficile-асоційована діарея, псевдомембранозний коліт (всередину). Периопераційна антибіотикопрофілактика в стаціонарах, де збудниками ранової інфекції є MRSA або S. epidermidis.
Тейкопланін
Таргоцид
За багатьма параметрами близький до ванкоміцину.
Відмінності від ванкоміцину:
Менш активний проти коагулазонегативних стафілококів (S. epidermidis, S. saprophyticus, S. haemolyticus та ін.);
Діє на деякі штами E. faecium, стійкі до ванкоміцину;
Має значно більш тривалий Т1/2 (40-70 год), що дозволяє застосовувати 1 раз на добу, в тому числі у амбулаторних пацієнтів;
Може вводитися внутрішньовенно струминно і внутрішньом'язово; Краще переноситься, зокрема, не викликає розвиток синдрому «червоної шиї».
Оксазолідінони
Лінезолід
Зівокс
Перший представник оксазолідінонів – нового класу синтетичних антибактеріальних препаратів. Має переважно бактеріостатичний ефект і вузький спектр активності.
Головне клінічне значення лінезоліду полягає у дії на грампозитивні коки, стійкі до багатьох інших антибіотиків, в тому числі на MRSA, пеніцилінорезистентні пневмококи і ванкоміцинорезистентні ентерококи.
Наявність внутрішньовенної та пероральної лікарських форм дозволяє використовувати лінезолід для ступінчастої терапії.
Спектр активності
Грам (+) коки: стафілококи – S. aureus (включаючи MRSA), коагулазонегативні стафілококи;
стрептококи, у тому числі, S. pyogenes і S. pneumoniae (включаючи пеніцилінорезистентні штами);
ентерококи – E. faecalis, E. faecium (включаючи ванкоміцинорезистентні штами).
Анаероби: спороутворюючі – клострідії (крім C. difficile); неспороутворюючі – пептострептококи, превотелли, деякі штами B. fragilis.
Грамнегативна мікробіота стійка.
Механізм дії
Лінезолід надає переважно бактеріостатичну дію за рахунок порушення синтезу білка. Відносно пневмокока, B. fragilis і C. perfringens діє бактерицидно. Перехресної резистентності з іншими класами АМП не відзначено.
Показання Стафілококові і пневмококові інфекції при стійкості до інших антибіотиків: інфекції НДШ – позалікарняна і нозокоміальна пневмонія; інфекції шкіри і м'яких тканин. Ентерококкові інфекції, викликані ванкоміцинорезистентними штамами E. faecalis або E. faecium.