Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
микра начало экзамена 2003 ворд.doc
Скачиваний:
8
Добавлен:
14.04.2019
Размер:
2.61 Mб
Скачать

31) Антибиотики (активность, спектр действия).

Антибиотики (от греч. anti bios — против жизни) — химиотерапевтические вещества, продуцируемые микроорганизмами, животными клетками, растениями, а также их производные и синтетические продукты, которые обладают избирательной способностью угнетать и задерживать рост микроорганизмов, а также подавлять развитие злокачественных новообразований.

Спектр активности - это перечень видов микробов, на которые пре­парат оказывает действие. Принято делить антибиотики по спектру активности в зависимости от того, на какие микробы они действуют: антибактериальные, противогрибковые, противовирусные, противо­опухолевые. При этом различают антибиотики широкого и узкого спек­тра действия.

По механизму действия различают следующие группы антибиоти­ков:

1) антибиотики, подавляющие синтез клеточной стенки бактерий: пенициллин, цефалоспорины, циклосерин. Пенициллин нарушает про­цесс образования полимерного соединения - пептидогликана, поэтому действует на молодые растущие клетки бактерий. Поскольку клетки человеческого организма не содержат пептидогликана, пеницилин не повреждает их;

2) антибиотики, нарушающие функции цитоплазматической мемб­раны: полимиксины, а также полиеновые противогрибковые антибио­тики: нистатин, леворин, амфотерицин В. Полиеновые антибиотики адсорбируются на цитоплзматической мембране, взаимодействуют со стерольным компонентом, повышают проницаемость мембраны, что приводит к нарушению водно-солевого обмена клетки и к ее гибели. У бактерий и риккетсий в мембране нет стеролов, поэтому эти мик­роорганизмы нечувствительны к полиеновым антибиотикам;

3) антибиотики, ингибирующие синтез белка на рибосомах бак­териальных клеток: аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, мак­ролиды. Перечисленные антибиотики блокируют рибосомы бакте­риальной клетки и не оказывают действия на рибосомы клеток чело­века вследствие различий в структуре и молекулярной массе рибосом прокариотов и эукариотов.

4) антибиотики, ингибирующие РНК-полпмеразы - рифампицин, подавляющий синтез РНК на матрице ДНК;

5) антибиотики, вызывающие лизис клеточной стенки бактерий - лизоцим.

Механизм действия многих химиотерапевтических препаратов свя­зан с тем, что они являются антиметаболитами, то есть структурными аналогами важнейших метаболитов, участвующих в обмене веществ бактерий. Будучи сходными с метаболитом, они вытесняют его из об­менного процесса, но не обеспечивают нормального его течения. Так, сульфаниламиды являются структурными аналогами парааминобензойной кислоты (ПАБК) - кофермента фолпевой кислоты. Норсульфазол - аналог тиамина (витамина В1). Противотуберкулез­ные препараты - гидразиды изоникотиновой кислоты (ГИНК) - анало­ги изоникотиновой кислоты.

Иной механизм действия производных нитрофурана, которые на­рушают процесс биологического окисления микробов. Особенно высо­кой активностью обладают фторхинолоновые препараты, которые по­давляют синтез ДНК микробов.

32) Типы и механизмы действия природных антибиотиков.

Природные антибиотики продуцируются живыми организмами (продуцентами). В зависимости от источника получения различают не­сколько групп природных антибиотиков:

1) антибиотики, продуцентами которых являются микроскопические грибы: пенициллин, цефалоспорин, фузидин, гризеофульвин;

2) антибиотики, полученные из актиномицетов: стрептомицин, тетрациклины, неомицин, эритромицин и другие;

3) антибиотики, полученные из бактерий: полимиксины;

4) антибиотики, полученные из животных тканей: люоцим (из бел­ка куриного яйца), интерферон (продуцируется донорскими лей­коцитами), эктерицид (из рыбьего жира);

5) антибиотики, полученные из растений (фитонциды): хлорофиллипт - из эвкалипта, сальвин - из шалфея.

Антибактериальные антибиотики составляют самую многочисленную группу препаратов. Преобладают в ней антибиотики широкого спектра действия, оказывающие влияние на представителей всех трех отделов бактерий. К антибиотикам широкого спектра действия относятся аминогликозиды, тетрациклины и др. Антибиотики узкого спектра действия

эффективны в отношении небольшого круга бактерий, например полетмиксины действуют на грациликутные, ванкомицин влияет на грамположительные бактерии.

В отдельные группы выделяют противотуберкулезные, противолепрозные, противосифилитические препараты.

Противогрибковые антибиотики включают значительно меньшее число препаратов. Широким спектром действия обладает, например, амфотерицин В, эффективный при кандидозах, бластомикозах, аспергиллезах; в то же время нистатин, действующий на грибы рода Candida, является антибиотиком узкого спектра действия.

Антипротозойные и антивирусные антибиотики насчитывают небольшое число препаратов.

Противоопухолевые антибиотики представлены препаратами, обладающими цитотоксическим действием. Большинство из них применяют при многих видах опухолей, например митомицин С.

Антибактериальное действие антибиотиков может быть бактерицидным, т. е. вызывающим гибель бактерий (например,у пенициллинов, цефалоспоринов), и бактериостатическим — задерживающим рост и развитие бактерий (например, у тетрациклинов, левомицетина). При увеличении дозы бактериостатические антибиотики могут также вызывать гибель бактерий.

Аналогичными типами действия обладают противогрибковые антибиотики: фунгицидным и фунгиостатическим.

Обычно при тяжелых заболеваниях назначают бактерицидные и фунгицидные антибиотики.

Действие антибиотиков на микроорганизмы связано с их способностью подавлять те или иные биохимические реакции, происходящие в микробной клетке. В зависимости от механизма действия различают пять групп антибиотиков:

1.антибиотики, нарушающие синтез клеточной стенки. К этой группе относятся, например, р-лактамы. Препараты этой группы характеризуются самой высокой избирательностью действия: они убивают бактерии и не оказывают влияния на клетки микроорганизма, так как последние не имеют главного компонента клеточной стенки бактерий — пептидогликана.

В связи с этим β-лактамные антибиотики являются наименее токсичными для макроорганизма;

2.антибиотики, нарушающие молекулярную организацию и синтез клеточных мембран. Примерами подобных препаратов являются полимиксины, полиены;

3.антибиотики, нарушающие синтез белка; это наиболее многочисленная группа препаратов. Представителями этой группы являются аминогликозиды, тетрациклины, макролиды, левомицетин, вызывающие нарушение синтеза белка на разных уровнях;

4.антибиотики — ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот. Например, хинолоны нарушают синтез ДНК, рифампицин — синтез РНК;

5.антибиотики, подавляющие синтез пуринов и аминокислот. К этой группе относятся, например, сульфаниламиды.

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]