
- •Предмет и задачи клинической фармакологии
- •1.1. Основные принципы фармакокинетики
- •1.2. Всасывание лекарственных веществ
- •1.3. Распределение лекарственных веществ
- •1.4. Биотрансформация лекарств
- •1.5. Экскреция лекарств
- •2.1. Основные принципы фармакодинамики
- •2.1.1. Виды физиологических рецепторов
- •2.1.2. Сигнализация с участием поверхностных рецепторов клеток и вторичных посредников
- •2.1.3. Адаптація клеток-мишеней
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, нормализующих сосудистый тонус (антигипертензивные и гипертензивные лс)
- •Антигипертензивные лекарственные средства
- •2. Β адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами:
- •Характеристика β-адреноблокаторов
- •Гипертензивные лекарственные средства
- •Клинико-фармакологическая характеристика мочегонных лекарственных средств
- •Клинико-фармакологическая характеристика антиангинальных и антиишемических лекарственных средств
- •Антиангинальная терапия
- •Клинико-фармакологическая характеристика гиполипидемических лекарственных средств
- •Нормальные показатели липидограммы
- •Классификация гиперлипидемий
- •Клинико-фармакологическая характеристика антибактериальных лекарственных средств
- •Классификация антибактериальных препаратов
- •Сульфаниламиды
- •Фармакокинетические параметри оотдельных сульфаниламидов
- •Дозовый режим применения сульфаниламидов у взрослых.
- •Возможное взаимодействие сульфаниламидных препаратов с другими лекарсственными средствами и пищей
- •Нитрофураны
- •Фторхинолоны
- •Накопление фторхинолонов в тканях и жидкостях человека (Падейская е.Н., Яковлєв в.П., 1995)
- •Фармакокинетические параметры фторхинолонов
- •Взаимодействие фторхинолонов (фх) с препаратами других фармакологических групп
- •Производные имидазолов
- •Содержание производных имидазола в органах (в % от уровня в сыворотке крови) по Гусель в.А., Маркова н.В., 1989
- •Клиническая фармакология пенициллинов
- •Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
- •Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
- •Фармакокинетика пенициллинов
- •Осложнения терапии при применении пенициллинов
- •Взаимодействие пенициллинов с другими лекарственными средствами
- •Параметры фармакокинетики цефалоспоринов
- •Дозовый режим для взрослых
- •Осложнения терапии при применении цефалоспоринов
- •Взаимодействие цефалоспоринов с другими лекарственными средствами
- •Фармакокинетические параметры аминогликозидов
- •Дозовый режим при применении аминогликозидов у взрослых
- •Фармакокинетические параметры макролидов
- •Дозовый режим у взрослых при применении макролидов
- •Взаимодействие макролидов с другими лекарственными средствами
- •Осложнения терапии при применении макролидов
- •Дозовый режим для взрослых при применении карбапенемов
- •Взаимодействие карбапенемов с другими лекарственными средствами
- •Фармакокинетические параметры гликопептидных антибиотиков
- •Фармакокинетические параметры тетрациклинов
- •Дозовый режим применения тетрациклинов взрослым
- •Противирусные препараты
- •Дозовый режим для взрослых и показания для применения противовирусных препаратов
- •Противогрибковые средства
- •Параметры фармакокинетики противогрибковых средств
- •Дозовый режим противогрибковых препаратов для взрослых
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, применяющихся для лечения синдрома бронхиальной обструкции
- •Метод ступенчатой терапии в лечении бронхиальной астмы
- •Клинико-фармакологическая характеристика противовоспалительных лекарственных средств (нестероидные и стероидные)
- •Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.
- •Характеристика отдельных препаратов
- •Стероидные противовоспалительные лекарственные средства (глюкокортикостероиды).
- •Фармакодинамические эффекты глюкокортикостероидов
- •Противовоспалительный эффект глюкокортикостероидов
- •Влияние глюкокортикостероидов на иммунный ответ
- •Иммунодепрессивный эффект глюкокортикостероидов
- •Влияние глюкокортикостероидов на процессы тканевого обмена
- •Влияние глюкокортикостероидов на периферическую кровь
- •Основные показания к назначению глюкокортикостероидов
- •Системные побочные эффекты глюкокортикостероидов:
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, влияющих на функции желудочно-кишечного тракта
- •Фармакотерапия нарушений функций пищеварительного канала
- •Средства, применяющиеся при повышенной секреторной функции желудка
- •Лекарственные средства, защищающие слизистую оболочку желудка от кислотно-пептического действия и улучшающие репаративные процессы
- •Средства, оказывающие специфическое антибактериальное действие на Helicobacter pylori: де-нол, метронидазол, амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин).
- •Средства, влияющие на моторику кишечника средства, снижающие моторику кишечника
- •Средства, усливающие моторику кишечника
- •Рвотные и противорвотные средства рвотные средства
- •Противорвотные средства Противорвотный эффект могут оказывать препараты, действующие на различные звенья нервной регуляции акта рвоты:
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, влияющих на функции гепато-билиарной системы
- •Патология гепатобилиарной системы
- •Содержание
Фармакокинетические параметры тетрациклинов
Препараты |
Всасываемость (%) |
Связь с белками крови (%) |
Т ½, час. |
Объем распределения, л/кг |
Выведение с мочой, % |
Доксициклин |
95 |
90 |
18,5-22 |
17 |
50 |
Метациклин |
85 |
80-90 |
7-14 |
1,0 |
30 |
Тетрациклин |
66 |
65 |
6-10 |
1,3-1,6 |
37 |
Применяют тетрациклины взрослым и детям старше 8 лет при лечении редких заболеваний, вызванных чувствительными к ним возбудителями. Дозированный режим (таблица 33) зависит от фармакокинетических параметров препарата и тяжести течения заболевания.
Таблица 33
Дозовый режим применения тетрациклинов взрослым
Препарат |
Путь введения |
Разовая доза |
Макси-мальная суточная доза |
Количество введений в сутки |
Особенности применения |
Доксициклин |
per os, в/в |
100 мг |
200 мг |
1-2 |
Принимать per os во время еды |
Метациклин |
per os |
0,3 г |
1,2 г |
2-3 |
Принимать после еды |
Тетрациклин |
per os |
250-500 мг |
2 г |
4 |
|
При применении тетрациклинов возможно развитие аллергических реакций со стороны ЖКТ: могут быть тошнота, рвота, диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит, эрозия пищевода; гематотоксичность проявляется в виде гемолитической анемии, тромбоцитопении, нейтропении, эозинофилии, в отдельных случаях возникает суперинфекция; тетрациклин также вызывает поражение печени и почек, панкреатит, головокружение, пигментацию кожи, слизистых оболочек и зубной эмали у детей, повышение внутричерепного давления, гиповитаминоз, фотосенсибилизацию.
При проведении комбинированной терапии следует учитывать то, что антациды, соли кальция, магния железа, холестирамин уменьшают всасывание тетрациклинов из ЖКТ. Тетрациклин снижает эффективность пероральных контрацептивов и повышает риск развития маточных кровотечений, повышает нефротоксичность метоксифлурана. При одновременном применении с ретинолом повышается риск развития внутричерепной гипертензии.
Амфениколы
Хлорамфеникол (левомицетин) и тиамфеникол относятся к препаратам широкого спектра действия с бактериостатическим эффектом. Механизм действия связан с нарушением процесса синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы.
После применения через рот биодоступность хлорамфеникола составляет 80 %, а после внутримышечного введения – 70 %. С белками плазмы связывается 50-60 % хлорамфеникола, объем распределения составляет 0,6 - 1 л/кг. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов, частично выводится с желчью (в 30 % введенной дозы).
Хлорамфеникол назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями, включая такие заболевания как брюшной тиф, паратиф, генерализованная форма сальмонеллеза, иерсиниоз, бруцеллез, туляремия, риккетсиоз, хламидиоз, пситтакоз, трахома. Через рот препарат назначают за 30 минут до еды, взрослым по 0,25 - 0,5 г 3-4 раза в сутки (максимальная суточная доза составляет 4 г). Парентерально (п/к, в/м, в/в) вводят по 0,5 - 1 г 2-3 раза в сутки.
Среди наиболее частых осложнений терапии являются: гематотоксичность (гранулоцитопения, ретикулоцитопения, эритропения, снижение уровня гемоглобина, апластическая анемия), нейротоксичность (психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения), поражение желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), возможны также аллергические реакции и угнетение микрофлоры кишечника.
При проведении комбинированной терапии хлорамфеникол не следует назначать с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики), не применять вместе с фенитоином, неодикумарином, толбутамидом, барбитуратами.