- •Предмет и задачи клинической фармакологии
- •1.1. Основные принципы фармакокинетики
- •1.2. Всасывание лекарственных веществ
- •1.3. Распределение лекарственных веществ
- •1.4. Биотрансформация лекарств
- •1.5. Экскреция лекарств
- •2.1. Основные принципы фармакодинамики
- •2.1.1. Виды физиологических рецепторов
- •2.1.2. Сигнализация с участием поверхностных рецепторов клеток и вторичных посредников
- •2.1.3. Адаптація клеток-мишеней
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, нормализующих сосудистый тонус (антигипертензивные и гипертензивные лс)
- •Антигипертензивные лекарственные средства
- •2. Β адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами:
- •Характеристика β-адреноблокаторов
- •Гипертензивные лекарственные средства
- •Клинико-фармакологическая характеристика мочегонных лекарственных средств
- •Клинико-фармакологическая характеристика антиангинальных и антиишемических лекарственных средств
- •Антиангинальная терапия
- •Клинико-фармакологическая характеристика гиполипидемических лекарственных средств
- •Нормальные показатели липидограммы
- •Классификация гиперлипидемий
- •Клинико-фармакологическая характеристика антибактериальных лекарственных средств
- •Классификация антибактериальных препаратов
- •Сульфаниламиды
- •Фармакокинетические параметри оотдельных сульфаниламидов
- •Дозовый режим применения сульфаниламидов у взрослых.
- •Возможное взаимодействие сульфаниламидных препаратов с другими лекарсственными средствами и пищей
- •Нитрофураны
- •Фторхинолоны
- •Накопление фторхинолонов в тканях и жидкостях человека (Падейская е.Н., Яковлєв в.П., 1995)
- •Фармакокинетические параметры фторхинолонов
- •Взаимодействие фторхинолонов (фх) с препаратами других фармакологических групп
- •Производные имидазолов
- •Содержание производных имидазола в органах (в % от уровня в сыворотке крови) по Гусель в.А., Маркова н.В., 1989
- •Клиническая фармакология пенициллинов
- •Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
- •Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
- •Фармакокинетика пенициллинов
- •Осложнения терапии при применении пенициллинов
- •Взаимодействие пенициллинов с другими лекарственными средствами
- •Параметры фармакокинетики цефалоспоринов
- •Дозовый режим для взрослых
- •Осложнения терапии при применении цефалоспоринов
- •Взаимодействие цефалоспоринов с другими лекарственными средствами
- •Фармакокинетические параметры аминогликозидов
- •Дозовый режим при применении аминогликозидов у взрослых
- •Фармакокинетические параметры макролидов
- •Дозовый режим у взрослых при применении макролидов
- •Взаимодействие макролидов с другими лекарственными средствами
- •Осложнения терапии при применении макролидов
- •Дозовый режим для взрослых при применении карбапенемов
- •Взаимодействие карбапенемов с другими лекарственными средствами
- •Фармакокинетические параметры гликопептидных антибиотиков
- •Фармакокинетические параметры тетрациклинов
- •Дозовый режим применения тетрациклинов взрослым
- •Противирусные препараты
- •Дозовый режим для взрослых и показания для применения противовирусных препаратов
- •Противогрибковые средства
- •Параметры фармакокинетики противогрибковых средств
- •Дозовый режим противогрибковых препаратов для взрослых
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, применяющихся для лечения синдрома бронхиальной обструкции
- •Метод ступенчатой терапии в лечении бронхиальной астмы
- •Клинико-фармакологическая характеристика противовоспалительных лекарственных средств (нестероидные и стероидные)
- •Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.
- •Характеристика отдельных препаратов
- •Стероидные противовоспалительные лекарственные средства (глюкокортикостероиды).
- •Фармакодинамические эффекты глюкокортикостероидов
- •Противовоспалительный эффект глюкокортикостероидов
- •Влияние глюкокортикостероидов на иммунный ответ
- •Иммунодепрессивный эффект глюкокортикостероидов
- •Влияние глюкокортикостероидов на процессы тканевого обмена
- •Влияние глюкокортикостероидов на периферическую кровь
- •Основные показания к назначению глюкокортикостероидов
- •Системные побочные эффекты глюкокортикостероидов:
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, влияющих на функции желудочно-кишечного тракта
- •Фармакотерапия нарушений функций пищеварительного канала
- •Средства, применяющиеся при повышенной секреторной функции желудка
- •Лекарственные средства, защищающие слизистую оболочку желудка от кислотно-пептического действия и улучшающие репаративные процессы
- •Средства, оказывающие специфическое антибактериальное действие на Helicobacter pylori: де-нол, метронидазол, амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин).
- •Средства, влияющие на моторику кишечника средства, снижающие моторику кишечника
- •Средства, усливающие моторику кишечника
- •Рвотные и противорвотные средства рвотные средства
- •Противорвотные средства Противорвотный эффект могут оказывать препараты, действующие на различные звенья нервной регуляции акта рвоты:
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, влияющих на функции гепато-билиарной системы
- •Патология гепатобилиарной системы
- •Содержание
Накопление фторхинолонов в тканях и жидкостях человека (Падейская е.Н., Яковлєв в.П., 1995)
|
Исследуемый материал |
Офлокса-цин |
Левофлок-сацин |
Ципрофлок-сацин |
Пефлок-сацин |
Норфлок-сацин |
|
Носовой секрет |
+ + + + |
+ + + + |
+ + + |
+ + + |
+ + + |
|
Бронхиальний секрет |
+ + + |
+ + + |
+ + + |
+ + + |
|
|
Мокрота |
+ + + |
+ + + |
+ + + + |
|
|
|
Лимфа |
+ + + |
+ + + |
|
|
|
|
Секрет предстательной железы |
+ + + |
+ + |
+ + |
+ + + + |
+ + |
|
Сок поджелудочной железы |
+ + + |
+ + |
+ + |
+ + + + |
|
|
Асцитическая жидкость |
+ + + |
+ + + |
+ + + |
+ + + |
|
|
Легкие |
+ + + + |
+ + + + |
+ + + + |
+ + + + |
|
|
Слизистая бронхов |
|
+ + |
+ + + + |
|
|
|
Кости |
+ + + + |
+ + + |
+ + |
+ + |
|
|
Кожа |
+ + + + |
+ + + |
+ + + |
|
|
|
Стенка желчного пузыря |
+ + + |
|
|
|
+ + + |
|
Миндалины |
+ + + |
+ + + |
+ + + + |
|
|
|
Предстательная железа |
+ + + + |
+ + + + |
+ + + + |
|
+ + + |
|
Яичники |
+ + + |
+ + + |
+ + + + |
|
|
|
Миометрий |
+ + + |
+ + + |
+ + + + |
+ + + |
|
|
Эндометрий |
+ + + |
+ + + |
+ + + + |
|
|
То есть, в зависимости от места локализации инфекционного процесса предпочтение необходимо отдавать фторхинолонам, создающим именно там терапевтические концентрации.
Следует также учитывать особенности фармакокинетических параметров различных представителей класса фторхинолонов (таблица 6).
Таблица 6.
Фармакокинетические параметры фторхинолонов
|
Препараты |
Связь с белком (%) |
Т ½ (час.) |
Биодоступность (%) |
Экскреция с мочой |
|
|
В активном состоянии |
Метаболиты |
||||
|
Норфлоксацин |
15 |
3-4,5 |
35-40 |
30-40 |
20 |
|
Пефлоксацин |
20-30 |
6-14 |
95-100 |
10 |
50-60 |
|
Офлоксацин |
10 |
3,5 |
95-100 |
70-90 |
5-10 |
|
Левофлоксацин |
30-40 |
6-8 |
100 |
< 85 |
5 |
|
Ципрофлоксацин |
35 |
3-4,5 |
80 |
65 |
15 |
|
Моксифлоксацин |
40 |
12 |
90 |
45 (с мочой и калом) |
|
Все фторхинолоны подвергаются метаболизму в организме, в меньшей степени это касается офлоксацина, левофлоксацина и моксифлоксацина. Обычно препараты выводятся с мочой в активном состоянии - целесообразно применять при инфекциях мочевыводящих путей.
Основными показаниями к применению фторхинолонов являются: инфекции дыхательных путей, среднего уха, придаточных пазух носа, глаз, органов пищеварительного тракта, желчного пузыря и желчевыводящих путей, почек и мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, половых органов, гонорея, перитонит, сепсис, профилактика и лечение инфекций у больных с иммунодефицитными состояниями, в том числе на фоне лечения иммунодепрессантами и при нейтропении.
Режим дозирования при применении фторхинолонов зависит от тяжести течения и локализации инфекции (таблица 7).
Таблица7
Дозовый режим применения фторхинолонов у взрослых
|
Препарат |
Путь введения |
Разовая доза |
Максимальная суточная доза |
Число приемов в сутки |
Особенности |
|
Норфлоксацин |
реr os |
400 мг |
800 мг |
2 |
За час до еды или через 2 часа после еды |
|
Пефлоксацин |
реr os |
400 мг |
800 мг |
2 |
Во время еды |
|
в/в |
400-800 мг |
1200 мг |
1 |
Коррекция при почечной недостаточности |
|
|
Офлоксацин |
реr os |
100-200 мг |
400 мг |
2 |
До еды |
|
в/в |
200-400 мг |
800 мг |
2 |
Коррекция дозы при почечной недостаточности |
|
|
Левофлоксацин |
реr os |
250 мг |
500 мг |
1-2 |
Не зависит от приема пищиі |
|
в/в |
250-500 мг |
1000 мг |
1-2 |
Коррекция дозы при почечной недостаточности |
|
|
Ципрофлокса-цин |
реr os |
125-250-500 мг |
1000 мг |
2 |
Не зависит от приема пищи |
|
в/в |
200-400 мг |
800 мг |
2 |
Коррекция дозы при почечной недостаточности |
|
|
Моксифлокса-цин |
реr os |
400 мг |
400 мг |
2 |
Не зависит от приема пищи |
|
в/в |
400 мг |
400 мг |
1 |
|
Продолжительность курса лечения зависит от вида инфекции.
При применении фторхинолонов следует обратить внимание на наиболее значимые взаимодействия с другими препаратами (таблица 8).
Таблица 8.