- •Предмет и задачи клинической фармакологии
- •1.1. Основные принципы фармакокинетики
- •1.2. Всасывание лекарственных веществ
- •1.3. Распределение лекарственных веществ
- •1.4. Биотрансформация лекарств
- •1.5. Экскреция лекарств
- •2.1. Основные принципы фармакодинамики
- •2.1.1. Виды физиологических рецепторов
- •2.1.2. Сигнализация с участием поверхностных рецепторов клеток и вторичных посредников
- •2.1.3. Адаптація клеток-мишеней
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, нормализующих сосудистый тонус (антигипертензивные и гипертензивные лс)
- •Антигипертензивные лекарственные средства
- •2. Β адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами:
- •Характеристика β-адреноблокаторов
- •Гипертензивные лекарственные средства
- •Клинико-фармакологическая характеристика мочегонных лекарственных средств
- •Клинико-фармакологическая характеристика антиангинальных и антиишемических лекарственных средств
- •Антиангинальная терапия
- •Клинико-фармакологическая характеристика гиполипидемических лекарственных средств
- •Нормальные показатели липидограммы
- •Классификация гиперлипидемий
- •Клинико-фармакологическая характеристика антибактериальных лекарственных средств
- •Классификация антибактериальных препаратов
- •Сульфаниламиды
- •Фармакокинетические параметри оотдельных сульфаниламидов
- •Дозовый режим применения сульфаниламидов у взрослых.
- •Возможное взаимодействие сульфаниламидных препаратов с другими лекарсственными средствами и пищей
- •Нитрофураны
- •Фторхинолоны
- •Накопление фторхинолонов в тканях и жидкостях человека (Падейская е.Н., Яковлєв в.П., 1995)
- •Фармакокинетические параметры фторхинолонов
- •Взаимодействие фторхинолонов (фх) с препаратами других фармакологических групп
- •Производные имидазолов
- •Содержание производных имидазола в органах (в % от уровня в сыворотке крови) по Гусель в.А., Маркова н.В., 1989
- •Клиническая фармакология пенициллинов
- •Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
- •Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
- •Фармакокинетика пенициллинов
- •Осложнения терапии при применении пенициллинов
- •Взаимодействие пенициллинов с другими лекарственными средствами
- •Параметры фармакокинетики цефалоспоринов
- •Дозовый режим для взрослых
- •Осложнения терапии при применении цефалоспоринов
- •Взаимодействие цефалоспоринов с другими лекарственными средствами
- •Фармакокинетические параметры аминогликозидов
- •Дозовый режим при применении аминогликозидов у взрослых
- •Фармакокинетические параметры макролидов
- •Дозовый режим у взрослых при применении макролидов
- •Взаимодействие макролидов с другими лекарственными средствами
- •Осложнения терапии при применении макролидов
- •Дозовый режим для взрослых при применении карбапенемов
- •Взаимодействие карбапенемов с другими лекарственными средствами
- •Фармакокинетические параметры гликопептидных антибиотиков
- •Фармакокинетические параметры тетрациклинов
- •Дозовый режим применения тетрациклинов взрослым
- •Противирусные препараты
- •Дозовый режим для взрослых и показания для применения противовирусных препаратов
- •Противогрибковые средства
- •Параметры фармакокинетики противогрибковых средств
- •Дозовый режим противогрибковых препаратов для взрослых
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, применяющихся для лечения синдрома бронхиальной обструкции
- •Метод ступенчатой терапии в лечении бронхиальной астмы
- •Клинико-фармакологическая характеристика противовоспалительных лекарственных средств (нестероидные и стероидные)
- •Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.
- •Характеристика отдельных препаратов
- •Стероидные противовоспалительные лекарственные средства (глюкокортикостероиды).
- •Фармакодинамические эффекты глюкокортикостероидов
- •Противовоспалительный эффект глюкокортикостероидов
- •Влияние глюкокортикостероидов на иммунный ответ
- •Иммунодепрессивный эффект глюкокортикостероидов
- •Влияние глюкокортикостероидов на процессы тканевого обмена
- •Влияние глюкокортикостероидов на периферическую кровь
- •Основные показания к назначению глюкокортикостероидов
- •Системные побочные эффекты глюкокортикостероидов:
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, влияющих на функции желудочно-кишечного тракта
- •Фармакотерапия нарушений функций пищеварительного канала
- •Средства, применяющиеся при повышенной секреторной функции желудка
- •Лекарственные средства, защищающие слизистую оболочку желудка от кислотно-пептического действия и улучшающие репаративные процессы
- •Средства, оказывающие специфическое антибактериальное действие на Helicobacter pylori: де-нол, метронидазол, амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин).
- •Средства, влияющие на моторику кишечника средства, снижающие моторику кишечника
- •Средства, усливающие моторику кишечника
- •Рвотные и противорвотные средства рвотные средства
- •Противорвотные средства Противорвотный эффект могут оказывать препараты, действующие на различные звенья нервной регуляции акта рвоты:
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, влияющих на функции гепато-билиарной системы
- •Патология гепатобилиарной системы
- •Содержание
Производные имидазолов
Препараты этой группы легко проникают внутрь анаэробных микроорганизмов, где подвергаются восстановлению (под влиянием нитроредуктазы) с образованием вещества, разрушающего бактериальную ДНК. Вас. fragilis превращает их в метаболиты, подавляющие отдельные аэробные микроорганизмы. Поэтому метронидазол, тинидазол, орнидазол являются эффективными средствами для лечения смешанных инфекций.
Благодаря возможности влияния на анаэробные микроорганизмы и простейшие, препараты применяют в лечении амебиаза, урогенитального трихомониаза, неспецифического лямблиоза, хирургических инфекций вызванных чувствительными штаммами, для профилактики анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах у пациентов групп риска, инфекций мозга (абсцесс мозга, менингит), абсцедирующей пневмонии, абсцесса легких, перитонита, абсцесса печени, инфекционных осложнений после операций на толстом кишечнике, эндометрита, инфекционных осложнений после гистерэктомии, ангины Симаковского-Плаута-Венсана, остеомиелита, эндокардита, газовой гангрены, септицемии, инфекций полости рта, зубов, челюсти.
После попадания в кровь препараты распространяются в различных органах и тканях (таблица 9).
Таблица 9
Содержание производных имидазола в органах (в % от уровня в сыворотке крови) по Гусель в.А., Маркова н.В., 1989
Ткани |
Метронидазол |
Тинидазол |
Двенадцатиперстная кишка |
- |
95 |
Тонкая кишка |
85 |
110 |
Аппендикс |
55 |
70 |
Толстая кишка |
70 |
55 |
Перитонеальная жидкость |
55 |
65 |
Мышцы живота |
110 |
85 |
Матка |
95 |
- |
Подкожная ткань |
10 |
15 |
Кости |
80 |
- |
Стенка желчного пузыря |
- |
65 |
Желчь в пузыре |
135 |
125 |
Желчь в протоке |
55 |
45 |
Молоко |
90 |
180 |
Ликвор |
120 |
90 |
Слизистая внутреннего уха |
180 |
- |
Учет способности к накоплению препаратов позволяет повысить эффективность леченияя.
После применения через рот всасываемость метронидазола, тинидазола, орнидазола составляет около 90%. Связь с белками плазмы у метронидазола 10%, у тинидазола 12%, орнидазола 13%. Подвергаются метаболизму в организме, основными их метаболитами являются гидроксилированные соединения, которые также подавляют анаэробные микроорганизмы. Период полувыведения у метронидазола 8 - 10 часов, орнидазола - 13 часов, у тинидазола 12 - 14 часов. Выводятся из организма преимущественно с мочой и в меньшей степени с калом.
Режим дозирования при применении препаратов зависит от тяжести течения инфекции и нозологической формы.
Среди наиболее частых осложнений терапии следует назвать: снижение аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, атаксия, дизартрия, головокружение, головная боль, судороги, онемение конечностей, парестезии, угнетение лейкопоэза, дисбактериоз кишечника, аллергические реакции, окрашивание мочи в темный цвет.
При применении производных имидазолов следует учитывать их способность повышать токсичность алкоголя (кроме орнидазола), орнидазол и метронидазол потенцируют действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, орнидазол увеличивает продолжительность миорелаксирующего эффекта векурония бромида. Одновременное применение метронидазола и барбитуратов или фенитоина приводит к уменьшению эффективности метронидазола.
К противопоказаниям к назначению относятся: I триместр беременности (во II-м и III-м триместре метронидазол может быть назначен исключительно по жизненным показаниям), органические поражения ЦНС, заболевания крови, повышенная чувствительность, период кормления грудью.