9. Характеристика таблеток. Виды таблеток, технологические требования к ним. Оценка качества. Характеристика вспомогательных в-в

Таблетка – твёрдая дозированная ЛФ, содержащая в своём составе 1 дозу или более действующих в-в, получающаяся путём непосредственного таблетирования вспомогательных и действующих в-в или с использованием гранулирования.

Т. Бывают различной формы (плоские, плоско-циллиндрические, двояко выпуклые и др.), различного диаметра (4-25мм, если диаметр больше 9 – на поверхности имеется риска(насечка), высота д.б. 30-40% от диаметра).

Классификация: А) по назначению.

4. Для перорального применения: ДВ высвобождаются в ротовой полости (подъязычные Т, Т для сосания, защёчные, для раскусывания, для разжевывания, для зубной лунки); Т для глотания (ДВ высвобождаются в желудке; в тонком кишечнике; Т с модифицированной скоростью высвобождения); шипучие Т и Т для диагностических целей.

5. Для введения в полость тела (вагинальные, ректальные)

6. Для внекишечного применения: Т для приготовления РДИ, Т для имплантаций.

Б) В зависимости от наличия оболочки: покрытые и непокрытые оболочкой.

В) в зависимости от дозы ДВ: mite-минимальная доза ДВ для минимально выраженного терапевтического эффекта, semi – средняя, forte – максимальная дозировка для большого терапевтического эффекта.

Технологические требования.

6. Сыпучесть – способность порошкообразной массы высыпаться из ёмкости или течь под силой собственной тяжести и обеспечивающая тем самым равномерное заполнение матричного канала.

7. Прессуемость – способность таблетированного порошка под влиянием давления принимать и сохранять определённую форму и размеры таблетки.

8. Насыпная масса – масса единицы объёма свободного насыпного порошкообразного материала.

9. Относительная плотность – характеризует плотность укладывания частиц в порошке и представляет собой отношение плотности порошка к плотности компактного материала и выражается в %.

10. Пористость – объём свободного пространства между частицами порошка. Определяется исходя из значений насыпной и истинной плотности.

Оценка качества.

Однородность содержания ДВ в единице дозированного твёрдого ЛС – для Т с содержанием ДВ 2мг и ниже или менее 2% от массы таблетки. (Содержание ДВ в каждой отобранной единице 85-15% от среднего содержания в-ва)

Распадаемость – время, в течении которого таблетка, погружённая в соответствующую жидкость распаду/растворению, а на ситце со средним диаметром отверстий не остаётся частиц таблеток. (Т без оболочки – не б. 15 минут, Т для сосания 15-60 мин, Т ПО – не б. 30 мин, Т кишечнорастворимые – в кислоте за 120 мин не распадаются, в щёлочи – не б 60 мин)

Растворение (может использоваться для оценки биодоступности) – кол-во ДВ, которое в стандартных условиях за определённый промежуток времени перейдёт в раствор из твёрдой дозированной ЛФ. (В раствор должно перейти 70-115% ДВ от содержания, указанного в разделе «Состав»).

Прочность на истирание (для Т непокрытых оболочкой). Менее 0,65г – 20 таблеток, 0,65 и более – 10 таблеток. Должно остаться не менее 99% от массы после 100 оборотов в аппарате.

Прочность на сжатие - путём измерения силы, необходимой для разрушения таблеток. (зависит от диаметра)

Вспомогательные в-ва.

Кличество д.б. минимально возможным. Д. отвечать назначению ЛФ. Максимально проявлять свои свойства. Д обеспечивать проявление необходимого фармакологического действия ДВ с учётом их фамакокинетики. Д. б. технологичны. Не д. обладать токсическим, раздражающим и аллергическим действием, не д. взаимодействовать с ДВ, с материалами контейнера, с технологическим оборудованием. Д. иметь химическую и бактериологическую чистоту. По возможности быть экономически доступными.

Роль – обеспечить необходимую массу и объём, способствуют успешному проведению технологического процесса, обеспечивают биологическую доступность ДВ.

От выполняемой функции: смазывающий компонент (гидрофобный), гранулирующие, гидрофильный наполнитель и дезинтегрирующие.

От назначения: связывающие (вода очищенная, крахмальный клейстер, сахарный сироп), разрыхляющие (набухающие – крахмал, пектин; газообразующие – карбонат и гидрокарбонат натрия; улучшающие смачиваемость и водопроницаемость – крахмал, лактоза), антифрикционные (скользящие – крахмал, тальк, аэросил; противоприлипающие – к-та стеариновая, тальк), наполнители (разбавители- глюкоза, декстрин, маннит).