29. Понятие биодоступности лс

Биодоступность – степень, в которой ЛС всасывается из места введения в кровоток и скорость с которой этот процесс происходит

30. Биофармацевтические факторы, их влияние на биодоступность лс

I. 1.химическое состояние (простая химическая модификация – использование ЛВ и ВВ в виде кислот, оснований, солей и других соединений)

2. физическое состояние (степень дисперсности – для получения пролонгированных ЛС; полиморфизм – способность кристаллизоваться, более чем в одной кристаллической форме; стереоизомерия)

3. количество и природа вспомогательных веществ

4. вид ЛФ и путь введения (биодоступность снижается в ряду – раствор-эмульсия-суспензия(жидкие ЛФ)-порошки-капсулы-таблетки-таблетки,ПО(твердые ЛФ)

5. технология изготовления

II. эндо/экзогенные

31. Методы определения биодоступности

используют такие параметры, как максимальная концентрация вещества в крови, время достижения максимальной концентрации, константа скорости абсорбции, константа скорости элиминации, площадь под концентрационной кривой, клиренс.

По экскреции ЛВ с мочой (возможен, если хотя бы часть вещества выделяется в неизменном виде. Сбор мочи проводится за длительный промежуток времени): БД=f_x= (f-часть всосавшейся дозы, D-дза препарата, М-масса всосавшегося препарата в кровь)

Чаще всего – определение концентрации ЛВ в крови во времени: M_t =VC_t (M_t - масса ЛВ в крови во времени t, V – кажущийся объем распределения (абстрактное понятие, включающее истинный объем распределения и объем распределения той части введенной дозы,которая находится в связанном состоянии с белками плазмы и тканей, жировыми депо, C_t –концентрация ЛВ в крови во время t)

По площади под кривой распределения: БД= (AUC – площадь под кривой, Kelx –константа элиминации ЛВ из исследуемой ЛФ, Kelc – константа элиминации ЛВ из станд ЛФ(внутривенное введение)

Для таблеток по ГФXI - растворение или высвобождение ЛВ из таблеток

32) Пластыри, как лекарственная форма. Классификация. Свинцовые и смоляно-восковые пластыри. Каучуковые пластыри.

Пластыри- ЛФ, для наружного применения, обладающая способностью прилипать к коже, оказывающая действие на кожу, подкожные ткани и в ряде случаев общее воздействие на организм.

Классификация пластырей:

1. В зависимости от медицинского назначения:

• Эпидермические

• Эндермические

• Диадермические

Эпидермические (применяются для предохранения кожи от вредных воздействий, для закрытия дефектов кожи, для сближения краев и фиксирования повязок на поверхности кожи).

Эндермические (содержат ЛВ, воздействующие на больную кожу).

Диадермические (содержат ЛВ, проникающие через кожу и оказывающие воздействие на глубоко лежащие ткани или общее воздействие на организм).

2. В зависимости от состава:

• Свинцовые (свинцово-смоляные, свинцово- восковые)

• Смоляно-восковые

• Каучуковые

• Жидкие (кожные клеи)