Чистота

В тримекаина гидрохлориде обнаруживают посторонние примеси методом ТСХ на пластинках Силуфол УФ-254.

В лидокаина гидрохлориде определяют наличие примеси первичных ароматических аминов (не более 0,01%) по цветной реакции с пара-диметиламинобензальдегидом.

Количественное определение

1. ФС Метод невод­ного титрования в среде протогенного растворителя - смеси муравьиной кислоты и уксусного ангидрида (1:20).

• Растворитель – муравьиная кислота

• Среда – уксусный ангидрид

• Титрант – хлорная кислота,

• Индикатор – кристаллический фиолетовый (для тримекаина)

Титруют до голубовато-зеленого окрашивания раствора

Судан III (для лидокаина).

Метод основан на свойстве протогенного растворителя протониро­вать слабое органическое основание (по третичной алифатической аминогруппе), усиливая его основные свойства, и на свойстве протегенного растворителя отнимать протон от титранта.

1)При растворении препарата в муравьиной кислоте с добавлением уксусного ангидрида

формиат-ион

2) в титранте

HClO₄ + CH₃COOH → ClO₄^- + CH₃COOH₂⁺

кислота основание основание кислота

3) в процессе титрования реакция регенерации растворителей

f._{экв. (веществ)} = 1

2. СФМ методом – раствор лидокаина для инъекций количественно определяют при длине волны 262,5 нм. Расчёт ведут по РСО лидокаина.

3. Нитритометрическое титрование после кислотного гидролиза

В условиях аптеки:

4. Алкалиметрический метод ( вариант вытеснения), по связанной хлороводородной кислоте. Среда – спирто-хлороформная смесь.

Индикатор – фенолфталеин.

R·HCI + NaOH → R↓ + NaCl + Н₂О

основание

f._{экв. (веществ)} = 1

Определение ведут в присутствии органического растворителя для извлечения выделяющегося основания.

5. Аргентометрический метод, вариант Фаянса, основанный на осаждении хлоридов нитратом серебра (аналогично новокаину).

Индикатор - бромфеноловый синий, среда - уксуснокислая.

R·HCI + АgNОз → R·НNОз↓ + AgCI↓

f._{экв (веществ)} = 1

Хранение. Хранят по списку Б. В хорошо укупоренной таре, в защищенном от света мете, при комнатной температуре,

т.к. вещества разрушаются даже в отсутствие света, особенно во влажной атмосфере и повышении температуры.

Применение

Лидокаина и тримекаина гидрохлориды применяют в качестве местноанестезирующих средств для инфильтрационной (0,25-0,5% растворы) и проводниковой анестезии(1-2% растворы), входят в состав аэрозолей для местного обезболивания тримекаин – «Цимезоль», ксикаин (лидокаин) – «Лидестин».

достоинства препаратов по сравнению с эфирами парааминобензойной кислоты:

• медленнее метаболизируют в организме, поэтому действуют продолжительнее и сильнее

• не являются антагонистами сульфаниламидов, поэтому могут применяться одновременно

• применяются при непереносимости новокаина при тех же показаниях, что и новокаин.