Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Kubanova_A_A__Kisina_V_I__Ratsionalnaya_farmakoterapia_zabolevaniy_kozhi_i_infektsiy_peredavaemykh_polovym_putem

.pdf
Скачиваний:
47
Добавлен:
11.03.2016
Размер:
5.08 Mб
Скачать

Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 192

РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Переносимость, побочные эффекты

При применении бензоила пероксида воз# можно появление отека, сухости кожи, гиперемии и шелушения, зафиксированы случаи возникновения аллергического контактного дерматита. При использова# нии водорода пероксида крайне редко возникают аллергические реакции.

Противопоказания

Противопоказанием для применения окис# лителей является гиперчувствительность.

Предостережения

Ограничением для применения бензоила пероксида является беременность и корм# ление грудью, т.к. не исключена экскре# ция с молоком.

Взаимодействия

Калия перманганат химически несовмес# тим с легко окисляющимися органически# ми соединениями — танином, углем и са# харом. Водорода пероксид разрушается при взаимодействии с солями тяжелых металлов, щелочами.

192

Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 193

Глава 11. Антисептики

Кислоты

Указатель описаний ЛС

Азелаиновая кислота . . . . . .622 Бензойная кислота Борная кислота

Салициловая кислота . . . . . .745 Уксусная кислота

Некоторые неорганические кислоты (борная и ук# сусная) активно применяются в дерматологиче# ской практике, т.к. они являются эффективными антимикробными агентами, подсушивают и при# жигают ткани. Однако борная кислота, всасываясь, оказывает сильное токсическое действие, что сле# дует учитывать при назначении препарата. По# вреждающее действие на ткани уксусной кислоты ограничивает ее использование. Из органических кислот наиболее часто применяются азелаиновая, бензойная и салициловая кислоты

См. главу «Нестероидные противовоспали тельные средства».

Механизм действия и фармакологические эффекты

Борная и уксусная кислоты оказывают антибакте# риальное, противогрибковое, противопаразитар# ное и вяжущее действие. Ледяная уксусная кисло# та является прижигающим средством для лечения бородавок и мозолей.

Кислоты коагулируют белки микробной клетки, нарушают проницаемость клеточной оболочки. 2— 4% р#р борной кислоты задерживает рост и разви# тие бактерий, 5% — ингибирует процессы фагоци# тоза, 1% уксусная кислота обладает бактерицид# ным свойством, а 6—8% — и фунгицидным. Препа# раты, содержащие борную кислоту, оказывают также инсектицидное и раздражающее действие.

Некоторые ЛС для наружного применения, такие, как азелаиновая кислота, совмещают в себе сразу несколько фармакологических свойств. В частности, азелаиновая кислота действует как кератолитиче# ское, противовоспалительное средство, а также об# ладает бактериостатическим эффектом в отноше# нии Propionibacterium acnes, Staphylococcus epider midis. Механизм действия азелаиновой кислоты связан с непосредственным воздействием на про# цесс кератинизации при образовании кератинфла# мент#агрегирующих протеинов. Препарат уменьша# ет фракцию свободных жирных кислот, тормозит пролиферацию кератиноцитов и рост аномальных меланоцитов в стенках волосяного фолликула, а также подавляет синтез клеточных белков пато# генных микроорганизмов, уменьшая их размноже# ние в сальных железах и на поверхности кожи.

193

Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 194

РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Фармакокинетика

Борная кислота хорошо проникает через кожу и слизистые оболочки, особенно у детей раннего возраста, может накапли# ваться в тканях, медленно выводится из организма — около 50% экскретируется с мочой за 12 ч, остаток выводится в тече# ние 5—7 дней. При повторных примене# ниях кумулирует.

Азелаиновая кислота при нанесении на кожу проникает в эпидермис и дерму, не# большое количество попадает в системный кровоток. В печени препарат подвергает# ся микросомальному окислению с образо# ванием дикарбоновых кислот. Экскрети# руется с мочой, в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Место в терапии

Борная кислота в виде мази может при# меняться при педикулезе. 3% р#ром поль# зуются для примочек при мокнущей экзе# ме, дерматитах, 0,5—3% спиртовые р#ры применяются для обработки пораженных участков при пиодермии, экземе, опрело# стях. 10% р#р в глицерине используется при опрелостях и кольпитах. Борная кис# лота входит в состав ряда комбинирован# ных препаратов.

Азелаиновая кислота обладает анти# комедогенными свойствами и применя# ется в основном для лечения акне и при патологической гиперпигментации. Пре# параты, содержащие цинка пиритионат, применяются для лечения разноцветно# го лишая и себорейного дерматита, вы#

званных Pityrosporum, псориза, нейро# дермита и т.д.

Переносимость, побочные эффекты

При использовании борной кислоты, осо# бенно при передозировке, длительном применении и нарушении функций почек возможно возникновение острых и хрони# ческих токсических реакций (тошноты, рвоты, диареи, кожной сыпи, десквама# ции эпителия, головной боли, спутанно# сти сознания, судорог, олигурии, в редких случаях — шокового состояния). Приме# нение ледяной уксусной кислоты для прижигания очень болезненно и оставля# ет глубокие рубцы.

Применение препаратов, содержащих азелаиновую кислоту, обычно не сопро# вождается побочными эффектами (очень редко возникает ощущение жжения).

Противопоказания

Применение борной кислоты противопо# казано больным с нарушением функции почек, кормящим матерям для обработки молочных желез, детям (особенно ново# рожденным), беременным и лицам с ин# дивидуальной непереносимостью, а так# же при поражении обширных участков кожи. Так как борная кислота хорошо всасывается при попадании на слизистые оболочки, не рекомендуется промывать ею полости. Описаны случаи летального исхода при передозировке.

194

Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 195

Глава 11. Антисептики

Галогеносодержащие соединения

Указатель описаний ЛС

Йод

Повидон'йод

Галогеносодержащие антисептики представлены пре# паратами йода. Их активность пропорциональна спо# собности отщеплять элементарный йод.

Следует отметить, что препараты йода обладают широким спектром противомикробного действия, они активны в отношении грамположительных и грамот# рицательных бактерий, грибов, вирусов, простейших.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Механизм действия одного из антисептических препа# ратов, содержащих йод (йодицерина), принципиально отличается от механизма действия других антисепти# ческих средств и сводится к следующему: стабильной сольватации катиона йода. У препарата отсутствует концентрационный эффект (накопление в месте нане# сения), поэтому следующим этапом идет активный транспорт в ткани, десольвация катиона йода и, как следствие, активное действие на мишени (бактерии и вирусы).

Бактерицидный эффект повидон#йода также обус# ловлен активным йодом, высвобождающимся из ком# плекса с поливинилпирролидоном. Йод связывается с аминогруппами клеточных белков и образует йодами# ны, вызывая при этом коагуляцию белков и гибель клеток.

Место в терапии

Препараты, содержащие активный йод, обладают ши# роким спектром антибактериального действия в отно# шении стафилококков, стрептококков, пневмококков, эшерихий, грибов, простейших, вирусов и т.д.

Препараты йода применяются в дерматологии и ве# нерологии при микробных и вирусных дерматитах, пиодермии, герпесе губ и кожи, трихомониазе, гоно# рее. Они быстро и полностью уничтожают местную инфекцию, сокращают сроки и улучшают результа# ты лечения.

Применяются также для дезинфекции кожи и сли# зистых оболочек перед операциями, для обработки асептических ран, при бактериальных и грибковых инфекциях.

195

Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 196

РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Переносимость, побочные эффекты

У лиц с повышенной чувствительностью к препаратам, содержащим йод, могут воз# никнуть аллергические реакции.

жениях печени и почек. Повидон#йод про# тивопоказан при гипертиреозе, аденоме щитовидной железы, дерматите, перед лечением радиоактивным йодом, а также при терапии гиперфункции щитовидной железы, у детей, с 3#го мес беременности.

Противопоказания

Препараты йода противопоказаны боль# ным с индивидуальной непереносимостью йода, при беременности, тяжелых пора#

Взаимодействия

Препараты йода нельзя применять сов# местно с препаратами, химически взаи# модействующими с йодом.

196

Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 197

Глава 11. Антисептики

Препараты, содержащие фенолы

Указатель описаний ЛС

 

Механизм действия

Резорцинол

 

и фармакологические эффекты

 

Препараты, содержащие фенолы (резорцинол) в ма#

 

 

 

 

лых концентрациях (2—5%), действуют кератопласти#

 

 

чески, в больших (10—20%) — кератолитически и при#

 

 

жигающе.

 

 

Резорцинол обладает противовоспалительным, ан#

 

 

тисептическим, противозудным, вяжущим, местно#

 

 

анестезирующим действием. Уменьшает чувствитель#

 

 

ность кожи к свету. Коагулирует белки. Вызывает ги#

 

 

бель вегетативных форм микроорганизмов, на споры

 

 

оказывает слабое действие.

Переносимость, побочные эффекты

Дерматиты, некроз тканей при высоких концентраци# ях препарата.

От применения больших доз может наблюдаться ин# токсикация: общая слабость, головокружение, расст# ройство дыхания, коллапс.

Противопоказания

Обширные поражения кожи и слизистых оболочек, нарушение целостности кожных покровов.

197

Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 198

РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Препараты, содержащие деготь

Указатель описаний ЛС

Березовый деготь Деготь каменноугольный очищенный

Березовый деготь — продукт сухой перегонки на# ружной части коры березы. Каменноугольный деготь образуется при получении кокса и газа из каменного угля. Представляет собой густую маслянистую жид# кость черного цвета со специфическим запахом. Де# готь оказывает антисептическое, кератолитическое, антипаразитарное, высушивающее, а также проти# вовоспалительное и противозудное действие. Необ# ходимо обратить внимание на то, что в состав дегтя входит канцерогенное вещество — бензапирен. Наи# большее его количество наблюдается в каменно# угольном дегте, имеются данные о его мутагенном эффекте. Поэтому в дерматологической практике ре# комендуется использовать ЛС, содержащие деготь березовый.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Лечебный эффект березового дегтя, входящего в состав многих ЛС, применяемых в дерматологии, может рассматриваться не только как результат местного действия (улучшение кровоснабжения тканей, стимулирование регенерации эпидермиса, усиление процессов ороговения и др.), но и как следствие рефлекторных реакций, возникающих при раздражении рецепторов кожи. Раздражение рецепторов кожи и подкожных образований сопро# вождается стимуляцией образования и высвобож# дения энкефалинов, эндорфинов, динорфинов и пептидов, играющих важную роль в регуляции бо# левых ощущений, проницаемости сосудов и других процессов. Под влиянием препаратов, содержащих деготь, высвобождается ряд других эндогенных физиологически активных соединений (гистамин, кинины и др.), стимулирующих иммунологические процессы, влияющие на свертываемость крови. Следует отметить, что деготь и его продукты вызы# вают как независимые от кислорода, так и фотоди# намические реакции. При первом типе реакции под влиянием длинноволнового УФ#облучения проис# ходит ковалентная фотоконъюгация светоактив# ных препаратов дегтя и ДНК. Как и УФ#лучи, в т.ч. длинноволновые, деготь тормозит экспрессию Са2+#, Mg2+#зависимой АТФ#азы на поверхности клеток Лангерганса.

198

Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 199

Глава 11. Антисептики

Фармакокинетика

Березовый деготь содержит фенолы, бен# зол, толуол, крезолы, гваякол, органиче# ские кислоты, смолистые вещества. Фар# макокинетика этих компонентов доско# нально не изучена, однако известно, что все они хорошо проникают через кожу и слизистые оболочки, накапливаются в ор# ганах и тканях, медленно выводятся из организма. Обладают способность куму# лировать.

рейном облысении. Особенно это актуаль# но при непереносимости серы.

Переносимость, побочные эффекты

При всасывании дегтя возможно пораже# ние почек (протеинурия, цилиндрурия, гематурия), первым признаком которого является темно#зеленое окрашивание мочи, симптомы общей интоксикации (го# ловная боль, тошнота, рвота, повышение температуры).

Место в терапии

Препараты дегтя применяют для лечения псориаза в концентрации 5—10% (в ком# бинации с трихлорэтиламином, салици# ловой кислотой), на ограниченные очаги поражения с выраженной инфильтраци# ей — 15—20%. Эффективны также дег# тярные ванны. Свойство дегтя повышать фоточувствительность кожи использует# ся для комбинированной терапии в соче# тании с УФ#лучами по методу H. Goec# kermann и его вариантами. Эффект мето# да не связан с фототоксической реакцией, т.к. используется спектр поглощения 340—430 нм.

Препараты дегтя используются также для лечения больных экземой в виде ма# зей и паст в концентрации 0,25—2%, а при хорошей переносимости концентрацию дегтя увеличивают до 5—15%. На ограни# ченные очаги поражения у больных с хро# нической экземой рекомендуется приме# нять чистый деготь или 25—30% дегтяр# ную мазь. При подростковой экземе на# значают препараты для наружного при# менения, содержащие помимо дегтя тальк, крахмал и глицерин. Для лечения грибковых заболеваний и пиодермитов назначаются комбинации дегтя с нафта# ланской нефтью, салициловой кислотой, серой, борной кислотой. Кроме того, пре# параты дегтя применяются при чесотке, а в смеси с нафталанной пастой (10— 50%) — при нейродермите и различных формах экземы. Рекомендуется приме# нять препараты дегтя (2—10%) также при себорее волосистой части головы и себо#

Противопоказания

Не следует назначать препараты, содер# жащие деготь, при заболеваниях почек, беременности, в острой стадии экземы, дерматита, прогрессирующей стадии псориаза, особенно при наличии выра# женного экссудативного компонента, при фолликулитах.

Предостережения

Препараты, содержащие деготь, не сле# дует применять длительно и в повышен# ной концентрации (более 5—8%), особенно это касается детей и лиц с тонкой кожей, т.к. возможны аллергические реакции, обострение процесса у больных экземой. Добавление к дегтярным мазям 5—10% глицерина улучшает переносимость дег# тя, но не избавляет от акнеиформных вы# сыпаний, особенно у лиц с повышенной волосатостью и больных, страдающих себореей. Деготь повышает чувствитель# ность кожи к УФ#лучам, поэтому во избе# жание ожога лечащиеся дегтярными пре# паратами не должны длительно нахо# диться на солнце, т.к. это приводит к воз# никновению дегтярного меланоза, нередко сочетающегося с акнеиформными, верру# циформными изменениями. Так как де# готь содержит канцерогенное вещество — бензапирен, необходимо осуществлять тщательный контроль за состоянием здо# ровья пациентов.

199

Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 200

РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Взаимодействия

Одновременное использование сульфа# ниламидов, производных фенотиазина и

препаратов, содержащих деготь, приво# дит к повышению фоточувствительности кожи. Канцерогенное действие дегтя и УФ#лучей усиливается.

200

Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 201

Глава 11. Антисептики

Сера

Указатель описаний ЛС

 

Механизм действия

Сера

 

и фармакологические эффекты

 

Препараты, содержащие серу в концентрациях до

 

 

 

 

10%, оказывают рассасывающее, противовоспали#

 

 

тельное, противозудное, кератопластическое дейст#

 

 

вие, в концентрациях выше 10% — высушивающее,

 

 

отшелушивающее, раздражающее и кератолитиче#

 

 

ское действие.

 

 

Сера активно взаимодействует с органическими ве#

 

 

ществами с образованием сульфидов и пентатиновой

 

 

кислоты, оказывающих противомикробное и противо#

 

 

паразитарное действие.

Место в терапии

Препараты, содержащие серу, применяют при псори# азе, чесотке, экземе, дерматитах, нейродермитах, об# лысении, отрубевидном лишае, трихофитии, микро# спории, розацеа, обыкновенных и розовых угрях.

Сера входит в состав многих мазей, паст, болтушек в комбинации с нефтью нафталанской, ихтиолом, цин# ком и т.д.

Переносимость, побочные эффекты

В высоких концентрациях препараты серы высушива# ют кожу, вызывают дерматит.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействия

Препараты серы несовместимы с перекисью водорода, ртутью, висмутом, свинцом, перманганатом калия.

201

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]