Фундаментальная фармакология в терминах и понятиях. Учебное пособие

рекомендациями, полученными от врача. Приверженность пациента к лечению может проявляться как в отношении приема препаратов, так и в других врачебных назначениях, но чаще этот термин используется именно по отношению к фармацевтическим препаратам. Чем удобнее пациенту принимать препарат, тем точнее он будет следовать врачебным рекомендациям и тем о более высокой комплайентности данным препаратом можно говорить.

Конвалюта – тип упаковки, как правило, медицинских препаратов (таблеток, капсул) в виде плоской бумажной или пластиковой матрицы с ячейками. Иногда изготавливается из 2 склеенных слоев алюминиевой фольги. Разновидностью конвалюты является «блистер». Конвалюты (особенно блистеры) с лекарствами часто дополнительно упаковывают в картонные коробки.

Конденсация – уплотнение, придание большей твердости или удельного веса.

Комплемент (от лат. complementum – дополнение) – набор иммунных белков, содержащихся в сыворотке крови животных и человека. Участвует в бактерицидном действии крови. Препараты комплемента используют для обнаружения комплексов антиген – антитело (напр., при диагностике некоторых инфекционных болезней).

Контузия (от лат. contusio – ушиб) – общее повреждение организма при ушибе всего (или большей части) тела, чаще – при действии ударной воздушной волны. Проявляется потерей сознания (вплоть до комы), последующей амнезией, головной болью, головокружением, нарушениями слуха и речи.

Коферменты – малые молекулы небелковой природы, специфически соединяющиеся с соответствующими белками, называемыми апоферментами, и играющие роль активного центра или простетической группы молекулы фермента.

Крем – лекарственная форма, предназначенная для наружного применения. Также существуют крема для нанесения на слизистые оболочки (прямой кишки, влагалища). Крем представляет собой вязкую эмульсию, состоящую из жиров и воды. Выделяют два основных типа кремов: масло-в-воде, в которых капли масла находятся в непрерывной водной фазе и вода-в-масле, в которых капли воды находятся в непрерывной фазе жиров.

Крипта – ямка или трубчатое углубление. Кристаллурия – наличие кристаллов в моче.

69

Ксеростомия – сухость слизистой оболочки полости рта, возникающая в результате уменьшения или прекращения секреции слюнных желез.

Ксерофтальмия – сильная сухость конъюнктивы, обусловленная местным заболеванием или дефицитом витамина А.

Кумуляция – накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта. Кумуляция характерна для длительно действующих препаратов, которые из-за прочного связывания с клетками и тканями (напр., фториды, соли стронция и бисфосфонаты прочно связываются с гидроксиапатитом в костной ткани) либо нарушения процессов экскреции медленно выводятся из организма. Для предотвращения связанных с кумуляцией токсических эффектов проводят постепенное снижение дозы лекарственного препарата, увеличивают интервалы между введениями, а также делают перерывы в лечении (курсовая терапия).

Лактация (от лат. lacto – кормлю молоком) – образование молока в молочных железах и периодическое выведение его. Свойственна самкам млекопитающих животных и женщинам. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, то лактация прекращается.

Лангерганса островки (islets of Langerhans) – небольшие скопления клеток, рассеянные по поджелудочной железе, которые секретируют гормоны инсулин и глюкагон. Существуют три гистологических типа этих клеток: альфа-, бета- и дельта-клетки; они соответственно производят глюкагон, инсулин и соматостатин.

Легочная гипертензия – гиперетензия в легочном круге кровообращения, первичная или вследствие заболеваний легких или сердца.

Лейкопения (leucopenia, от греч. penia – «бедность,

недостаток»; син. лейкоцитопения) – содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов.

Лейкопоэз (leucopoesis, leucopoiesis; лейко- + греч. poiesis

выработка, образование; син.: лейкогенез, лейкоцитопоэз) –

70

образование лейкоцитов; обычно протекает в кроветворной ткани костного мозга.

Лейкоциты – бесцветные клетки крови человека и животных, поглощающие бактерии и отмершие клетки и вырабатывающие антитела. Включают в себя гранулоциты, лимфоциты и моноциты.

Лейкоцитоз – увеличение числа лейкоцитов в единице объема крови. Может быть физиологическим (напр., при пищеварении, беременности) и патологическим – при многих инфекционновоспалительных и других заболеваниях.

Лекарственная форма (ЛФ): 1) придаваемое удобное для применения состояние ЛС, при котором достигается необходимый (заданный) лечебный эффект. В зависимости от консистенции различают твердые (таблетки, капсулы и др.), мягкие (мази, гели и др.) и жидкие (растворы в ампулах, флаконах и др.) лекарственные формы. По способу применения различают оральные, ингаляционные, парентеральные, накожные, ректальные и другие лекарственные формы; 2) «Форма готового фармацевтического препарата, напр., таблетки, капсулы, эликсир, суппозитории» (ВОЗ, 1999).

Лекарственное вещество (ЛВ) – ЛС в виде индивидуального химического вещества или биологически активного соединения.

Лекарственное(ые) средство(а) (ЛС) – «вещества, применяемые для профилактики, диагностики и лечения болезни, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животного, растений, минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий. К лекарственным средствам относятся также вещества растительного, животного или синтетического происхождения, обладающие фармакологической активностью и предназначенные для производства и изготовления лекарственных средств» (Федеральный закон «О лекарственных средствах», в редакции Федерального закона РФ от 02.01.2000 № 5-ФЗ). В профессиональной лексике специалистов и участвующих в производстве, регистрации, контроле качества термин ЛС нередко используется в значении «активный фармацевтический ингредиент/фармацевтическая субстанция», то есть «то, из чего делают лекарства».

ЛС являются вещества, зарегистрированные в установленным порядке уполномоченным государственным органом (в Российской Федерации таким органом является Министерство здравоохранения и социального развития РФ). ЛС, наряду с основным (терапевтическим) действием, могут вызывать побочные (нежелательные) эффекты.

71

ЛС применяют не только с целью профилактики, диагностики и лечения, но и у здоровых людей с целью регуляции определенных функций или состояния организма в целом (напр., ЛС из группы психостимулирующих средств используют для повышения работоспособности и внимания при специальных видах деятельности, контрацептивы используют как в физиологических условиях, так и с лечебной целью, эректогенные средства нередко используют лица с нормальной эректильной функцией и т. п.).

Лекарственное сырье – ЛС на начальной (исходной) стадии производственного цикла.

Лекарственные препараты (ЛП) – дозированные ЛС, готовые к применению. В бытовой лексике термин «лекарственный препарат» равнозначен термину «лекарство».

Лекарственные формы пролонгированные (лат. prolongare –

удлинять, longus – длинный, длительный) – ЛФ с модифицированным высвобождением, обеспечивающие увеличение продолжительности действия JIC за счет замедления его высвобождения. К их достоинствам относятся: 1) возможность уменьшения частоты приема; 2) возможность уменьшения курсовой дозы; 3) возможность устранения раздражающего действия ЛС на ЖКТ; 4) возможность уменьшения частоты проявления побочных эффектов. К пролонгированным ЛФ предъявляются следующие требования: 1) концентрация ЛС по мере высвобождения из препарата не должна подвергаться значительным колебаниям и должна быть в организме оптимальной в течение определенного периода времени;

2)вспомогательные вещества, введенные в лекарственную форму, должны полностью выводиться из организма или инактивироваться;

3)способы пролонгирования должны быть простыми и доступными в исполнении и не должны оказывать отрицательного воздействия на организм. Наиболее индифферентным в физиологическом отношении является метод пролонгирования посредством замедления всасывания ЛС. В зависимости от пути введения пролонгированные формы подразделяются на ЛФ формы депо и лекарственные формы ретард. С учетом кинетики процесса различают ЛФ с периодическим высвобождением, с непрерывным высвобождением, с отсроченным высвобождением.

Лекарственные формысмодифицированнымвысвобождением–

группа ЛФ с измененными по сравнению с обычной формой механизмом и характером высвобождения ЛС. Для модификации

72

высвобождения применяют методы: 1) физические (использование веществ, замедляющих всасывание, метаболизм и выведение ЛС); 2) химические (получение труднорастворимых солей, замена одних функциональных групп на другие; введение новых химических группировок в состав молекулы исходного вещества); 3) технологические (покрытие специальными оболочками, использование в единой ЛФ компонентов с разной скоростью высвобождения, инкорпорирование в матрицу и т. д.). В зависимости от степени управления процессом высвобождения различают: ЛФ с контролируемым высвобождением и ЛФ пролонгированные; обе эти группы в зависимости от кинетики процесса могут подразделяться на ЛФ с периодическим высвобождением, с непрерывным высвобождением, с отсроченным высвобождением. С понятием ЛФ с модифицированным высвобождением тесно связано понятие системы доставки ЛС, которые могут применяться как самостоятельные ЛФ или входить в состав ЛФ с модифицированным высвобождением.

ЛФ с модифицированным высвобождением разрабатывают для ЛС: 1) с коротким периодом полувыведения (Т1/2), составляющим менее 4 часов, что требует их назначения (введения) несколько раз в сутки; 2) имеющих Т1/2 более 12 часов (для устранения пиковой концентрации); 3) с недостаточной широтой терапевтического действия (узким терапевтическим индексом) с целью предупреждения достижения токсических концентраций; 4) всасывание которых зависит от таких факторов, как рН пищи, моторика органов ЖКТ (для устранения вариабельности концентраций); 5) вызывающих раздражение ЖКТ (высвобождение в кишечнике, улучшение переносимости).

Клиническое значение ЛФ с модифицированным высвобождением определяется необходимостью достижения более стабильных и предсказуемых терапевтических концентраций ЛС в плазме крови, стабильности лечебного эффекта в течение интервала дозирования, снижения риска развития зависимых от концентрации побочных/токсических эффектов, повышения комплайентности.

ЛФ с модифицированным высвобождением – это современное поколение ЛФ, использование которых представляет возможность изменять параметры фармакокинетики ЛС с целью повышения эффективности и переносимости фармакотерапии.

Лекарство – термин бытовой лексики в его самом широком значении – «то, что лечит».

Либидо (лат. libido) – половое влечение как к представителям противоположного пола, так и к представителям одноименного пола.

73

Лиганд (лат. ligo – привязываю): 1) в комплексных химических соединениях молекулы или ионы, непосредственно связанные с центральным атомом – комплексообразователем; 2) в биохимии и фармакологии – несущая информацию молекула/сигнальное вещество, которая(ое) связывается с комплементарным участком (сайтом) другой молекулы; напр., кислород является лигандом для гемоглобина, субстрат молекулы фермента – специфический лиганд для самой этой молекулы; специфические агонисты или антагонисты

– лиганды соответствующих рецепторов.

Лизат (устар. греч. lysis разложение, растворение, распад) – лекарственный препарат, полученный из разрушенных бактериальных тел или органов и тканей животных путем их искусственного расщепления.

Лизис (от греч. lysis – разложение, распад): 1) постепенное разрешение болезни: медленное понижение высокой температуры тела и угасание других симптомов; 2) растворение, разрушение клеток, в том числе микроорганизмов, под влиянием различных агентов, напр., ферментов, бактериолизинов, бактериофагов, антибиотиков.

Лизосомы – клеточные структуры, содержащие ферменты, способные расщеплять белки, нуклеиновые кислоты и полисахариды.

Линимент (linimentum: лат. lino мазать, смазывать) – лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густую жидкость или студнеобразную массу, плавящуюся при температуре тела. Препараты такого типа также называют бальзамами. Линименты похожи по вязкости на лосьоны, но в отличии от них втираются в кожу. В состав линиментов обычно входят алкоголь, ацетон или другие быстро испаряющиеся растворители, ароматизаторы и собственно действующее вещество.

Лимбическая система находится выше ствола мозга, но ниже коры, располагаясь в виде кольца по краю коры (limbus – край); сообщается с корой в области лобной и височной долей. К лимбической системе относятся находящиеся глубоко в височной доле миндалина и соседствующий с ней гиппокамп (ответственны за агрессивное поведение и реакцию страха; гиппокамп, кроме того, интегрирует различные формы сенсорной информации, определяет способность запоминать информацию). Гиппокамп окружает поясная извилина. Около нее расположен свод, соединяющий гиппокамп с гипоталамусом. Перегородка через свод сообщает гиппокамп с гипоталамусом. К этой системе относится парагиппокампова извилина (энторинальная кора).

74

Лимбическая система обусловливает эмоциональный настрой человека и побуждения к действию (мотивации и эмоции), а также процессы научения и запоминания. Все наши взаимодействия с окружающей средой имеют ту или иную эмоциональную окраску. Нервные сигналы, поступающие от органов чувств, направляясь по нервным путям ствола мозга в кору, проходят через одну или несколько лимбических структур. Сигналы, исходящие из коры, тоже проходят через эти структуры.

Лимфангиит (lymphangitidis; син.: лимфангит, лимфангоит) – воспаление лимфатических сосудов.

Лимфостаз – прекращение нормального лимфотока. Лимфоцит(ы) (от лимфа и греч. kýtos – вместилище, здесь –

клетка) – клетки иммунной системы, представляющие собой разновидность лейкоцитов, белых кровяных клеток. Лимфоциты – главные клетки иммунной системы, обеспечивают гуморальный иммунитет (выработка антител), клеточный иммунитет (контактное взаимодействие с клетками-жертвами), а также регулируют деятельность клеток других типов. В крови взрослого человека в норме содержится 20–35 % лимфоцитов (1000–3000 кл/мкл). В то же время кровь содержит только около 2 % лимфоцитов, находящихся в организме, остальные 98 % находятся в тканях.

По функциональным признакам различают три типа лимфоцитов: B-клетки, T-клетки, NK-клетки.

В-лимфоциты распознают чужеродные структуры (антигены), вырабатывая при этом специфические антитела (белковые молекулы, направленные против чужеродных структур).

Т-лимфоциты выполняют функцию регуляции иммунитета. Т- помощники стимулируют выработку антител, а Т-супрессоры тормозят ее.

NK-лимфоциты осуществляют контроль за качеством клеток организма. При этом NK-лимфоциты способны разрушать клетки, которые по своим свойствам отличаются от нормальных клеток, напр., раковые клетки.

Лиофилизация (англ. lyophylization, freeze-drying) –

высушивание в вакууме замороженного материала, что позволяет получать обезвоженные препараты, способные в течение длительного срока сохранять биологическую активность. Лиофилизацию используют для приготовления ряда лекарственных форм ЛС (антибиотики, белковые препараты и др.).

75

Липофильность – проявление сродства к жирам и другим гидрофобным жидкостям. Наряду с биологической активностью, липофильность является одним из важных свойств фармакологически активного вещества, так как характеризует его способность проникать через биологические барьеры организма (напр., ГЭБ). Основным параметром липофильности является логарифм отношения концентраций вещества в системе октанол – вода.

Липофильные бета-адреноблокаторы – соединения,

растворимые в жирах и хорошо проникающие пассивной диффузией через липидный слой клеточных мембран в головной мозг (пропранолол, метопролол, бисопролол, окспренолол). Водорастворимые бета-адреноблокаторы (атенолол) не проникают в мозг, так как эндотелий сосудов мозга образует барьер, который препятствует проникновению водорастворимых полярных веществ из крови в мозг (гематоэнцефалический барьер: в эндотелии сосудов мозга отсутствуют межклеточные промежутки, через которые с помощью фильтрации эти вещества проникают в мозг).

Лихенизация – твердое уплотнение и утолщение кожи с гиперкератозом за счет хронического воспаления вследствие расчесов или длительного раздражения.

Ложный круп – обусловлен отеком голосовых связок и слизистой подголосовой полости из-за воспаления, вызванного вирусами гриппа, парагриппа, аденовирусами, респираторносинцитиальным вирусом. Возникает чаще всего у детей в возрасте до 3 лет. Проявляется афонией, обструкцией дыхательных путей, лающим кашлем и стридором (см. стридор).

Ляпис – нитрат серебра.

Макропсия – видение предметов в увеличенном размере. Увеличение кривизны хрусталика приводит к фокусированию пучка света перед сетчаткой.

МАО а (моноаминооксидаза А) – фермент, дезаминирующий моноамины: дофамин, норадреналин, серотонин, тирамин, триптамин.

МАО б (моноаминооксидаза Б) – фермент, дезаминирующий дофамин, тирамин, триптамин; не дезаминирует норадреналин и серотонин.

Мазь (лат. unguentum) – мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки и состоящая из основы и равномерно распределенных в ней

76

лекарственных веществ. По типу дисперсных систем мази подразделяют на гомогенные (сплавы, растворы), суспензионные, эмульсионные и комбинированные; в зависимости от консистентных свойств – на собственно мази, кремы, гели, линименты, пасты.

Для приготовления мазей используют разрешенные к медицинскому применению основы: липофильные – углеводородные (вазелин, сплавы углеводородов), жировые (природные, гидрогенизированные жиры и их сплавы с растительными маслами и жироподобными веществами), силиконовые и др.; гидрофильные – гели высокомолекулярных углеводов и белков (эфиры целлюлозы, крахмала, желатина, агара), гели неорганических веществ (бентонита), гели синтетических высокомолекулярных соединений (ПЭО, ПВП, полиакриламида) и др.; гидрофильно-липофильные – безводные сплавы липофильных основ с эмульгаторами (сплав вазелина с ланолином или другими эмульгаторами), эмульсионные основы типа в/м (сплав вазелина с водным ланолином, консистентная эмульсия вода/вазелин и др.) и м/в (в качестве эмульгаторов используют натриевые, калиевые, триэтаноламиновые соли жирных кислот, твин-80) и др.

В мази могут быть введены консерванты, ПАВ и другие вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению. Мази изготавливают на основе, указанной в частной фармакопейной статье.

При экстемпоральном изготовлении мази в случае отсутствия указания в рецепте основу подбирают с учетом физико-химической совместимости компонентов мази. При отсутствии указаний на концентрации лекарственных веществ следует готовить мазь 10 %- ную. Если мазь содержит лекарственные вещества списка А или Б, то указание их концентрации в рецепте обязательно. Жирорастворимые лекарственные вещества (ЛВ) предварительно растворяют в расплаве липофильной основы или в липофильных компонентах сложных основ. Водорастворимые ЛВ растворяют в воде, являющейся составной частью мази, а затем смешивают с основой. При приготовлении мази на безводной основе ЛВ растворяют в минимальном количестве воды, эмульгируют с равной массой безводного ланолина и смешивают с основой. Нерастворимые в основе ЛВ предварительно измельчают в наимельчайший порошок, растирая с половинным количеством от массы ЛВ предварительно расплавленной основы, если количество твердой фазы превышает 5 %, или с жидкостью, близкой по составу к основе (вазелиновое или

77

жирное масло, вода или глицерин), если количество твердой фазы менее 5 %. Летучие вещества вводят в состав мазей в последнюю очередь при температуре на выше 40 °С.

При отсутствии указаний для глазных мазей применяют основу, состоящую из 10 частей безводного ланолина и 90 частей вазелина, не содержащего восстанавливающих веществ. Глазные мази должны быть стерильными.

Хранят мази в упаковке, обеспечивающей стабильность в течение указанного срока годности, в прохладном, защищенном от света месте, если нет других указаний в частных фармакопейных статьях.

Мания – психо-эмоциональное расстройство, сопровождающееся повышением двигательной активности, возбуждением, ускорением мышления, экзальтацией и неусточивостью внимания.

Маниакально-депресивный психоз – это группа психических заболеваний эндогенной природы, возникающих преимущественно в молодом и зрелом возрасте, протекающих циклически (периодически) и проявляющихся преимущественно аффективной симптоматикой в виде периодически возникающих депрессивных или маниакальных приступов. В промежутках между отдельными болезненными фазами происходит полная редукция всех психопатологических проявлений, так что вне зависимости от тяжести и количества перенесенных приступов негативная симптоматика и выраженные изменения личности не развиваются.

Маркетинговая цель – рыночная цель.

Маскулинизация (от лат. masculinus – мужской) – появление у особей женского пола мужских вторичных половых признаков (напр.,, петушиного гребня у кур). Связана с нарушением деятельности желез внутренней секреции. Может быть вызвана экспериментально.

Масла – ЛФ мягкой или жидкой консистенции, основным или единственным компонентом которой является жировое вещество растительного, животного или минерального происхождения.

Различают масла эфирные, масла жирные, масла минеральные и масла медицинские.

Мацерация – размягчение под действием жидкости. Медиатор – вещество, осуществляющее перенос возбуждения

с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую.

Международное непатентованное название (МНН) – (полное название термина – Международное непатентованное название

78