Фундаментальная фармакология в терминах и понятиях. Учебное пособие

Базолатеральная мембрана эпителиоцитов канальцевой части нефрона – часть мембраны, контактирующая с интерстициальным пространством мозгового вещества почки.

Базофилы – клетки, содержащие в цитоплазме структуры, окрашиваемые основными (щелочными) красителями, вид зернистых лейкоцитов крови, а также определенные клетки передней доли гипофиза.

Бактериальный эндокардит – воспаление эндокарда

(внутренняя оболочка сердца: эндотелий, подэндотелиальная прослойка рыхлой соединительной ткани) бактериальной природы, приводящее к деформации створок клапана.

Бактериостатический – эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток.

Бактериоцидный – эффект антибиотиков, вызывающий гибель (лизис) бактериальных клеток.

G-белки (англ. G proteins) – это семейство белков, относящихся к ГТФазам и функционирующих в качестве вторичных посредников во внутриклеточных сигнальных каскадах. G-белки названы так, поскольку в своем сигнальном механизме они используют замену GDP на GTP как молекулярный функциональный «выключатель» для регулировки клеточных процессов.

Бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью – вещества, связывающиеся с β-адренорецепторами и стимулирующие их, ибо внутренняя активность – это способность веществ стимулировать рецепторы. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами. Внутренняя активность определяется по величине фармакологического эффекта, связанного с активацией рецептора. Вещество может занимать все рецепторы и вызывать слабый эффект и, наоборот, может занимать 1 % рецепторов и вызывать максимальный эффект. Поэтому полные агонисты – вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие максимальной активностью. Частичные агонисты – вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие менее чем максимальной внутренней активностью.

Биодоступность (обозначают буквой F) – термин, применяемый в фармакокинетике, фармакологии, характеризующий величину введенной дозы неизмененного лекарства, которая достигла системного кровообращения и которая является одной из важнейших фармакокинетических характеристик лекарственного средства. При

39

в/вм введении биодоступность лекарства составляет 100 %. Если же данное вещество введено другими путями (напр., перорально), то его биодоступность уменьшается, в результате его неполного всасывания и метаболизма, которому это лекарственное средство подвергается в результате первого прохождения. Биодоступность является также одним из существенных параметров, применяемых в фармакокинетике, учитываемых при расчете режима дозирования для путей введения лекарственных средств, отличающихся от в/вго. Определяя биодоступность некоторого лекарства, мы характеризуем количество терапевтически активного вещества, которое достигло системного кровотока и стало доступно в месте приложения его действия.

Биотрансформация – совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме.

Биоэквивалентность (сравнительная биодоступность) –

соотношение количества лекарственного препарата, поступившего в системный кровоток при его применении в разных лекарственных формах или в виде сходных лекарственных форм одного препарата, выпускаемых разными производителями.

Блокада – замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда.

Бледный шар – см. базальные ядра.

Болтушка – смесь нерастворимого порошка и воды (суспензия для наружного применения).

Брадикардия – ритм сердца (не менее комплексов) с частотой менее 60 в минуту.

Брадикардия синусовая – урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме.

Брадикинин – нонапептид, воздействующий на кровеносные сосуды тем, что увеличивает (расширяет) их и потому снижает кровяное давление. Класс ACE ингибиторов, которые используются для снижения кровяного давления, повышает уровень брадикинина, в дальнейшем снижающий кровяное давление. Брадикинин воздействует на кровеносные сосуды, высвобождая простациклин, оксид азота (II).

Бред – ложные суждения и умозаключения, возникающие в результате болезненного процесса, овладевающие сознанием больного и не поддающиеся разубеждению (коррекции).

40

Бренд – 1) набор ассоциаций в сознании потребителя, относящихся к продукту (в том числе к ЛС) или услуге, которые влияют на принятие решения о покупке. В фармацевтическом бизнесе под брендом понимают лекарственное средство, имеющее торговое название (патентованное), которое в сознании многих врачей и пациентов прочно ассоциируется с определенными фармакологическими свойствами, эффектами, лечением определенных заболеваний, синдромов либо устранением каких-либо симптомов (напр., болевого синдрома, лихорадки, изжоги и т. п.); 2) синоним в фармацевтике – инновационные ЛС.

Булимия (греч. bulimia, букв. – бычий голод) – приступы мучительного голода, характеризующиеся патологической тягой к еде и сопровождающиеся резкой слабостью, иногда обмороками, резкой болью в подложечной области, которые проявляются при некоторых нервных, психических заболеваниях или при заболеваниях желез внутренней секреции.

Вагус – nervus vagus, Х пара черепных нервов.

Вакцина (от лат. vaccina – коровья) – препарат из живых аттенуированных или убитых микроорганизмов (а также из отдельных антигенных компонентов микробной клетки) и продуктов их жизнедеятельности. Применяется с лечебными и профилактическими целями.

Варикоз (варикозное расширение вен) – состояние, при котором периферические вены (обычно на ногах) удлинены, расширены и извиты; их клапаны становятся функционально несостоятельными, что проявляется ретроградным кровотоком при опускании конечности (клапаны определяют направление тока крови). Осложнением варикозного расширения вен являются язвы, которые могут быть крайне болезненны вследствие обнажения нервных окончаний.

Взаимодействие лекарственное – усиление (синергизм,

аддитивное действие) или ослабление (антагонизм) терапевтического эффекта при одновременном или последовательном введении двух или нескольких лекарственных препаратов.

Синергидное действие используется при выборе комбинаций препаратов с целью усиления терапевтического эффекта. В частности облегчение захвата аминогликозидов микроорганизмами в присутствии ингибиторов синтеза бактериальной стенки является основой для их совместного применения с β-лактамными

41

антибиотиками и гликопептидами. С другой стороны, оно может являться причиной нежелательных реакций у пациентов, получающих сопутствующую фармакотерапию (напр., повышение риска нефротоксичности и ототоксичности при одновременном применении аминогликозидов или гликопептидов с петлевыми диуретиками; повышение риска геморрагических осложнений при сочетании некоторых β-лактамов с непрямыми антикоагулянтами). Вследствие лекарственного взаимодействия возможно снижение биодоступности пероральных лекарственных препаратов (напр., тетрациклинов и фторхинолонов под влиянием антацидов). Большое число лекарственных взаимодействий макролидов (прежде всего эритромицина и кларитромицина) и рифампицина обусловлено их способностью влиять на цитохром Р-450 в печени и изменять метаболизм других ЛС.

Вирион – полностью сформированная вирусная частица, состоящая из нуклеиновой кислоты и белковой оболочки (капсида). Хранит и переносит генетический материал вируса от одной клетки к другой.

Витилиго (от лат. vitiligo – «лишай») – относительно редкое заболевание кожи, характеризующееся приобретенной очаговой ахромией (обесцвечиванием кожи).

Внутренняя активность (англ. intrinsic activity) – способность агонистов вызывать биологический эффект за счет изменения конформации рецептора.

В/в – путь введения препарата через вену.

Внутрь – путь введения препарата через рот (per os). Волчаночный нефрит – поражение почек при системной

красной волчанке

Вторичные передатчики (англ. second messenger) –

внутриклеточные передатчики биологических сигналов от рецепторов или белковых сигнальных молекул, активируемые под влиянием отдельных внешних сигналов или их сочетаний и вызывающие согласованные клеточные реакции. К вторичным передатчикам относятся циклические нуклеотиды – цАМФ и цГМФ, а также ионы Са2+, инозитолтрифосфат (ИФЗ), диацетилглицерин (ДАГ), NO и др. Вторичные передатчики взаимодействуют напрямую (изменяя метаболизм друг друга) или косвенно (воздействуя на одни и те же внутриклеточные мишени).

Один из наиболее изученных вторичных передатчиков – цАМФ – синтезируется под влиянием аденилатциклазы (АЦ) при активации

42

многих рецепторов, сопряженных с G-белками (Gs-белок активирует,

аGi-белок ингибирует АД). Существует не менее десяти тканеспецифических изоформ АЦ, различающихся по механизму регуляции активности. Некоторые изоформы активируются или

ингибируются комплексом из бета- и γ-субъединиц G-белка. Другие изоформы стимулируются Са2+ или Са2+-кальмодулиновым комплексом.

Как правило, цАМФ активирует протеинкиназы А (цАМФзависимые протеинкиназы) – группу родственных белков, которые, в свою очередь, фосфорилируют не только конечные внутриклеточные мишени (ферменты, транспортные белки), но и другие протеинкиназы и регуляторные белки (напр., факторы транскрипции), помимо этого, цАМФ воздействует непосредственно на мембранные катионные каналы, играющие важную роль, в частности, в функционировании некоторых нейронов. Таким образом, сигнал от цАМФ вызывает цепь

биохимических изменений в клетке-мишени.

Ионы Са2+ – другой вторичный передатчик, поступают в

цитоплазму разными путями: по мембранным каналам (зависимым от G-белков, потенциалзависимым, регулируемым К+ либо самим Са2+),

атакже по каналам, расположенным в эндоплазматическом ретикулуме (ЭПР) и открывающимся под действием ИФ3, а в

скелетных мышцах – в результате деполяризации мембраны. Удаление Са2+ из цитоплазмы происходит за счет: 1) поглощения ЭПР; 2) выведения из клетки. Са2+ передает сигналы большему числу белков, чем цАМФ – ферментам, участвующим в клеточном метаболизме, протеинкиназам, кальцийсвязывающим белкам и др.

Вставочные нейроны – см. интернейроны.

Галакторея – истечение молока из молочных желез, не связанное с беременностью, родами и кормлением.

Галлюцинации – это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет.

Ганглий – скопление нейронов в периферической нервной системе, расположенное по ходу нерва и окруженное соединительнотканной капсулой.

Гастроинтестинальный спазм – спазм гладкой мускулатуры желудка и кишечника.

Гель – мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, способная сохранять форму и обладающая упругостью и пластичностью. По типу дисперсных систем различают гидрофильные и гидрофобные гели.

43

Гели получают путем суспендирования в воде порошка полимера (являющегося по химической структуре кислотой) и добавления очень небольшого количества (по сравнению с объемом воды) нейтрализующего агента (щелочь, сода, карбонаты и гидрокарбонаты аммония, аммиак, триэтаноламин и пр.). При перемешивании массы (300–500 об/мин) смесь загустевает с образованием вязкого геля. Вязкость обычно измеряют в Пуазах (Пз) или сантиПуазах (сПз). Для гелей характерно восстановление гелевой структуры после ее разрушения, так называемые петли гистерезиса.

По сравнению с мазями, гели являются крайне перспективной лекарственной формой, так как имеют pH, близкий к pH кожи, быстро изготавливаются, не закупоривают поры кожи, быстро и равномерно распределяются, в гели можно ввести гидрофильные лекарственные вещества, можноизготовитьсуспензионныегели (напр.,гель ссерой).

Гематома – ограниченное скопление крови (обычно свернувшейся) в тканях. Образуется при кровотечениях, если кровь не пропитывает (инфильтрует) ткани (подкожную клетчатку, мышцы, надкостницу, головной мозг, печень, селезенку), а раздвигает их, образуя полость.

Гематоэнцефалический барьер – барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки, через которые в ткани фильтрацией проникают водорастворимые лекарственные вещества. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества.

Гемибаллизм – см. гиперкинезы.

Гемодиализ (от гемо- и греч. diálysis – разложение, отделение) – метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка».

44

Гемодинамика – движение крови по сосудам (см. системная гемодинамика, регионарная гемодинамика, микроциркуляция).

Гемолитикоуремический синдром – состояние, при котором у человека наблюдается внезапное быстрое разрушение эритроцитов, вызванное острой почечной недостаточностью, возникшей в результате частичной или полной непроходимости мелких почечных артерий. Гемолиз также приводит к снижению числа тромбоцитов в организме, что может вызвать у человека сильное кровоизлияние. Данный синдром может развиться в результате септицемии, экламптических припадков у беременных или вследствие реакции на некоторые лекарственные вещества. Иногда он может развиться спорадически без всяких видимых причин

Геморрагический диатез – см. диатез геморрагический.

Гемосорбция – это пропускание крови в специальном аппарате через искусственный фильтр, состоящий из синтетических материалов (напр., активированный уголь), которые легко впитывают и осаждают на себя «тяжелые» молекулы токсинов. Процедура гемосорбции предусматривает возвращение больному очищенной крови, в то время как токсины, вызвавшие патологический процесс, остаются в сорбционной коробке.

Гемостаз – остановка кровотечения с помощью хирургических приемов или лекарственных средств.

Геморрой – болезнь эректильных (кавернозных) тел подслизистого слоя концевого отдела прямой кишки.

Гидроксид – соединение, содержащее одну или несколько гидроксильных групп.

Гидрофильный – водорастворимый.

Гинекомастия (от греч. gyne, род. п. gynaikos – женщина и mastos – грудь) – развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства.

Гиперестезия – аномально обостренная чувствительность к сенсорным стимулам

Гиперкинезы – результат поражения базальных ядер (экстрапирамидные расстройства). Характерным проявлением является избыток произвольных движений (гиперкинезия). Тики – короткие быстрые стереотипные непроизвольные движения; обычно повторяющиеся, но не ритмичные. Хорея – быстрые хаотические непроизвольные движения дистальных частей конечностей и лица.

45

Хорея Сиденгама – осложнение инфекции, вызванной β- гемолитическим стрептококком группы А. Другое название – ревматическая хорея, пляска Святого Витта; исчезает без неврологических остаточных явлений. Атетоз – червеобразные движения, главным образом в проксимальных отделах конечностей. Хорея и атетоз часто возникают совместно (хореоатетоз). Гемибаллизм – размашистые бросковые движения, непрерывно возникающие на одной стороне тела в проксимальных отделах руки, в меньшей степени – ноги.

Гиперплазия – увеличение числа клеток в какой-либо ткани (за исключением опухолевой) или органе, в результате чего увеличивается объем данного анатомического образования или органа.

Гиперпролактинемия – повышение уровня пролактина в крови. В период лактации это нормальная физиологическая реакция; в других случаях патологическая. Проявлениями гиперпролактинемии у женщин являются галакторея и яичниковая недостаточность (аменорея, бесплодие). Пролактин действует на клетки ацинусов протоков молочных желез и усиливает синтез молока. В гипоталамусе пролактин подавляет импульсную секрецию гонадолиберина и, следовательно, секрецию гонадотропных гормонов – лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ). ФСГ стимулирует рост и развитие фолликулов, синтез и секрецию эстрогенов. ЛГ обеспечивает развитие желтого тела, продукцию им прогестерона, необходимого для имплантации оплодотворенной яйцеклетки и ее развития в эндометрии. Проявлением гиперпролактинемии у мужчин является тестикулярная недостаточность: снижение полового влечения, импотенция, олигозооспермия. ФСГ действует на клетки Сертоли в тестикулах и обеспечивает сперматогенез; стимулирует дифференцировку клеток Лейдига, косвенно участвуя в продукции тестостерона. ЛГ в клетках Лейдига ускоряет синтез тестостерона.

Гипертензия (от гипер … и лат. tensio – напряжение) – повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония».

Гипертензивный (гипертонический) криз – критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга),

46

острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда). По скорости развития симптомов выделяют кризы: 1) требующие неотложной терапии (лекарственные средства можно вводить внутрь или под язык – клонидин); 2) требующие экстренной терапии (лекарственные вещества короткого действия вводят в/в).

Гипертрофическая кардиомиопатия – врожденное или приобретенное заболевание, которое характеризуется выраженной гипертрофией желудочков, не обусловленной повышением постнагрузки, как это бывает, напр., при стенозе аортального клапана или артериальной гипертензии. Последствие гипертрофии – ригидность, нерастяжимость камер сердца, особенно левого желудочка, препятствующая заполнению его полостей кровью в фазу диастолы. Снижение сердечного выброса приводит к уменьшению доставки крови при физической нагрузке по коронарным сосудам (стенокардия), мозговым сосудам (обмороки), одышке в результате быстрого повышения давления в легочных венах. Лечение направлено на уменьшение диастолической ригидности стенки желудочков. Основа терапии – бета-адреноблокаторы и антагонисты кальция. Они угнетают сократимость миокарда, что ведет к расширению полостей сердца.

Гиперчувствительность (аллергия) – приобретенная повышенная чувствительность организма к веществам (аллергенам), обусловленная иммунологическими механизмами; первичный контакт приводит к формированию повышенной чувствительности (сенсибилизация), при повторном контакте сенсибилизированного организма с аллергеном через несколько минут или часов развиваются реакции (см. анафилаксия).

Гиповолемия – сокращение объема внеклеточной жидкости. Гипогликемия – состояние, обусловленное низким уровнем

глюкозы в плазме; характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома).

Гипокинезия – двигательное расстройство, возникающее при поражении базальных ядер; сопровождается уменьшением объема и скорости движений. Примерами гипокинезии являются болезнь Паркинсона или паркинсонизм любого происхождения.

Гипоталамус – отдел промежуточного мозга (под таламусом), в котором расположены центры вегетативной нервной системы; тесно

47

связан с гипофизом. Нервные клетки гипоталамуса вырабатывают нейрогормоны вазопрессин и окситоцин (выделяемые гипофизом), а также рилизинг-гормоны, стимулирующие или угнетающие секрецию гормонов гипофизом. Гипоталамус регулирует обмен веществ, деятельность сердечно-сосудистой, пищеварительной, выделительной систем и желез внутренней секреции, механизмы сна, бодрствования, эмоций. Осуществляет связь нервной и эндокринной систем.

Гипотермия (от гипо и греч. therme – тепло) – охлаждение; понижение температуры тела теплокровных животных и человека изза преобладания теплоотдачи над теплопродукцией. Приводит к снижению жизнедеятельности организма, повышает устойчивость его к кислородному голоданию. Как лечебный метод применяют искусственную гипотермию: местную (при кровотечении, травме, воспалении) и общую (при операциях, требующих временной остановки кровообращения).

Гипофиз – железа внутренней секреции позвоночных животных и человека. Весит 0,5–0,6 г. Гипофиз расположен у основания головного мозга и состоит из 2 долей: передней (аденогипофиз) и задней (нейрогипофиз). Тесно связан с гипоталамусом, клетки которого вырабатывают рилизинг-гормоны, стимулирующие или угнетающие секрецию гормонов передней доли гипофиза (адренокортикотропного, лютеинизирующего, пролактина, соматотропного, фолликулостимулирующего и др.). Гормоны окситоцин и вазопрессин, выделяемые задней долей гипофиза, также образуются в гипоталамусе. Гипофиз оказывает преимущественное влияние на рост, развитие, обменные процессы, регулирует деятельность других желез внутренней секреции. Поражения гипофиза приводят к различным заболеваниям (напр., акромегалии, гигантизму).

Гирсутизм (от лат. hirsutus – волосатый) – мужской тип оволосения у женщин, преимущественно как проявление вирилизма.

Гистамин – производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях животных и человека; в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге; вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др. Применяется в медицине как стимулятор выработки соляной кислоты.

Гликозиды – органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона), соединенных так

48