Фундаментальная фармакология в терминах и понятиях. Учебное пособие

животных в определенных биогеохимических провинциях, связанное с недостаточным поступлением в организм йода) и зоб диффузный токсический.

Ирригация – орошение; промывание растворами гнойной полости или раны.

Идиосинкразия (от греч. idios – свой, своеобразный и synkrasis – смешение) – повышенная чувствительность к определенным веществам (в том числе небелковой природы, напр., к йоду) или воздействиям; наследственно обусловлена; часто возникает после первого контакта с раздражителем. Проявления – отек кожи, крапивница и др.

Изомеры – химические соединения, имеющие одинаковый состав и молекулярную массу, но различающиеся физическими и химическими свойствами.

Иллюзии – это расстройства восприятия, при которых вместо реально существующих объектов больной воспринимает совершенно другие предметы и явления.

Иммунизация – создание искусственного иммунитета – активного (при введении вакцин и анатоксинов) или пассивного (при введении сывороток и гамма-глобулинов). Применяют в лечебных и профилактических целях.

Иммуноглобулин – см. антитела.

Иммуностимулятор – препарат, стимулирующий иммунную защиту.

Иммунодепрессант – средство, угнетающее иммунитет = иммуносупрессор = иммунодепрессивное средство.

Иммуносупрессия – подавление иммунного ответа с использованием химических, фармакологических, физических или иммунологических средств.

Инвазия – внедрение в организм человека паразитов и возбудителей инфекционных болезней.

Инактивация (ин- + лат. activus – действенный) – частичная или полная потеря биологически активным веществом или агентом своей активности.

Ингалятор(ы) – устройства для получения аэрозолей ЛС и последующего введения аэрозоля в организм методом ингаляции. В зависимости от конструкционных особенностей различают ингалятор паровой, ингалятор порошковый, небулайзер.

59

Ингаляция (от лат. inhalo – вдыхаю) – метод лечения вдыханием лекарственных веществ, распыляемых при помощи специальных аппаратов.

Ингибирование микросомальных ферментов (печени) –

уменьшение активности изоферментов семейства цитохрома Р450, осуществляющих в микросомах гепатоцитов метаболизм (метаболизацию) ксенобиотиков, в том числе ЛС, что может сопровождаться развитием побочных эффектов из-за длительной циркуляции препаратов в организме.

Ингибиторы (от лат. inhibeo, inhibitum – «сдерживать,

останавливать»): 1) (биол.) в том числе ЛС, подавляющие или задерживающие физиологические, биохимические и химические реакции или физико-химические процессы в организме; 2) (хим.) вещества, уменьшающие скорость химической реакции.

Ингибиторы фосфодиэстеразы – фармакологически активные вещества/ЛС, тормозящие активность внутриклеточного фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), основной функцией которого в организме является гидролиз молекул циклических нуклеотидов – цАМФ и цГМФ – важных «вторичных посредников/second messenger» в передаче биологического сигнала в клетке и за счет этого – ограничение распространения указанного сигнала. Биологические сингалы, в передаче которых участвуют циклические нуклеотиды, в частности направлены на фосфорилирование белков, модуляции активности внутриклеточных ферментов, функции ионных каналов и др.

ФДЭ представляют семейство изоферментов (ФДЭ 1–11), состоящее из 21 подсемейств (подгрупп) и насчитывает 51 вариант. Свойствами неизбирательных (неселективных) ингибиторов ФДЭ обладают папаверин, теофиллин, кофеин и изобутил-метилксантин. Имеется также ряд ЛС, которые оказывают в разной степени селективное ингибирующее действие в отношении отдельных изоформ ФДЭ – ФДЭЗ, ФДЭ4 и ФДЭ5.

Ингибирующее влияние на ФДЭЗ оказывают ЛС из группы негликозидных (нестероидных) и неадренергических кардиотоников – амринон и милринон, применяющиеся для кратковременной терапии острой застойной сердечной недостаточности. Эти ЛС оказывают позитивный инотропный и слабый хронотропный эффекты, обладают сосудорасширяющими свойствами. Ингибиторы ФДЭ4 (действующей преимущественно на цАМФ) расслабляют гладкомышечные клетки бронхов, угнетают/устраняют активацию провоспалительных клеток в

60

дыхательных путях, оказывают влияние на легочную иннервацию, снижают протеазную активность, ассоциированную с нейтрофильным воспалением, и угнетают активность CD8+ Т-клеток и макрофагов. Ингибиторы ФДЭ4, в отличие от неселективных (таких, как, напр., теофиллин), специфически тормозят гидролиз цАМФ. Увеличение внутриклеточной концентрации этого важного вторичного передатчика биологических сигналов оказывает угнетающее влияние практически на все иммунокомпетентные клетки. ЛС этой группы (циломиласт, рофлюмиласт) представляют собой первые активные при приеме внутрь селективные ингибиторы ФДЭ4, предложенные для лечения БА

иХОБЛ. Они оказывают противовоспалительный эффект, кроме того, при атопическом дерматите, аллергическом конъюнктивите, ревматоидном артрите и язвенном колите. Характерными для них, а также других ЛС – ингибиторов ФДЭ4 – побочными эффектами являются тошнота и рвота.

Ингибиторы ФДЭ5, первым из которых является силденафил (1998 г.), представляют собой новую группу ЛС для лечения эректильной дисфункции. Эти ЛС хорошо переносятся. К числу вызываемых ими побочных эффектов относятся головная боль, приливы жара, ринит/заложенность носа, диспепсические явления и др.

Индифферентный – нейтральный.

Индуктор (биохим.) – вещество, стимулирующее собственный метаболизм или метаболизм других соединений (напр., ЛС) при его повторных введениях.

Индукция микросомальных ферментов – абсолютное увеличение количества активности изоферментов семейства цитохрома Р450, осуществляющих в микросомах гепатоцитов метаболизм (метаболизация) ксенобиотиков, в том числе ЛС, что ведет к ускорению процессов метаболизма и, как правило, снижению и укорочению фармакологических эффектов как вещества(препарата) – индуктора, так

исовместно с ним введенного лекарственного препарата.

Инкубация (от лат. incubatio – высиживание яиц) – скрыто протекающий период болезни от момента проникновения возбудителя в организм до появления первых признаков заболевания.

Иннервация (от лат. in – в, внутри и нервы) – связь органов и тканей с центральной нервной системой при помощи нервов. Различают иннервацию афферентную, или центростремительную (от органов и тканей к центральной нервной системе) и эфферентную, или центробежную (от центральной нервной системы к органам и тканям).

61

Инотропный – изменяющий силу сердечного сокращения. Инсектицид – вещество, убивающее насекомых.

Инсулиновые сенситайзеры (англ. sensitive – чувствительный) –

ЛС, повышающие чувствительность мышечной и жировой тканей к инсулину и таким образом позволяющие уменьшить инсулинорезистентность и оказывать профилактический эффект в отношении сахарного диабета 2-го типа. Инсулиновые сенситайзеры представлены тиазолидиндионами (напр., пиоглитазон).

Инспираторный – относящийся ко вдоху.

Инсульт (от лат. insulto – скачу, впрыгиваю) – «мозговой удар» – острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.

Интеграция – объединенность или процесс объединения в одно целое.

Интерлейкины (ИЛ) – одна из групп цитокинов. ИЛ представляют собой полипептидные медиаторы (молекулярная масса от 5 до 50 KDa), участвующие в формировании и регуляции местных защитных реакций организма. Исторически сложилось обозначение ИЛ порядковыми номерами (с 1 по 25, напр., ИЛ-1, ИЛ-2 и т. п.). ИЛ не относятся к единой подгруппе цитокинов; их подразделяют на провоспалительные ИЛ, ростовые, дифференцировочные факторы и отдельные регуляторные цитокины.

Интернейроны (вставочные нейроны) – группа нейронов между чувствительными и моторными нейронами, управляющая их скоординированной деятельностью.

Интерстициальная ткань (межуточная или соединительная ткань) – ткань, находящаяся между клетками.

Интоксикация – отравление организма токсическими веществами.

Интрамуральный – находящийся в стенке полости.

Инфаркт миокарда – ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки.

Инфильтрат (от лат. in – в и filtratus – процеженный) – скопление в тканях организма клеточных элементов с примесью крови и лимфы. Наиболее часто встречаются воспалительный и опухолевый инфильтрат. Воспалительный инфильтрат состоит преимущественно

62

из полиморфноядерных лейкоцитов (гнойный инфильтрат), эритроцитов (геморрагический инфильтрат), лимфоидных клеток (круглоклеточный инфильтрат), гистиоцитов и плазматических клеток (гистиоцитарно-плазмоклеточный инфильтрат) и др. Такие инфильтраты могут рассасываться, расплавляться, подвергаться склерозированию, с образованием каверны, абсцесса, рубца и т. п. Опухолевый инфильтрат состоит из опухолевых клеток различной природы (рак, саркома) и является проявлением инфильтрирующего роста опухоли. С образованием инфильтрата ткань увеличивается в объеме, меняет цвет, становится плотнее, иногда болезненна.

Также инфильтратом называется уплотнение, возникающее в тканях при их пропитывании анестезирующим (обезболивающим) раствором.

Часто инфильтрат образуется после подкожной и в/мй инъекций. Чаще всего инфильтрат возникает, если: а) инъекция выполнена тупой иглой; б) для в/мй инъекции используется короткая игла, предназначенная для внутрикожных или подкожных инъекций. Неточный выбор места инъекции, частые инъекции в одно и то же место, нарушение правил асептики также являются причиной появления инфильтрата.

Инфузия (в/ве вливание) – введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд.

В/ве вливание может проводиться капельно (капельное в/ве вливание, посредством инфузионной системы или инфузомата) или струйно с помощью шприца.

Инфузомат – это контролируемый электроникой инфузионный насос для интенсивной терапии и анестезии. Особая точность этих приборов делает процедуру введения препарата безопасной и эффективной.

Инъекция (от лат. injectio – вбрасывание), впрыскивание – подкожное, в/ме и другое введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств).

Ионизация – образование положительных и отрицательных ионов и свободных электронов из электрически нейтральных атомов и молекул.

Истерия (от греч. hystera – матка; считалось, что истерия – следствие болезни матки, «бешенство матки») – заболевание из группы психогений: проявляется демонстративными эмоциональными реакциями (слезы, смех, крики), судорогами,

63

преходящими параличами, потерей чувствительности, глухотой, слепотой, помрачением сознания, галлюцинациями и т. п. Особый склад личности, которому присущи поверхностность суждений, внушаемость, склонность к фантазированию, неустойчивость настроения, стремление привлечь к себе внимание, театральность поведения, называется истерической психопатией.

Ирит – воспаление радужной оболочки.

Иценко – Кушинга синдром – осложнения, вызванные избыточным поступлением экзогенных или образованием эндогенных глюкокортикостероидов.

Ишемическая болезнь сердца – развивается вследствие образования атером под интимой крупных и средних коронарных артерий сердца, то есть в основе ИБС лежит атеросклеротическое поражение коронарных сосудов. Одними из вариантов ИБС являются стенокардия и инфаркт миокарда.

Ишемия – локальная анемия за счет механической закупорки артерий или отсутствия кровоснабжения

Калликреин-кининовая система – группа белков крови,

играющих роль в воспалении, контроле артериального давления, коагуляции и возникновении болевых ощущений. Важнейшими компонентами данной системы являются брадикинин и каллидин.

Кальмодулин – небольшой, кислый, высококонсервативный кальций-связывающий белок, член суперсемейства EF-hand. Сам кальмодулин не проявляет ферментативной активности, но является интегральной субъединицей целого ряда ферментов (протеинкиназы, протеинфосфатазы, фосфодиэстеразы, ферменты мышечной подвижности). Он связывает и активирует более 40 мишеней. Такое разнообразие функций и одновременно специфичность действия кальмодулина пока не находят объяснения. Концентрация кальмодулина в клетке варьирует в пределах 5–10 мкМ и составляет около половины концентрации всех СаМ-связывающих белков.

Канцерогенность (лекарственная) – способность фармакологических веществ увеличивать число опухолей различных локализаций по сравнению с соответствующим контролем, частный случай химического канцерогенеза. Различают полные канцерогены, способные вызывать опухоли без дополнительных воздействий, а также инициирующие агенты, промотеры и коканцерогены. Процесс химического канцерогенеза условно подразделяют на две стадии: 1) инициацию и 2) промоцию. На первой в генетическом аппарате

64

клетки возникают стойкие изменения (повреждения ДНК); на второй, в основном за счет эпигенетических факторов, создаются условия для преимущественной пролиферации трансформированных клеток. Имеется высокая вероятность причинной связи между мутагенезом и канцерогенезом. Промотеры, не вызывая повреждения ДНК, оказывают плейотропное действие на клетки, изменяя структуру и функции клеточных мембран, нарушая проницаемость межклеточных контактов.

Капли (лат. guttae) – жидкая ЛФ, содержащая одно или несколько ЛС, растворенных, суспендированных или эмульгированных в соответсвующем растворителе, дозируемая каплями. Единственная ЛФ, получившая название по признаку дозирования. В форме капель применяются истинные или коллоидные растворы; тонкодисперсные суспензии и эмульсии. Различают капли для внутреннего применения, для наружного применения; однодозовые и многодозовые; в зависимости от пути введения – капли пероральные, сублингвальные, глазные, назальные, ушные, а также с комбинированным путем введения. Капли обычно производятся и изготавливаются в объеме 5–30 мл в комплекте с приспособлением для закапывания или в упаковке-капельнице.

Капсула – твердая лекарственная форма с мягкой или твердой оболочкой, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав капсул входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции, красители, ароматизаторы и др. Оболочка капсул изготовлена из желатина или других веществ.

Твердые желатиновые капсулы являются оптимальным решением в тех случаях, когда рецептурная масса плохо прессуется или чувствительна к несовместимости компонентов.

Эксципиенты, используемые для наполнения капсул, должны быть химически инертными, не гигроскопичными и обладать хорошей сыпучестью.

Карамель (син. леденцы) – твердая дозированная ЛФ с высоким содержанием инвертированного сахара, предназначенная для применения в ротовой полости при лечении некоторых заболеваний полости рта, горла или пищеварительного тракта.

Кардиоверсия – восстановление нормального сердечного ритма посредством электроимпульсной терапии.

Каротидные клубочки (тельца) – содержат хеморецепторы;

расположены около области разветвления общей сонной артерии. В

65

дуге аорты находятся аортальные клубочки, также содержащие хеморецепторы (см. каротидный синус).

Каротидный (сонный) синус – расширение общей сонной артерии в месте ее деления на наружную и внутреннюю; содержит барорецепторы, раздражение которых замедляет работу сердца, расширяет сосуды и снижает артериальное давление. Чувствительные волокна от барорецепторов каротидного синуса идут в составе синокаротидного нерва – ветви языкоглоточного нерва. Барорецепторы дуги аорты иннервируются левым депрессорным (аортальным) нервом, а барорецепторы области отхождения плечеголовного ствола – правым депрессорным нервом. Как синокаротидные, так и аортальные нервы содержат также афферентные волокна от хеморецепторов, расположенных в каротидных и аортальных клубочках.

Карцинома – вид злокачественной опухоли, развивающейся из клеток эпителиальной ткани различных органов (кожи, слизистых оболочек и многих внутренних органов).

Катаболизм (от греч. katabole – сбрасывание, разрушение) (диссимиляция) – совокупность протекающих в живом организме ферментативных реакций расщепления сложных органических веществ (в том числе пищевых). В процессе катаболизма происходит освобождение энергии, заключенной в химических связях крупных органических молекул, и запасание ее в форме богатых энергией фосфатных связей аденозинтрифосфата (АТФ). Катаболические процессы – дыхание, гликолиз, брожение. Основные конечные продукты катаболизма – вода, CO2 и NH3, мочевина, молочная кислота.

Катар – катаральное воспаление слизистых оболочек, характеризующееся образованием обильного экссудата различного характера (серозного, слизистого, гнойного, серозно-геморрагического и др.) и отеканием его по поверхности слизистой оболочки.

Катаракта (от греч. katarrhaktes – водопад) – помутнение хрусталика глаза в результате старческого нарушения питания тканей, диабета, повреждения глаза и других причин. Резко ухудшает зрение.

Катетер – приспособление в виде трубки для введения различных жидких веществ в естественные просветы и полости тела, а также для извлечения их содержимого с диагностической или лечебной целью.

Катехоламины – производные пирокатехина. Природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) – медиаторы

66

нервной системы, первые два – гормоны надпочечников животных и человека. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма, обеспечивая гомеостаз. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает.

Кетоацидоз – ацидоз (напр., диабетический), вызванный увеличенной продукцией кетоновых тел.

Кинины – вещества полипептидной природы с широким спектром биологической активности. Кинины расслабляют гладкую мускулатуру сосудов, понижают кровяное давление, повышают проницаемость капилляров, вызывают болевые ощущения, сокращают или расслабляют гладкую мускулатуру изолированных органов. У человека найдено три кинина: брадикинин – линейный нонапептид (из 9 аминокислот), лизилбрадикинин (или каллидин) – декапептид (из 10 аминокислот), метиониллизилбрадикинин – ундекапептид (из 11 аминокислот). Все кинины образуются в плазме крови или межклеточных пространствах при отщеплении (под действием калликреина) от одного неактивного предшественника белковой природы – кининогена. В 1 мл плазмы крови человека в норме содержится от 0 до 0,002 мкг кининов. Вследствие быстрой ферментативной инактивации (под влиянием кининаз) в крови и тканях кинины оказывают преимущественно местное действие. Физиологическая роль кининов связана с регуляцией местного кровотока и капиллярной проницаемости.

Коарктация – сужение, стриктура или стеноз.

Констипация – запор. Констрикция – спазм, сжатие.

Киназа – а) вещество, под действием которого неактивная форма фермента может превращаться в его активную форму; б) фермент, катализирующий передачу фосфатных групп в ходе различных химических реакций).

Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance – очищение, очистка) – параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (син. тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами

67

фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции

впочках; печеночный клиренс – с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при

необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м2/ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр., местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина – активность ферментных систем детоксикации.

Клиренс креатинина – показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10–15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин.

Коллаген (от греч. kolla – клей и …ген) – фибриллярный белок, составляющий основу соединительной ткани животных (сухожилие, кость, хрящ) и обеспечивающий ее прочность.

Коллоидный раствор – проникновение частиц одного вещества

вдругое при образовании раствора; агрегаты атомов или молекул распределены в жидкой фазе; не выпадают в осадок, не отфильтровываются.

Кома – нарушение сознания. Состояние ареактивности, из которого больного невозможно вывести путем стимуляции; при глубокой коме отсутствуют даже примитивные защитные рефлексы.

Комплайентность (от англ. patient compliance приверженность лечению) – степень соответствия между поведением пациента и

68