Фундаментальная фармакология в терминах и понятиях. Учебное пособие
.pdfнаркотическим действием, для достижения эйфории либо для уменьшения психического и/или физического дискомфорта, возникающих вследствие лишения наркотика. Феномен пристрастия включает характерные для наркомании психическую и физическую зависимость, а также привыкание. В механизме формирования пристрастия участвуют фармакокинетические, фармакодинамические и психологические механизмы.
Пробиотики – это лекарственные препараты или биологически активные добавки к пище, которые содержат в составе живые микроорганизмы, являющиеся представителями нормальной микрофлоры человека.
Прокинетики – лекарственные вещества, способствующие нормальной перистальтике кишечника и, как следствие, нормальному продвижению пищи по желудочно-кишечному тракту.
Пролекарство – это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т. д.), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство.
Область создания пролекарств интенсивно развивается, и такие препараты все шире применяются для направленной доставки лекарств в необходимые органы, ткани и т. д. Примером могут служить ингибиторы АПФ.
Пролиферация (от лат. proles – отпрыск, потомство и fero – несу) – разрастание ткани организма путем новообразования (размножения) клеток. Может быть физиологической (напр., нормальная регенерация, пролиферация клеток молочной железы при беременности и кормлении) и патологической (напр., опухоли).
Пропеллент – способный двигать; выталкивающий газ. Психопатия (от психо… и …патия) – конституционально-
генетически обусловленная дисгармония личности. Проявления многообразны и определяют выделение различных форм психопатии (психастеники, истеричные, возбудимые, паранойяльные психопаты и т. д.). Четкая грань между психопатией и вариантами «нормальных» характеров отсутствует.
Психостимулирующий эффект – повышение умственной и физической работоспособности.
Псориаз – хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз – обильно шелушащиеся папулы и
99
бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме.
Психоз (психотический уровень расстройств) – ошибочное восприятие и осмысление действительности, нелепое и опасное поведение (в том числе суицид), отсутствие критики (осознания болезни).
Психоз маниакально-депрессивный (син.: циркулярный психоз, циклофения) – заболевание, проявляющееся периодическими маниакальными и депрессивными состояниями (фазами), обычно разделенными светлыми промежутками; не приводит к формированию психического дефекта.
Пуркинье волокна (Purkinje fibres) – разветвления ножек пучка Гиса под эндокардом и в толще миокарда желудочков.
Пурпура тромбоцитопеническая (пурпура геморрагическая) –
распространенное заболевание человека (а также животных) из группы геморрагических диатезов (см. диатез геморрагический). Обусловлено снижением количества тромбоцитов в крови и нарушением ее свертывания.
Рабдомиолиз – острая патология скелетных мышц; сопровождается их некрозом.
Радикал – группа атомов, обычно в неизмененном виде переходящая от одного соединения к другому и неспособная к длительному существованию в свободном состоянии; в химических формулах часто выделяется круглыми или квадратными скобками.
Рассеянный склероз – демиелинизирующее заболевание, возможно, аутоиммунной природы. Многослойная миелиновая оболочка, окружающая аксоны, разрушается. Симптомами демиелинизации аксонов пирамидного тракта являются спастичность, повышение сухожильных рефлексов.
Региональная или органная гемодинамика – кровоснабжение органов.
Регионарная (местная) анестезия – анестезия какой-либо области направленным введением раствора анестезирующего вещества.
Регресс – см. дегенерация.
Регургитация – поток в обратном направлении; обратный выброс содержимого желудка.
Резистентность – устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного
100
иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет.
Резорбтивное действие – действие лекарственного вещества после всасывания (после попадания в кровь).
Резорбция – поглощение, всасывание.
Рекомбинантный – белок или молекула ДНК, в которой содержатся различные гены, соединенные методами генетической инженерии, а не за счет непосредственного деления молекулы в процессе эксперимента. Поэтому генетическая инженерия также подругому называется рекомбинантной ДНК-технологией (recombinant DNAtechnology).
Релаксация – расслабление или резкое снижение тонуса скелетной мускулатуры вплоть до полного обездвижения. Может возникнуть как патологическое состояние; искусственная релаксация достигается применением миорелаксантов.
Реншоу клетки – вставочные глицинергические нейроны, осуществляющие прямое постсинаптическое торможение спинальных альфа-мотонейронов. При стимуляции клеток Реншоу выделяемый ими глицин повышает проницаемость мембраны для хлора, возникает гиперполяризация и возникновение тормозного постсинаптического потенциала в мембране альфа-мотонейронов.
Реперфузионная аритмия – аритмия, возникающая после восстановления нарушенного коронарного кровообращения.
Ретард – продленный (продленная лекарственная форма, с замедленным высвобождением действующего вещества).
Ретикулоцит – клетка-предшественник эритроцита, активно синтезирующая гемоглобин; название «ретикулоцит» дано потому, что в этих клетках сохраняется зернисто-сетчатое образование, представляющее собой остаток цитоплазмы, не замещенной гемоглобином.
Ретроградный – перемещающийся назад.
Рефлекс – непроизвольная врожденная или приобретенная реакция живого организма на внешнее раздражение.
Рефлюкс (от ср.-век. лат. refluxus – обратное течение) – передвижение жидкого содержимого полых органов (пищеварительных, мочевыводящих и др.) в обратном (антифизиологическом) направлении, напр., забрасывание желудочного содержимого в пищевод при диафрагмальной грыже.
101
Рецепт (в медицине, лат. recipe – возьми) – письменное (на рецептурном бланке) обращение врача в аптечное учреждение об отпуске/изготовлении ЛС, ЛФ и дозировке с указанием способа его употребления. Правила выписывания рецепта и отпуска по ним ЛС устанавливаются соответствующим приказом МЗ РФ. Рецепты на ЛС, вызывающие лекарственную зависимость (наркоманию), включенные в специальные списки, независимо от вида ЛФ выписываются на специальных бланках установленного образца с приложением штампа, круглой печати ЛПУ, личной печати врача и визы главного врача или заведующего отделением ЛПУ.
Рецептор (лат. receptio – восприятие, англ. receptor):
1)специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы;
2)активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы); 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.); 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и
102
тиреоидных гормонов); 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.).
Рибосома – часть структуры клетки, в которой происходит синтез белка.
Ригидность (негибкость и непластичность) – разновидность повышенного тонуса скелетных мышц. При попытке согнуть конечность с целью оценки тонуса мышц исследователь ощущает равномерное сопротивление мышц в течение пассивного движения, одинаково выраженное в сгибателях и разгибателях. Ригидность не сопровождается повышением сухожильных рефлексов; является симптомом паркинсонизма (экстрапирамидных нарушений).
Рилизинг – высвобождение, высвобождающий.
Ринорея – насморк.
Саливация – слюнотечение.
Себорейный дерматит – широко распространенное хроническое заболевание кожи, богатой сальными железами (лицо, волосистая часть головы, кожные складки). Характерно покраснение и шелушение кожи. При легком поражении волосистой части головы на коже появляются чешуйки – перхоть. Жалобы на зуд. Ведущую роль в патогенезе играет гриб Pytirosporum ovale.
Сегмент спинного мозга – участок спинного мозга,
соответствующий паре спинномозговых нервов, расположенных на одном уровне в горизонтальной плоскости. Всего 31–33 сегмента: 8
шейных (С1-С8), 12 грудных (Th 1-Th12), 5 поясничных (L1-L5), 5 крестцовых (S1-S5), 1–3 копчиковых (Co1-Co3).
Седация – успокоение (уменьшение нервного возбуждения). Селективное действие – избирательное действие. Сенсибилизация (от лат. sensibilis – чувствительный) –
повышение чувствительности организма животного и человека (или отдельных органов, напр., органов чувств) к воздействию каких-либо раздражителей (главным образом химических). Сенсибилизация лежит в основе ряда аллергических заболеваний.
Сенситизирующее действие – вид синергизма, при котором фармакологический эффект ЛС усиливается другим ЛС, собственно не обладающим данным фармакологическим эффектом.
Септицемия – токсическая форма сепсиса.
103
Сердечная недостаточность – клинический синдром,
возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца.
Сердечный выброс – объем крови, изгоняемый сердцем за 1 минуту (минутный объем крови); в норме он варьирует в покое в пределах от 4 до 8 л/мин. Сердечный выброс определяет объемный кровоток.
Серотонин – производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также моторику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п.
Серотониновый синдром (серотониновая интоксикация) – редкая, однако потенциально смертельно опасная реакция организма на прием лекарственных веществ или наркотиков, повышающих серотонинергическую передачу. Может возникать в результате отравлений, приема лекарств (наиболее часто при применении антидепрессантов), неблагоприятной реакции на комбинацию принимаемых лекарств или наркотиков, а также из-за рекреационного использования определенных наркотических средств. Нередко возникает при применении двух и более препаратов (так, сочетание антидепрессантов группы СИОЗС и группы ИМАО приводит, по некоторым данным, к серотониновому синдрому почти у половины пациентов; риск его возникает также при других сочетаниях представителей тех или иных групп антидепрессантов, сочетании СИОЗС и лития, СИОЗС и карбамазепина, СИОЗС и трамадола, иногда при сочетании серотонинергических антидепрессантов и атипичных нейролептиков). Возможен также при приеме опиатных анальгетиков, противокашлевых препаратов, антибиотиков, препаратов, снижающих вес, антимиметиков, препаратов против мигрени, некоторых растительных препаратов и др. Не исключена его вероятность и при единичной терапевтической дозе серотонинергического антидепрессанта.
104
Обычными клиническими симптомами являются дезориентация, спутанность сознания, возбуждение, гипомания, беспокойство, нарушение координации движений, лихорадка, озноб, тремор, повышенное потоотделение, понос, тошнота, рвота, атаксия, гиперрефлексия, миоклония (внезапные кратковременные подергивания мышц), схваткообразные боли в животе, гиперпирексия (повышение температуры выше 41,1 °C), артериальная гипертензия, тахикардия и т. д., варьирующиеся от едва заметных до смертельно опасных.
Серповидно-клеточная анемия – см. анемия серповидноклеточная.
Симпорт (котранспорт) – облегченная диффузия катиона и аниона в одном направлении при участии общего белка-переносчика (симпортер).
Синапс(ы) – специализированные образования, функцией которых является проведение нервных импульсов (сигналов) между нейронами или между эффекторными нервными окончаниями и иннервируемыми ими эффекторными (исполнительными) структурами (мышцы, железистые клетки и др.). Синапсы образованы участком нервного окончания, ограниченным пресинаптической мембраной, в которую встроены пресинаптические рецепторы, и постсинаптической мембраной, является либо контактирующим участком постсинаптического нейрона, либо частью/участком эффекторной клетки с расположенными на ней постсинаптическими рецепторами. Между пре- и постсинаптическими мембранами находится синаптическая щель толщиной в несколько нанометров. В зависимости от вида организма, локализации и используемого нейромедиатора синапсы могут иметь морфологический и иные особенности. Воздействие на синаптические образования составляют основу механизма действия многих групп/классов ЛС (напр., адренергических и антиадренергических и др.).
Синаптическая передача – процессы передачи нервного импульса/сигнала в синапсах, которые включают: 1) синтез в аксонах либо в пресинаптических отделах нервных окончаний нейромедиаторов (Нм); 2) их депонирование в специальных пузырьках (синаптических пузырьках) в пресинаптической части нервного окончания; 3) активация подходящим нервным импульсом/потенциалом действия высвобождения квантов возбуждающего или тормозного Нм в синаптическую щель; 4) соединение Нм со специфическим рецептором(и) на
105
постсинаптической мембране и возникновение потенциала действия; 5) инактивация Нм за счет действия ферментов (напр., ацетилхолинэстеразы в холинергических синапсах, пептидаз в пептидергических синапсах), диффузии из синаптической щели, а также обратного захвата (англ. reuptake) пресинаптическим окончанием (напр., в случае НА), нейроном или глией (напр., в случаях аминокислотных Нм). Каждый из процессов синаптической передачи является мишенью действия соответствующих ЛС, которые могут оказывать влияние на синтез Нм, его депонирование, выброс в синаптическую щель, связывание с постсинаптическими рецепторами и инактивацию.
Синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта (синдром WPW,
синдром преждеврменного возбуждения желудочков) – это сочетание электрокардиографического феномена преждеврменного возбуждения одного из желудочков (укорочение интервала P-Q, расширение желудочкового комплекса за счет ∆-волны) и возникновения пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, мерцания и трепетания предсердий. В основе синдрома лежит проведение возбуждения по дополнительным проводящим пучкам, соединяющим предсердия непосредственно с желудочками.
Синдром отмены (рикошета) – обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) – заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней).
Синдром предменструального напряжения (предменструальный синдром) – циклическое изменение настроения и физического состояния женщины, наступающее за 2–3 дня и более до менструации, нарушающее привычный образ жизни или работы и чередующееся с периодом ремиссии, связанной с наступлением менструации, продолжающейся не менее 7–12 дней.
106
Синдром посттромбофлебитический – патологическое состояние, развивающееся после тромбофлебита с поражением глубоких вен. Характеризуется сочетанием отеков, болей, быстрой утомляемостью, трофических расстройств, компенсаторного варикозного расширения вен
Синергизм – один из видов фармакодинамического взаимодействия ЛС, характеризующийся однонаправленным действием совместно применяемых ЛС, обеспечивающий количественно более сильный фармакологический эффект, чем действие каждого ЛС в отдельности. Видами синергизма являются сенситизирующее и аддитивное действие, суммация действия и потенцирование.
Синехии – спайка радужки с капсулой хрусталика или с роговицей.
Синоатриальный узел (синусно-предсердный узел) – расположен в правом предсердии у места впадения верхней полой вены. Этот узел является рудиментарным остатком венозного синуса низших позвоночных. Он состоит из небольшого числа беспорядочно расположенных сердечных мышечных волокон, бедных миофибрилами
ииннервированных окончаниями вегетативных нейронов.
Вклетках синоатриального узла за счет разности концентраций ионов поддерживается мембранный потенциал около –90 мВ. Мембране этих клеток всегда свойственна высокая проницаемость для натрия, поэтому ионы натрия непрерывно диффундируют внутрь клетки. Поступление ионов натрия ведет к деполяризации мембраны, в результате чего в клетках, соседствующих с синоатриальным узлом, возникают распространяющиеся потенциалы действия. Волна возбуждения проходит по мышечным волокнам сердца и заставляет их сокращаться. Синоатриальный узел называют водителем сердечного ритма (пейсмекером), так как именно в нем зарождается каждая волна возбуждения, которая, в свою очередь, служит стимулом для зарождения следующей волны.
Начавшееся сокращение распространяется по стенкам предсердия через сеть сердечных мышечных волокон со скоростью 1 м/с. Оба предсердия сокращаются более-менее одновременно. Мышечные волокна предсердий и желудочков полностью разделены соединительнотканной предсердно-желудочковой перегородкой, и связь между ними осуществляется только в одном участке правого предсердия – атриовентрикулярном узле.
107
Синонимы лекарственных средств – различные торговые
(в том числе фирменные, запатентованные) названия одинаковых по химической структуре и фармакологическому эффекту действующих веществ (активных ингредиентов), имеющих одинаковое родовое (международное непатентованное название (МНН, см. Международное непатентованное название лекарственного средства). При назначении подобных ЛС необходимо учитывать, что по терапевтическому действию, фармакотерапевтическим характеристикам (в том числе фармакокинетическим) они могут различаться в зависимости от технологии производства, вида ЛФ, входящих в их состав вспомогательных веществ и качества последних.
Синусовая брадикардия – см. брадикардия синусовая.
Сиропы (син. сиропы лекарственные; sirupi; араб. sarab – питье) – жидкая пероральная ЛФ, представляющая собой концентрированный, не менее чем 50 %, раствор различных сахаров, а также их смеси с ЛС. Растворителем обычно служит вода или плодово-ягодный сок. Могут содержать фруктовые пищевые экстракты в качестве вкусовых и ароматизирующих добавок. По внешнему виду сиропы – густые прозрачные жидкости, имеющие в зависимости от состава характерный вкус и запах. В некоторых случаях сиропы – не растворы, а суспензии ЛС в сладком вязком носителе. Сиропы (сначала на основе меда) стали широко применяться со времен расцвета арабской медицины. К середине XX в. применение сиропов значительно сократилось, однако в настоящее время их вновь стали широко использовать, особенно в педиатрической практике (сироп детский, сироп без сахара детский, сироп для грудных детей, сироп для новорожденных). Современная номенклатура ЛФ включает также сироп ароматный, вкусовой, гомеопатический, плодово-ягодный, с модифицированным высвобождением (форте), суспензионный, ягодно-травяной. Сахарный сироп, не содержащий никаких других веществ, используют в качестве корригента вкуса в других ЛФ; его называют «сироп фармацевтический», чтобы подчеркнуть предназначение для фармацевтических целей и отличить от сиропа медицинского назначения.
Системная гемодинамика – движение крови в сердце и магистральных сосудах.
Склероз − уплотнение, связанное с хроническим воспалением; уплотнение стенки вены из-за гиперплазии интерстициальной или фиброзной ткани.
108
