Фундаментальная фармакология в терминах и понятиях. Учебное пособие

Скотома (от греч. skotos – темнота) – слепой участок в поле зрения, не связанный с его периферическими границами. Физиологически скотома – слепое пятно, существующее в поле зрения каждого здорового глаза и являющееся проекцией диска зрительного нерва, не имеющего световоспринимающих элементов. Патологическая скотома – диагностический признак многих заболеваний (ретинит, атрофия зрительного нерва и др.). Воспринимается больным как темное пятно (так называемая положительная скотома) или субъективно не ощущается и выявляется только при специальном исследовании (так называемая отрицательная скотома).

Солитарный (одиночный) тракт – содержит ядро, общее для

VII, IX и Х пар черепномозговых нервов. На нейронах ядра заканчиваются центральные отростки клеток, расположенных в чувствительных узлах VII, IX и Х пар черепных нервов.

Сомнолентность–1)сонливость;2)полубессознательноесостояние. Сопор (от лат. sopor – оцепенение, вялость) – глубокое угнетение сознания с утратой произвольной и сохранностью рефлекторной деятельности. Дальнейшее угнетение сознания

приводит к коме.

Спансулы (англ. spansules; лат. spansulae) – капсулы с пролонгированным (непрерывным, равномерно продленным) высвобождением ЛС, обеспечивающие поддерживающее действие ЛС. Представляют собой пеллеты или смесь пеллет и микрокапсул с разной скоростью высвобождения ЛС, помещенные в твердые желатиновые капсулы. Обычно смешивают несколько типов микродраже и микрокапсул (от 50 до 400 шт.) в определенных соотношениях. Для приема внутрь.

Сперматогенез – образование и развитие сперматозоидов. Спрей – аэрозоль, получаемый с помощью негерметичного

аэрозольного устройства путем распыления/разбрызгивания препарата, находящегося внутри устройства, в струе воздуха. В зависимости от клапанно-распылительной системы различают спрей дозированный и спрей недозированный; в зависимости от пути введения – спрей назальный, спрей накожный, спрей сублингвальный, спрей раневой, спрей аппликационный. С учетом ЛФ, используемой для получения спрея, различают спрей порошковый, спрей-раствор.

Стеноз – сужение любого канала.

109

Стенокардия – синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения).

Стереоизомер (stereoisomer, stereomer) – стереоизомеры,

молекулы, характеризующиеся неодинаковым пространственным расположением отдельных атомов при одинаковом порядке их соединения между собой.

Стереофармакология – стереохимия лекарственных средств. Различают три вида стереоизомерии: оптическую (право- и

левовращающие формы), геометрическую (цис-транс-изомеры) и

конформационную (поворотная, определяет различные формы молекул в пространстве). Стереохимия изучает виды стереоизомеров, их активность и роль стерических факторов в молекулярном механизме действия лекарственных средств.

Стридор – музыкальный звук, слышимый без стетоскопа, причем преимущественно на вдохе. Является признаком обструкции верхних дыхательных путей. У детей причиной стридора бывает патология надгортанника (круп). У взрослых и детей его могут вызвать отек в области голосовой щели, опухоль, аспирация инородного тела или заглоточный абсцесс.

Стриктура – резкое сужение просвета трубчатого органа вследствие патологических изменений его стенки.

Страбизм – косоглазие.

Струйное вливание – в/ве введение препарата с помощью шприца.

Сублингвально – путь введения препарата путем приема медикаментов под язык.

Суппозиторий (лат. suppositorium, i, n), свечи – твердые при комнат-ной температуре и расплавляющиеся или распадающиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела.

Различают суппозитории ректальные (свечи) – suppositoria rectalia; вагинальные – suppositoria vaginalia и палочки – bacilli.

Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра с заостреннымконцомили иную формус максимальнымдиаметром1,5 см.

110

Масса одного суппозитория должна находиться в пределах от 1 до 4 г. Если масса не указана, то суппозиторий изготавливается массой 3 г. Масса суппозиториев у детей должна быть от 0,5 до 1,5 г.

Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) – globuli, яйцевидными (овули) – ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) – pessaria. Масса их должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г. Если масса не указана, то вагинальные суппозитории изготавливают массой не менее 4 г. Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г.

Вкачестве липофильных основ для изготовления суппозиториев применяют масло какао, сплавы его с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, ланоль, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные для медицинского применения.

Вкачестве гидрофильных основ используют желатиноглицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов с различными молекулярными массами и другие вещества, разрешенные для медицинского применения. Желатино-глицериновую основу изготавливают из желатина медицинского, глицерина и воды.

При изготовлении суппозиториев могут применяться бутилокситолуол, бутилоксианизол, лимонная кислота, эмульгатор N1; эмульгатор Т-1, эмульгатор Т-2, твин-80, спирты шерстного воска, аэросил и другие вспомогательные вещества, разрешенные для медицинского применения.

Лекарственные вещества при необходимости измельчают, просеивают, смешивают с основой непосредственно или после растворения или растирания с небольшим количеством воды, глицерина, вазелинового масла или другого подходящего растворителя. Термолабильные вещества добавляют к полуостывшей основе непосредственно перед формированием суппозиториев.

Суппозитории готовят выливанием расплавленной массы в формы, выкатыванием или прессованием на специальном оборудовании. В качестве связующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный.

Суппозитории запечатывают в контурную упаковку из полимерных материалов, комбинированных материалов с алюминиевой фольгой и другие упаковочные материалы, разрешенные для медицинского применения. На упаковках

111

суппозиториев, изготовленных на полиэтиленоксидных основах, должно содержаться указание о необходимости увлажнения суппозиториев перед введением в полость тела.

Хранят суппозитории в прохладном месте, если нет других указаний в частных статьях.

Суспензия – жидкая лекарственная форма, представляющая собой дисперсную систему, содержащую одно или несколько твердых лекарственных веществ, суспендированных в соответствующей жидкости. Суспензии используют для внутреннего и наружного применения, а также для инъекций.

Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo – сжимаю) – круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие.

Сырный эффект (англ. cheese effect; син. «сырный синдром», син. «тираминовый синдром») – патологический симптомокомплекс, является проявлением побочного действия ряда психотропных ЛС (напр., психостимуляторов, антидепрессантов), механизм действия которых связан с ингибированием МАО типа А, проявляющийся сильной головной болью, тахикардией, резким повышением АД вплоть до гипертонического криза. Патогенез сырного эффекта связан с повышением концентрации аминокислоты тирамина в плазме крови при одновременном применении ингибиторов МАО типа А с пищевыми продуктами с высоким содержанием тирамина. В этой связи при назначении психотропных ЛС из групп психостимуляторов и антидепрессантов с подобным механизмом действия пациентам рекомендуется исключить из рациона сыры, рыбные консервы и икру, копчености, кофе, шоколад, вино и пиво, бананы.

Таблетка (лат. tabuletta) – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ. Среди таблеток различают: непокрытые, шипучие, покрытые, желудочно-резистентные, с модифицированным высвобождением, для использования в полости рта. Таблетки обычно хранят во флаконах или в конвалютах.

Среди таблеток различают: собственно таблетки (прессованные), таблетки тритурационные (формованные; микротаблетки), непокрытые, покрытые, шипучие, желудочно-резистентные (кишечнорастворимые), с модифицированным высвобождением, для

112

использования в полости рта, для приготовления раствора или суспензии и др.

Таблетки делимые – таблетки диаметром более 9 мм, имеющие одну или две перпендикулярные друг другу риски (насечки), что позволяет разделить таблетку на две или четыре части и таким образом варьировать дозировку лекарственного средства.

Таблетки измельчаемые – таблетки для приготовления раствора или суспензии, требующие предварительного измельчения. Покрытые и непокрытые – содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества.

Таблетки покрытые – таблетки, покрытые оболочкой из одного или нескольких слоев вспомогательных веществ природного или синтетического происхождения, иногда с добавлением к веществам, образующим покрытие лекарственных или поверхностно-активных веществ. В зависимости от состава и способа нанесения различают покрытия: дражированные, пленочные, прессованные; в зависимости от среды, в которой должно раствориться покрытие: гастросолюбильные (растворимые в желудке) и энтеросолюбильные (кишечнорастворимые).

Таблетки кишечнорастворимые (син. таблетки желудочно-

резистентные, таблетки гастрорезистентные; таблетки, растворимые в кишечном соке, таблетки энтеросолюбильные, энтеротаблетки; лат. tabulettae enterales) – таблетки, устойчивые в желудочном соке и высвобождающие ЛС в кишечном соке. Получают путем покрытия таблеток кишечнорастворимой оболочкой или прессованием гранул и частиц, предварительно покрытых кишечнорастворимой оболочкой или прессованием лекарственных веществ в смеси с наполнителем, устойчивым в кислой среде.

Таблетки с модифицированным высвобождением – покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества. Термин используется для обозначения таблеток с контролируемым высвобождением, таблеток с замедленным высвобождением, таблеток с постепенным высвобождением и др. Термин не используется для наименования таблеток, обозначаемых как таблетки депо, таблетки имплантируемые, таблетки ретард, таблетки рапид ретард.

113

Таблетки ретард – таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества.

Таблетки рапид ретард (син. таблетки двухфазные) – таблетки с двухфазным высвобождением, содержащие смесь микрогранул с быстрым и с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества, обеспечивают быстрое наступление эффекта и длительное действие ЛС.

Таблетки буккальные (защечные) – таблетки, применяемые в полости рта для введения лекарственного вещества через слизистую щеки.

Таблетки для рассасывания – таблетки для применения в полости рта, медленно растворяющиеся в слюнной жидкости. Обычно содержат вкусовые добавки.

Таблетки жевательные – таблетки для разжевывания перед глотанием, содержащие лекарственные вещества, которые оказывают действие на слизистую рта или желудочно-кишечного тракта. Обычно содержат вкусовые добавки.

Таблетки сублингвальные– таблетки для применения под язык. Таблетки вагинальные (суппозитории вагинальные прессованные) – таблетки для введения во влагалище, получаемые прессованием гранулированного порошка, который представляет собой переработанную жировую суппозиторную массу. Для лучшего введения могут иметь тонкую жировую оболочку. Кроме вагинальных нашли применение и прессованные уретральные и ректальные

лекарственные формы.

Таблетки имплантируемые (таблетки депо, имплантат) –

стерильные таблетки с пролонгированным высвобождением в виде очень маленького диска или цилиндра для имплантации под кожу.

Таблетки шипучие – непокрытые таблетки, обычно содержащие кислотные вещества и карбонаты или гидрокарбонаты, которые быстро реагируют в воде с выделением двуокиси углерода; они предназначены для растворения или диспергирования лекарственного средства в воде непосредственно перед приемом.

Таблетки для капель – таблетки для приготовления капель. Таблетки для пасты – таблетки для приготовления пасты.

114

Таблетки для раствора (таблетки растворимые) – таблетки для приготовления раствора. Указывается конкретный путь введения. Таблетки для приготовления раствора инъекционного должны быть стерильными.

Таблетки педиатрические – таблетки сладкого вкуса,

применяемые в детской практике. По способу приготовления таблетки подразделяются на два типа: таблетки прессованные и таблетки тритурационные.

Таблетирование (прессование) – заключается в двухстороннем сжатии материала, находящегося в матрице, с помощью верхнего и нижнего пуансонов. Прессование на таблеточных машинах осуществляется пресс-инструментом, состоящим из матрицы и двух пуансонов. В настоящее время применяют ротационные таблеточные машины (РТМ). РТМ имеют большое количество матриц, вмонтированных в матричный стол, и пуансонов, что обеспечивает высокую производительность таблеточных прессов. Давление в РТМ нарастает постепенно, что обеспечивает мягкое и равномерное прессование таблеток.

Таламус (зрительные бугры) – основная часть промежуточного мозга. Главный подкорковый центр, направляющий импульсы всех видов чувствительности (температурной, болевой и др.) к стволу мозга, подкорковым узлам и коре больших полушарий.

Тахикардия – ритм сердца (не менее 3 комплексов, исходящих из одного источника) с частотой, превышающей 100 в минуту.

Тахикардия пароксизмальная – нарушение сердечного ритма в виде приступа сердцебиений с частотой сокращений 140-220 уд/мин.

Терапевтическая доза – доза в пределах терапевтической широты.

Терапевтическая широта – граница между минимальной действующей и максимальной, не вызывающей токсических эффектов, дозами лекарственного средства. Чем больше терапевтическая широта, тем ниже риск развития побочных эффектов фармакотерапии.

Тератогенные неблагоприятные реакции на лекарственное средство – приводящие к рождению детей с различными аномалиями. По механизму тератогенного эффекта ЛС подразделяются на вещества с прямым токсическим влиянием на плод, а также вещества, нарушающие метаболизм фолиевой кислоты и некоторых гормонов. К ЛС, при применении которых могут наблюдаться тератогенные

115

нежелательные реакции, относятся антагонисты витаминов и аминокислот, гормональные препараты (андрогены, прогестерон, АКТГ, ГКС), антимитотические средства (напр., колхицин), антибиотики (напр., тетрациклин, стрептомицин), противоопухолевые средства (напр., 6-меркуптопурин, 6-оксипурин, тиогуанин и др.), препараты йода, фениндион, хлорпромазин, барбитураты, алколоиды спорыньи. При их применении могут возникать генные (изменение числа и порядка оснований в гене), хромосомные (изменения положения, вставка или делеция участка хромосомы) и геномные (увеличение или уменьшение общего числа хромосом) мутации. Изучение наличия тератогенных свойств является необходимой составляющей доклинического исследования фармакологически активных веществ – потенциальных ЛС.

Тетрада – совокупность четырех элементов.

Тетрада Фалло – анатомическая аномалия с тяжелым или тотальным нарушением выброса крови из правого желудочка и дефектом межжелудочковой перегородки, из-за которой обедненная кислородом кровь из правого желудочка, минуя легочную артерию, может попадать прямо в аорту. Если у новорожденного атрезия клапана легочной артерии, то сразу наблюдается тяжелый цианоз, так как кровь попадает в легкие через артериальный проток. При отсутствии атрезии клапана цианоз развивается постепенно. У грудных детей и детей младшего возраста часто развиваются цианотические кризы: пароксизмальная одышка (внезапное увеличение частоты и глубины дыхания) с выраженным цианозом (результат внезапного уменьшения легочного кровотока, увеличения сброса крови справа налево и гипоксемии в большом круге кровообращения); возникают при физической нагрузке.

Тик – быстрые неритмичные сокращения мыщц, носящие непроизвольный характер и повторяющиеся стереотипно.

Тирамин – продукт декарбоксилирования тирозина; содержится в пищевых продуктах (сыр). Является симпатомиметиком: высвобождает депонированный норадреналин из адренергических окончаний; обладает сосудосуживающим действием. Метаболизируется в стенке кишечника и печени двумя типами МАО: МАОа и МАОв.

Тиреотоксикоз (гипертиреоз) – синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много; самая частая причина – диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает

116

действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бетаадреноблокаторы.

Токсичность – способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений.

Толерантность – снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность – особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность – когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей.

Тонический – находящийся в состоянии продолжительного непрекращающегося действия.

Торговое название лекарственного средства – (англ. trademark, син. фирменное название, лицензированная торговая марка) – название ЛС, присвоенное разработчиком/производителем, нередко имеющее патентную защиту (защищенный торговый/товарный знак/торговая марка). Как правило, не совпадает с международным непатентованным названием. Торговое название ЛС дается производителем (фирмой) для того, чтобы потребитель мог отличить его продукцию от подобной на фармацевтическом рынке.

Трабекула – соединительнотканная перемычка, отходящая от капсулы органа; делит паренхиму органа на доли.

Транквилизаторы (син. анксиолитики, атарактики) – лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие состояние страха, тревоги, беспокойства.

Трансбуккальный – путь введения препарата через слизистую оболочки щеки.

117

Трансдермальные терапевтические системы – (син.

трансдермальные терапевтические системы доставки лекарственных средств, ТТС) – устройства для чрескожного введения (трансдермальной доставки) ЛС, прикрепляемые (по типу пластыря) к коже.

ТТС содержит следующие компоненты: основную мембрану, предотвращающую высвобождение ЛС; резервуар для растворения, хранения и высвобождения ЛС; мембрану, обеспечивающую оптимальную скорость высвобождения ЛС из резервуара; клей, склеивающий при надавливании на мембрану и резервуар и используемый для создания адекватного контакта системы с кожей; защитную пленку для хранения системы.

Созданы два основных типа ТТС: «равиоли» и «матриксные системы». В системе «равиоли» ЛС в виде раствора или геля находится в резервуаре между основной мембраной и мембраной, контролирующей скорость его высвобождения, по периметру покрытыми склеивающим при надавливании клеем (по типу пластыря) и защитной пленкой. «Матриксные» ТТС более тонкие и отличаются тем, что склеивающий при надавливании клей одновременно выполняет несколько функций: он обеспечивает контакт системы с кожей, является местом хранения (резервуаром) и высвобождения ЛС, а также обеспечивает его заданную скорость.

Для одних ЛС трансдермальная доставка является единственным способом введения, для некоторых – альтернативой энтеральному или парентеральному введению. В сравнении с пероральным путем введения трансдермальное введение обеспечивает более быстрое действие, помогает избежать проблем, связанных со снижением активности ЛС в результате разрушения в желудке или первого прохождения через печень, создавать стабильные терапевтические концентрации ЛС в крови. Эти свойства ТТС позволяют уменьшить частоту назначения и дозы ЛС, а при развитии нежелательных побочных эффектов немедленно прекратить лечение. ТТС обеспечивают длительное (от суток до недель) и непрерывное введение ЛС через неповрежденную кожу, по сути являясь аналогом в/в капельного введения лекарства. Для больных, особенно страдающих хроническими заболеваниями, требующими постоянной фармакотерапии, имеет значение удобство использования. Ограничениями для ТТС является наличие аллергических реакций кожи на ЛС или неактивные компоненты системы, возможность

118