Основы фармакологии учебник

Частная фармакология • 441

Ретинол нередко назначают вместе с токоферолом (витамин Е), эр­ гокальциферолом (витамин D), а при лечении гемералопии рекомен­ дуют применять вместе с рибофлавином или никотиновой кислотой.

Выпускают ретинола ацетат в драже по 3300 ME (0,00114 г), в та­ блетках, покрытых оболочкой, по 3300 ME, в виде 3,44 и 6,88% мас­ ляного раствора для приема внутрь каплями и для наружных целей,

атакже в виде масляного раствора в капсулах по 0,2 г. Для внутримы­ шечных инъекций препарат выпускают в ампулах по 1 мл, содержащих 25.000, 50.000 ME. Список Б.

ЭРГОКАЛЬЦИФЕРОЛ (Ergocalciferolum), или витамин D, со­ держится в больших количествах в печени морских рыб и животных,

вменьших количествах — в молоке, молочных продуктах и яичном желтке. Эргокальциферол образуется в коже человека под влиянием ультрафиолетовых лучей. В организме функционирует не сам витамин,

аего активные метаболиты, например кальцитриол, который способ­ ствует транспортировке кальция из кишечника в кровь и ткани.

Ворганизме витамин D подвергается ряду химических превраще­ ний и образует вещества, которые увеличивают транспорт кальция из тонкого кишечника и откладывание его в костях в виде фосфорных солей, т.е. они регулируют фосфорно-кальциевый обмен. Увеличение содержания кальция в организме приводит к тому, что кости становят­ ся более прочными.

Недостаточное содержание витамина D в организме вызывает у де­ тей рахит, для которого характерна деформация костей, а у взрослых

вэтом случае задерживается срастание переломов, возникает остеома­ ляция и остеопатия.

Применяют эргокальциферол для профилактики и лечения рахи­ та, при расстройствах функции околощитовидных желез, тетании, волчанке кожи и слизистых, а также при костных заболеваниях, вы­ званных нарушением кальциевого обмена. Его рекомендуют приме­ нять беременным женщинам для предупреждения остеомаляции и по­ вреждения зубов, а молодым матерям — в первые месяцы кормления ребенка.

Дозу эргокальциферола желательно подбирать индивидуально. С профилактической целью его назначают по 500 ME в виде драже,

ас лечебной используют масляный раствор в количестве 10.000— 15.000 ME (2—3 капли) в сутки, 3—4 недели подряд. Доношенным де­

тям, находящимся на грудном вскармливании, препарат назначают по 1—2 капли в день через 2—3 месяца после рождения, доношенным

442 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

детям, находящимся на искусственном вскармливании, эргокальци­ ферол назначают с 3-недельного возраста, а недоношенным детям — начиная со 2-й недели жизни. Общая доза на курс лечения в этих слу­ чаях составляет в среднем 600.000 ME (1 мкг = 40 ME).

Витамин D обладает способностью накапливаться в организме, и поэтому возможно развитие гипервитаминоза. Длительное или из­ быточное употребление препарата приводит к обратному явлению — выведению солей кальция из костей, увеличению его содержания

вкрови, отложению солей кальция на стенках кровеносных сосудов,

впочках, сосудах и клапанах сердца, миокарде и других органах. При этом нарушается эластичность кровеносных сосудов и увеличивается выход кальция из организма с мочой. Последнее объясняется тем, что избыточные дозы витамина D способствуют накапливанию в костях лимонной кислоты, которая с кальцием образует легкорастворимые соли. Кроме того, при применении больших доз препарата возможна потеря аппетита, тошнота, рвота и слабость. Для снижения токсично­ сти эргокальциферола его рекомендуют применять вместе с препара­ тами ретинола.

Выпускают эргокальциферол в драже по 500 ME, в виде масляного 0,125 и 0,5% растворов во флаконах по 10 мл, а также в составе пре­ паратов Видехол (витамин D3), его синтетического аналога Оксидевит

ив виде жевательных таблеток «Кальций-03 Никомед».

Примеры рецептов

Rp.: Sol. Retinoli acetatis oleosae 3,44% — 10 ml D.S. По 3 капли 2 раза в день.

Rp.: Sol. Ergocalciferoli oleosae 0,125% — 10 ml

D.S. По 5—10 капель 1 раз в день.

ТОКОФЕРОЛ (Toceferolum), или витамин Е, содержится в молодых ростках злаков, зеленых частях растений, в хлопковом, соевом, куку­ рузном и других растительных маслах.

В организме токоферол проявляет себя как активный антиокси­ дант. Он препятствует окислению жиров и образованию из них ток­ сических перекисей, угнетает углеводный и белковый обмен, обмен нуклеиновых кислот, стероидов, поддерживает нормальную структуру мембран эндотелия, эритроцитов и тканей, способствует образованию гонадотропинов, сперматогенеза, развитию оплодотворенной яйце­ клетки и плаценты.

При недостатке токоферола в организме нарушается структура мембран эритроцитов и эндотелия, возможно развитие гемолиза, по­

Частная фармакология • 443

вышается проницаемость сосудов и возникают различные коллагенозы, происходят дегенеративные изменения в мышце сердца, скелетных мышцах, половых железах, паренхиме печени, нарушается нормаль­ ное течение беременности, возникает угроза выкидыша, а у мужчин нарушается сперматогенез и развивается стерильность.

В медицинской практике применяют ТОКОФЕРОЛА АЦЕТАТ (Tocoferoli acetas) для лечения коллагенозов (ревматизм, красная вол­ чанка), при мышечных дистрофиях, поражениях кожи (псориаз), вос­ палительных и дегенеративных изменениях сетчатки и при лучевой болезни. Его назначают женщинам во время беременности при угро­ жающем выкидыше, поздних токсикозах беременности, а также для лечения женского и мужского бесплодия. В детской практике токофе­ рол назначают при рахите, в случае рождения детей с малым весом, гемолитических анемиях, развившихся из-за несовместимости резусфактора матери и плода.

Назначают токоферола ацетат в виде масляного раствора взрослым по 0,015—0,1 г, грудным и маленьким детям — по 0,005—0,01 г в сутки. Внутримышечно вводят подогретый масляный раствор по 1 мл 1 раз в день или через день.

Противопоказаниями к применению токоферола служат инфаркт миокарда и тяжелый атеросклероз.

Выпускают токоферола ацетат в виде 5, 10 и 30% масляного раство­ ра для приема внутрь, а также 5, 10 и 30% масляного раствора в ампу­ лах по 1 мл для внутримышечных инъекций.

ВИТАМИН К широко распространен в зеленых частях растений. Особенно его много в цветной капусте, хвое, зеленых томатах и листьях люцерны. В организм витамин К поставляется в основном с пищей, и лишь небольшая его часть синтезируется микрофлорой кишечника. Всасывание витамина К происходит в кишечнике при участии желчи.

В организме витамин К участвует в синтезе протромбина и способ­ ствует нормальному свертыванию крови, он активирует синтез ряда быстро обновляющихся белков (альбумины), ферментов в желудочнокишечном тракте, повышает АТФ в скелетных мышцах, в миокарде, увеличивает плотность стенки сосудов и снижает их проницаемость.

Недостаток витамина К проявляется прежде всего в нарушении процесса свертывания крови, повышении проницаемости сосудистой стенки, кровоизлияниях в кожу, слизистые, внутренние органы (ге­ моррагические диатезы).

Частная фармакология • 445

ного круга заболеваний. Именно поэтому применение этих препаратов должно проводиться под контролем медицинского персонала.

Большинство названий витаминных препаратов подчеркивает чис­ ло входящих в их состав витаминов. Например, таблетки «Пентавит», содержащие пять витаминов, применяют для комплексной терапии за­ болеваний центральной и периферической нервной системы; таблетки «Гептавит» содержат комплекс из семи витаминов и предназначены для лечения кожных заболеваний (ожоги, экземы) и глаз (гемералопия). С целью профилактики в случае большого расходования организмом витаминов назначают таблетки «Тетравит» для работников горячих це­ хов, а как общеукрепляющее средство для профилактики простудных заболеваний рекомендуют комплекс витаминов «Ревит».

Специально для беременных и кормящих матерей предназначен поливитаминный препарат «Гендевит», состав и дозировка компонен­ тов в котором подобраны таким образом, чтобы обеспечить организм матери и ребенка необходимыми витаминами. Драже «Ундевит» со­ держат одиннадцать витаминов и рекомендованы для улучшения об­ менных процессов лицам среднего и пожилого возраста.

В последнее время широкое распространение получили витамин­ ные препараты, в состав которых входят различные микро- и мак­ роэлементы (железо, магний, селен, кобальт), минеральные соли и аминокислоты. Представителем отечественного препарата такого типа является «Комплевит», в составе которого одиннадцать витами­ нов и порядка семи-восьми солей различных химических элементов. Не менее известна серия препаратов «Алфавит», применяемая для ле­ чения и профилактики лицам детского и пожилого возраста, страдаю­ щим различными заболеваниями (диабет, анемия, нарушение сна).

©После изучения темы «Витаминные препараты» необходимо:

знать:

1)классификацию витаминных препаратов,

2)отличительные особенности и назначение отдельных вита­ минных препаратов,

3)профилактическое и лечебное применение витаминных препаратов,

4)пути введения витаминных препаратов,

5)совместимость и несовместимость витаминных препаратов между собой,

6)назначение поливитаминных препаратов;

446 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

уметь:

1)обсуждать вопросы темы,

2)давать характеристику витаминным препаратам,

3)объяснять пациентам действие и применение витаминных препаратов,

4)выписывать витаминные препараты в рецептах.

Для закрепления знаний по теме «Витаминные препараты» и кон­ троля усвоения проработанного материала выполните следующее задание.

Решите задачи

1.Для устранения страха, бессонницы и тахикардии больному на­ значен на курс лечения витаминный препарат, который будут вводить

вмышцу. Инъекции препарата болезненны. Кроме того, препарат мо­ жет быть использован для лечения заболеваний, сопровождающихся неврозами, невритами, мышечной слабостью и спазмами перифери­ ческих сосудов. Укажите витаминный препарат, его группу по класси­ фикации и выпишите в рецепте.

2.Для лечения открытой раны больному назначена мазь, в состав которой входит витаминный препарат, обладающий противовоспали­ тельным действием и способностью повышать регенерацию тканей. Витамин активно воздействует на функцию глаз и может быть исполь­ зован для лечения язвенной болезни и дерматита. О каком витамине идет речь? В каких лекарственных формах он применяется?

3. Препарат является синтетическим заменителем природно­ го витамина. Оказывает прямое действие на процесс свертывания крови. Используют его для профилактики и остановки различных кровотечений, например перед операцией, родами, для лечения ге­ морроя и др. Препарат назначают внутрь или вводят внутримышеч­ но. Укажите витаминный препарат и выпишите его в рецепте в виде инъекций.

4. Комбинированный витаминный препарат используется для ле­ чения и профилактики гипертензии, инсульта, атеросклероза и ряда других заболеваний сердечно-сосудистой системы. Его можно ис­ пользовать для лечения капилляротоксикозов, инфекционных и вос­ палительных заболеваний. Компоненты витаминного препарата в до­ статочном количестве содержатся в плодах черноплодной рябины. Определите препарат. Объясните его влияние на стенки сосудов. Ка­ кими эффектами еще он обладает? Выпишите в рецепте.

Частная фармакология • 447

Средства, влияющие на иммунные процессы

Мы часто слышим и произносим слово «иммунитет», вкладывая в это понятие высокую сопротивляемость и устойчивость организма к различным заболеваниям. Для более глубокого изучения этого во­ проса в данном разделе рассматриваются виды иммунитета, возмож­ ные формы нарушений в них и лекарственные средства, используемые для устранения этих нарушений, т.е. лечения различных заболеваний.

Целевая установка

При изучении данного раздела обратите особое внимание на следующее.

1.Понятия «иммунитет», «антиген», «антитело», «аллергия» и др.

2.Классификация иммунотропных и противоаллергических средств.

3.Механизмы действия иммунотропных и противоаллергических средств.

4.Особенности применения препаратов этих групп.

5.Возможность использования их для лечения заболеваний и в слу­ чаях оказания неотложной помощи.

6.Противопоказания к применению иммунотропных и противо­ аллергических средств.

Иммунитет — это способность организма противостоять любой инфекции с помощью находящихся в крови антител и лейкоцитов. Антитела — это разнообразные белки крови, вырабатываемые лимфо­ идной тканью, обладающие способностью связываться с антигенами

иуничтожать их. Антигенами могут быть любые вещества, являю­ щиеся чужеродными или опасными для организма. Чаще всего в роли антигенов выступают различные белки, реже ими становятся простые вещества.

Различают активный и пассивный иммунитет. Активный иммуни­ тет имеет место в том случае, когда клетки организма сами вырабаты­ вают антитела и ведут борьбу с антигенами не только в период болез­ ни, но и длительное время после выздоровления пациента. Пассивный иммунитет сохраняется недолго и возникает в организме в результате введения в него готовых антител, содержащихся в иммунной сыворот­ ке, взятой от другого человека или животного, обладающего иммуни­ тетом к данному заболеванию.

Иммунотерапия может быть специфической и неспецифической, но обе они имеют целью устранение иммунных нарушений (заболе­ ваний). Первая направлена на конкретное заболевание, вызванное

448 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

антигеном, и осуществляется путем вакцинации, т.е. введения иммун­ ных сывороток, иммуноглобулинов и т.д. В случае неспецифической иммунотерапии лекарственные средства влияют лишь на отдельные звенья гуморального или клеточного иммунитета.

В зависимости от характера иммунных нарушений средства, влия­ ющие на систему иммунитета, делят:

1)на стимулирующие иммунитет, или иммуностимуляторы;

2)угнетающие иммунитет, или иммунодепрессанты.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ИММУНИТЕТ (ИММУНОСТИМУЛЯТОРЫ)

Лекарственные средства этой группы стимулируют процессы как клеточного, так и гуморального иммунитета. Их используют при ле­ чении инфекционных заболеваний, ожогов, обморожений, тяжелых травм, трофических язв, для устранения отрицательных последствий лучевой терапии у онкологических больных.

К препаратам, стимулирующим иммунные процессы и повышаю­ щим сопротивляемость организма к различным заболеваниям, отно­ сятся препараты тимоген, тималин, тактивин, левамизол, арбидол, иммунал, продигиозан, интерферон и др.

ТИМАЛИН (Thymalinum) стимулирует процессы регенерации

икроветворения, повышает фагоцитоз, улучшает клеточный метабо­ лизм и регулирует количество Т- и В-лимфоцитов.

Используют тималин как иммуно- и биостимулятор при острых

ихронических гнойно-воспалительных заболеваниях тканей, вирус­ ных инфекциях, ожогах, обморожениях, плохо срастающихся пере­

ломах костей, трофических язвах, угнетении процесса кроветворения после лучевой терапии онкологических больных, для профилактики возможных осложнений после операций и т.д.

Выпускают тималин во флаконах в виде стерильного порошка по 10 мг (0,01 г). Перед применением содержимое флакона разводят в 1—2 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в мыш­ цу по 5—20 мг (0,5—2 мл) в течение 3—10 дней. Детям дозы препарата устанавливают в зависимости от возраста и характера заболевания.

ТИМОГЕН (Tymogenum) — иммуностимулятор, повышающий неспецифическую резистентность (устойчивость, сопротивляемость) организма.

Частная фармакология • 449

Применяют тимоген при острых и хронических инфекционных за­ болеваниях, для профилактики и возможных осложнений после них и в других случаях иммунодефицита.

Вводят тимоген внутримышечно и интраназально. В послед­ нем случае его закапывают в нос по 3—5 капель 2—3 раза в день, а в мышцу вводят по 0,05—0,1 мг в сутки. Курс лечения составляет от 3 до 10 дней.

станавливать нарушенную функцию Т-лимфоцитов и регулировать клеточный иммунитет. Он может усиливать слабую реакцию иммуни­ тета и ослаблять сильную, но при этом почти не оказывать влияния на нормальную иммунную реакцию.

Используют левамизол для лечения заболеваний, причиной кото­ рых является расстройство иммуногенеза, таких как ревматоидный артрит, хронический гепатит, гломерулонефрит, злокачественные но­ вообразования бронхов, кишечника, молочных желез, после лучевой и химиотерапии.

Назначают препарат внутрь в таблетках по 0,15 г однократно или по 0,05 г по 3 дня подряд каждые 2 недели.

Побочные эффекты левамизола иногда проявляются в виде голов­ ной боли, тошноты, рвоты, диареи и аллергии.

Выпускают левамизол в таблетках по 0,05 и 0,15 г, а также в капсу­ лах по 0,05 г. Список Б.

ПРОДИГИОЗАН (Prodiogisanum) стимулирует Т-систему иммуни­ тета и функцию коры надпочечников.

Используют препарат в качестве стимулирующего средства в ком­ плексной терапии воспалительных заболеваний, для ускорения грану­ ляции плохо заживающих ран, трофических язв, нередко в послеопера­ ционном периоде, а также для устранения отрицательных последствий лучевой терапии.

Вводят продигиозан в мышцу по 0,5—2 мл 0,005% раствора. Побочные эффекты при приеме препарата встречаются редко

и проявляются в виде головной боли, повышении температуры, общей слабости и др.

Выпускают продигиозан в ампулах по 1 мл 0,005% раствора для инъекций № 10.

450 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

Особое место среди иммуностимуляторов занимают Арбидол и Ин­ терферон лейкоцитарный, активные в отношении ряда вирусов грип­ па и других вирусных инфекций.

СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ ИММУНИТЕТ (ИММУНОДЕПРЕССАНТЫ)

Иммунодепрессанты — это вещества, способные подавлять реак­ ции иммунитета. Иногда это бывает необходимо, ибо иммунные ме­ ханизмы порой мешают достижению необходимого результата. На­ пример, при пересадке органов, когда организм воспринимает их как чужеродные объекты, антитела ведут с ними борьбу, препятствуя их приживлению. Возникает реакция отторжения пересаженного органа, что в данном случае нежелательно.

Нечто подобное возникает при так называемых коллагеновых бо­ лезнях (ревматизм, ревматоидный артрит), некоторых заболеваниях печени, почек, бронхов и других органов, но при этом в организме вырабатываются антитела против собственных органов и тканей, что постепенно приводит к значительным изменениям в них и возникно­ вению заболеваний, которые носят общее название «аутоиммунные», например злокачественные опухоли. В подобных случаях и применя­ ют иммунодепрессанты.

В качестве иммунодепрессантов чаще всего используют глюкокор­ тикоиды (дексаметазон и др.) и цитостатические средства (метотрек­ сат, меркаптопурин, циклоспорин, азатиоприн), используемые в хи­ миотерапии злокачественных опухолей.

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Аллергия — это ответная реакция организма на внедрение в него вещества, к которому он сенсибилизирован, т.е. имеет повышенную чувствительность. По сути, это и есть иммунная реакция антигенантитело, с последующим развитием симптомов аллергии.

Аллергеном называется вещество, к которому организм имеет по­ вышенную чувствительность (продукты питания, пыльца цветов, шерсть животных, лекарственные средства и др.). Попадая в организм, аллерген приобретает свойства антигена, а он в свою очередь стиму­ лирует продукцию антител. Реакция антиген-антитело, происходящая на поверхности тучных клеток, находящихся в соединительной ткани,