Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Основы фармакологии учебник

.pdf
Скачиваний:
0
Добавлен:
24.05.2026
Размер:
19.59 Mб
Скачать

Частная фармакология • 421

больного и улучшать общее состояние пациента. Они оказывают поло­ жительное влияние на азотистый обмен, задерживая азот в организме, снижают выделение из организма мочевины и способствуют отложе­ нию кальция в костях.

Их применяют при заболеваниях, требующих увеличения синтеза белка. Примерами таких заболеваний являются язвенная болезнь же­ лудка и двенадцатиперстной кишки, истощение организма (дистро­ фия), тяжелые и требующие длительного лечения травмы, остеопороз, ишемическая болезнь сердца и т.д.

Побочные эффекты при их применении возможны в виде избыточ­ ного отложения кальция в костях, задержки роста, увеличения печени, расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта.

Их не следует применять при раке предстательной железы, заболе­ ваниях печени, в период беременности и кормления ребенка.

К их числу относятся препараты Метандростенолон, Феноболин, Ретаболил, Метандростендиол и др.

МЕТАНДРОСТЕНОЛОН (Methandrostenolonum) имеет назначения и противопоказания такие же, как и для всей группы.

Применяют препарат в таблетках внутрь 1—3 раза в день в зависи­ мости от показаний и характера заболевания.

Выпускают Метандростенолон в таблетках по 0,001 и 0,005 г № 100. Список Б.

МЕТАНДРОСТЕНДИОЛ (Methandrostendiolum) обладает высо­ кой анаболической и в меньшей степени андрогенной активностью, по химической структуре близок к препарату мужских половых гормонов — метилтестостерону.

Назначают препарат в таблетках для сублингвального применения по 0,025—0,05 г в сутки.

Выпускают Метандростендиол в таблетках по 0,01 и 0,025 г. Список Б.

ФЕНОБОЛИН (Phenobolinum) отличается от других препаратов бо­ лее длительным действием.

Вводят препарат в мышцу в виде масляного раствора по 1 мл 1 раз в 7—10 дней.

Выпускают Феноболин в ампулах по 1 мл 1% масляного раствора в упаковке по 10 штук.

© После изучения тем «Гормональные препараты, их аналоги и антигормональные средства» и «Анаболические стероиды» необходимо:

422 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

знать:

1)классификацию гормональных препаратов,

2)понятия «гипо- и гиперфункция эндокринных желез», «гипо- и гиперкалиемия», «заместительная терапия» и др.,

3)назначение и действие гормональных препаратов гипофиза,

4)особенности дозирования и введения инсулина,

5)особенности применения пероральных противодиабетических средств,

6)особенности действия и применения тиреоидных и антити­ реоидных средств,

7)назначение и побочные свойства препаратов надпочеч­ ников,

8)особенности действия и применения препаратов половых гормонов,

9)назначение анаболических стероидов;

уметь:

1) обсуждать вопросы темы,

2) отличать специфическое назначение этих препаратов от неспецифического,

3)объяснять правила применения и отмены гормональных препаратов,

4)выписывать гормональные препараты в рецептах.

Закончено изучение большого раздела курса фармакологии. Вы можете проверить свои знания, определить возможные ошибки, найти пути их исправления, закрепить полученные знания, оценить их. Для этого следует выполнить следующие задания.

Задание 1. Установите соответствие между препаратами и их фар­ макологическими группами (примеры ответов: 1 г, 2 д, 3 а, 4 б и т.д.).

 

Препарат

Фармакологические группы

1.

Преднизолон

а) препарат женских половых гормонов

2.

Тестостерона пропионат

б) гипогликемическое средство

3.

Глибутид

в) препарат щитовидной железы

4.

Тиреоидин

г) препарат передней доли гипофиза

 

 

Частная фармакология • 423

 

 

Окончание

 

Препарат

Фармакологические группы

5.

Синэстрол

д) препарат задней доли гипофиза

6. Кортикотропин

е) препарат мужских половых гормонов

7.

Окситоцин

ж) контрацептивное средство

8. Нон-овлон

з) глюкокортикоиды

Задание 2. Решите задачи.

1.Гормональный препарат, регулируюший углеводный обмен. При его недостатке развивается мочеизнурение, симптомами которого являются сухость во рту, жажда, снижение иммунитета. Чистые рас­ творы его вводят в вену для оказания неотложной помощи, а для ле­ чения используют препараты пролонгированного действия, которые преимущественно вводят утром натощак. Определите гормональный препарат. Как называется заболевание, при котором он применяется? Как дозируют препарат?

2.Больной с бронхиальной астмой после окончания курса гормо­ нальной терапии решил самостоятельно продолжить лечение. Через некоторое время он отметил нарушение сна, увеличение веса и боли

вобласти желудка. Он обратился к врачу, который при обследовании обнаружил гипертензию, гипергликемию, глюкозурию и явления остеопороза. Препарат какой группы принимал больной? Назовите их. Каковы причины указанных осложнений?

Задание 3. Установите соответствие между препаратами и показа­ ниями к их применению.

Препарат

Показания к применению

1. Прогестерон

а) ревматоидный артрит

2. Тестостерон

б) гипофункция щитовидной железы

3. Дексаметазон

в) угроза выкидыша

4. Суспензия

г) половое недоразвитие у мужчин

цинк-инсулина

 

424 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

Окончание

 

Препарат

Показания к применению

5.

Мерказолил

д) тиреотоксикоз

6. Эстрон (фолликулин)

е) сахарный диабет

7. Тиреоидин

ж) несахарный диабет

8. Питуитрин

з) половое недоразвитие у женщин

Задание 4. С целью проверки знаний латинских названий, концен­ траций, форм выпуска и назначения препаратов выпишите их в форме рецептов:

1)Тиреоидин для приема внутрь;

2)Прогестерон для инъекций;

3)мазь гидрокортизона;

4)метилтестостерон для сублингвального применения;

5)Хумалог для инъекций;

6)Питуитрин для инъекций.

Примечание. При выписывании рецептов вспомните, при каких заболеваниях можно использовать эти препараты.

Частная фармакология • 425

Витаминные препараты

В данной теме рассматриваются препараты витаминов и средства, обладающие витаминной активностью. Она позволит изучить их не только как необходимые организму, но и как лекарственные сред­ ства для лечения заболеваний, развивающихся на фоне отсутствия (авитаминоз), недостатка (гиповитаминоз) или избытка (гипервитаминоз) витаминов в организме.

Известно, что витамины принимают участие в образовании многих ферментов, регуляции обмена веществ и функций различных органов и систем.

Изучение этой большой и важной темы базируется на знаниях, по­ лученных в курсе биологии, физиологии и ряда других предметов.

Целевая установка

При изучении темы «Витаминные препараты» необходимо обра­ тить особое внимание на следующее.

1. Понятия «авитаминоз», «гиповитаминоз», «гипервитаминоз»

идр.

2.Классификация витаминов и витаминных препаратов.

3.Значение витаминов и витаминных препаратов для организма человека.

4.Пути и особенности введения витаминных препаратов.

5.Особенности действия и применения каждого препарата.

6.Применение витаминных препаратов для специфической (ра­ хит, цинга) и неспецифической (гипертония, ишемическая болезнь сердца, гепатиты, неврозы) терапии.

7.Несовместимость отдельных витаминов и их препаратов в одном шприце.

8.Особенности назначения и применения поливитаминных препаратов.

Витамины представляют собой органические соединения, необхо­ димые для нормальной жизнедеятельности. В организме человека они превращаются в коферменты и участвуют в синтезе ферментов, кото­ рые регулируют обмен веществ. В настоящее время известно большое количество ферментных систем, содержащих в качестве кофермента различные витамины. Например, тиамин (В,) в виде кокарбоксилазы входит в состав ферментов, участвующих в углеводном обмене, пири-

426 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

доксин (В6) в виде пиридоксальфосфата входит в состав ферментов, регулирующих обмен белков.

Еще в 1880 г. Н.И. Лунин (1854—1937) высказал мысль и экспери­ ментально доказал необходимость использования особых веществ, содержащихся в пище, для поддержания нормальной жизнедеятель­ ности организма. Однако первое подобное вещество было получено

в1911 г. польским ученым К. Функом. Поскольку в молекуле получен­ ного вещества тиамина была обнаружена аминогруппа, было предло­ жено назвать его и подобные ему вещества витаминами (Vita — жизнь). Но в дальнейшем оказалось, что не все эти вещества содержат амино­ группу, и все же, несмотря на это, название «витамины» сохранилось. Большая заслуга в области открытия витаминов в пищевых продуктах,

вчастности доказательстве наличия в них противоцинготного фактора (витамин С), принадлежит русскому ученому В.В. Пашутину, который был одним из основоположников отечественной патофизиологии.

Потребность организма в витаминах и необходимое их количество зависят от многих факторов, например возраста, характера трудовой деятельности, состояния организма. Потребность в витаминах резко возрастает при тяжелых инфекционных заболеваниях, во время бере­ менности и кормления ребенка, при тяжелых физических нагрузках.

Снижение содержания витаминов в организме ниже нормы носит название «гиповитаминоз», а их полное отсутствие — «авитаминоз». Гипо- и авитаминоз характеризуются прежде всего нарушениями об­ мена веществ, другими патологическими изменениями, которые могут привести к довольно опасным последствиям. Причинами гипо- и ави­ таминозов чаще всего являются недостаток витаминов в пище, их раз­ рушение или плохое всасывание витаминов в желудочно-кишечном тракте. Например, у детей в первые месяцы жизни может возник­ нуть гиповитаминоз при искусственном вскармливании их коровьим молоком.

При лечении гипо- и авитаминоза используют специфическое действие витаминов и витаминных препаратов и назначают их в до­ зах, близких к суточной потребности, т.е. проводят заместительную (специфическую) терапию. В последние годы для лечения многих за­ болеваний используют и неспецифическую витаминотерапию, при ко­ торой витаминные препараты назначают как обычные лекарственные средства в дозах, во много раз превышающих суточную потребность организма. И если в больном организме большие дозы витаминов

иих препаратов почти не вызывают побочных явлений, то избыток их в обычных условиях (гипервитаминоз) может вызвать нежелатель­

Частная фармакология • 427

ные последствия, поэтому витаминные препараты следует принимать только по согласованию с врачом.

Классифицируют витамины по их способности растворяться в воде или жирах, поэтому различают: 1) водорастворимые витамины

и2) жирорастворимые витамины. Аналогично классифицируются

ивитаминные препараты (табл. 18).

 

 

Таблица 18

 

Классификация витаминов

 

Водорастворимые витамины

 

Русское название и синонимы

Латинское название

1

Тиамин (витамин В|)

Thiaminum

2

Рибофлавин (витамин В2)

Riboflavinum

3

Кислота никотиновая (витамин РР)

Acidum nicotinicum

4

Кислота пантотеновая (витамин В3)

Acidum pantotenicum

5

Пиридоксин (витамин В6)

Pyridoxinum

6

Кислота фолиевая (витамин В9 или Вс)

Acidum folicum

7

Цианокобаламин (витамин В|2)

Cyanocobalaminum

8

Кальция пангамат (витамин В!5)

Calcii pangamas

9

Кислота аскорбиновая (витамин С)

Acidum ascorbinicum

10

Рутин (витамин Р)

Rutinum

11

Биотин (витамин Н)

Biotinum

12

Метилметионин (витамин U)

Methylmetioninum (U)

 

Жирорастворимые витамины

1

Ретинол (витамин А)

Retinolum

2

Эргокальциферол (витамин D)

Ergocalciferolum

3

Токоферол (витамин Е)

Tocoferolum

4

Филлохинон (витамин К)*

Phyllochinonum

* Синтетический водорастворимый заменитель витамина К — викасол.

428 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

Примечание. Дозы жирорастворимых витаминов A, D, Е могут выражаться в милли­ граммах, микрограммах и в международных единицах:

1мг витамина А = 3300 ME;

1мкг витамина D = 40 ME; 1мг витамина Е = 1 ME.

ПРЕПАРАТЫ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ

ТИАМИН (Thiaminum), или витамин Bh содержится в большин­ стве злаковых растений (рожь, пшеница), а также в дрожжах, яичном желтке, печени и почках.

При гиповитаминозе тиамина в организме нарушается углеводный обмен, происходит накапливание органических кислот (молочная, пировиноградная), развивается ацидоз, нарушается работа сердца, по­ является слабость мышц, снижается аппетит, нарушаются функции желудочно-кишечного тракта.

При авитаминозе тиамина наблюдаются расстройства нервной си­ стемы, аритмия, воспалительные заболевания нервной системы (ра­ дикулит) и паралич мышц (бери-бери).

Ворганизме человека тиамин не образуется и поступает в него

спищей. Он легко всасывается в тонком кишечнике и превращается

вкофермент кокарбоксилазу, которая участвует в углеводном обмене и способствует усвоению глюкозы тканями. Кроме того, тиамин угне­ тает холинэстеразу и повышает синтез ацетилхолина, активность па­ расимпатической и соматической нервной системы, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, устраняет тахикардию и повышает тонус скелетных мышц.

Вкачестве лекарственных средств тиамина в медицинской практи­ ке используют препараты тиамина бромид и тиамина хлорид.

ТИАМИНА БРОМИД (Thiamini bromidum) и ТИАМИНА ХЛОРИД (Thiamini chloridum) — синтетические препараты витамина В\.

Показаниями к применению препаратов служат гипо- и авитами­ нозы, заболевания нервной системы (неврозы, невриты, радикулит, невралгии, периферические параличи), нарушения деятельности желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, ахилия, энтери­ ты) и печени. Их назначают при дистрофии миокарда, нарушении кровообращения, у больных стенокардией, тиреотоксикозом, ИБС, детям с гипоксией, ацидозом, женщинам во время беременности, родов, кормления ребенка, как вспомогательное средство при са­ харном диабете, а также для лечения опоясывающего лишая, экземы и псориаза.

Частная фармакология • 429

С лечебной целью тиамина бромид принимают внутрь в таблет­ ках и драже по 0,002—0,06 г в сутки или в виде 3 и 6% раствора вводят в мышцу по 1мл 1раз в день; детям — в зависимости от возраста. Курс лечения препаратами тиамина продолжается от 10 до 30 дней.

Препараты тиамина обычно хорошо переносятся больными, и лишь

вотдельных случаях при парентеральном введении у пациентов появ­ ляются аллергические реакции. Таким больным препараты будут про­ сто противопоказаны.

Не рекомендуется смешивать в одном шприце препараты тиамина

сцианокобаламином (В]2), пиридоксином (В6), никотиновой кисло­ той (РР). В первых двух случаях повышается риск развития аллергиче­ ских реакций, а в последнем происходит разрушение тиамина. Несо­ вместимы препараты тиамина в одном шприце с антибиотиками групп пенициллина и аминогликозидов из-за разрушения последних.

Выпускают тиамина хлорид в таблетках и драже по 0,002 г, в таблет­ ках по 0,005 и 0,01 г и в виде 2,5 и 5% растворов в ампулах по 1мл. Тиа­ мина бромид выпускают в таблетках и драже по 0,00258 г, в таблетках по 0,0129 г, а также в ампулах по 1 мл 3 и 6% растворов.

КОКАРБОКСИЛАЗА (Cocarboxylasum) представляет собой готовую форму кофермента1, образующегося из тиамина в процессе его фос­ форилирования в организме, входит в состав фермента карбоксилазы. Она участвует в регуляции углеводного обмена, снимает боли, нор­ мализует сердечный ритм, урежает пульс, устраняет явления ацидоза, особенно при коме и сахарном диабете.

Применяют кокарбоксилазу при аритмиях сердца, недостаточности коронарного кровообращения, ацидозе диабетического происхожде­ ния, диабетической и печеночной коме, печеночной и почечной недо­ статочности, при периферических невритах и других патологических состояниях, требующих улучшения углеводного обмена.

Вводят кокарбоксилазу внутримышечно, реже — под кожу и в вену, взрослым — по 0,05—0,1 г, детям — по 0,025—0,5 г 1 раз в день. Курс лечения состоит из 15—30 инъекций.

Выпускают препарат в виде КОКАРБОКСИЛАЗЫ ГИДРОХЛОРИ­ ДА (Cocarboxylasi hydrochloridum) в ампулах по 0,05 г. Растворы кокарбоксилазы готовятся непосредственно перед применением.

1Кофермент (коэнзим) — небелковое органическое соединение, присутствующее

вферменте и играющее важную роль в течении реакций, которые катализируются этим

ферментом.

430 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

Примеры рецептов

Rp.: Thiamini chloridi 0,002 D.t.d. № 50 in tabul

S. По 1таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Thiamini bromidi 3% — 1ml

D.t.d. № 20 in ampul

S. По 1 мл внутримышечно.

Rp.: Cocarboxylasi hydrochloridi 0,05 г D.t.d. № 30 in ampul

S. Содержимое ампулы растворить в 2 мл воды для инъекций в мышцу по 0,05 г 1раз в день.

РИБОФЛАВИН (Riboflavinum), или витамин В2, в организм челове­ ка поступает главным образом с мясными и молочными продуктами, содержится в дрожжах, молочной сыворотке, яичном белке, рыбе, го­ рохе и в оболочке злаковых культур (рожь, пшеница).

В организме рибофлавин взаимодействует с аденозинтрифосфорной кислотой (АТФ) и образует флавин-мононуклеотид

ифлавинаденин-нуклеотид, которые являются коферментами, участвующими в переносе водорода и регуляции окислительно­ восстановительных реакций.

Рибофлавин участвует в процессах жирового, белкового и углевод­ ного обмена, играет важную роль в поддержании нормального зрения

ив синтезе гемоглобина. Он входит в состав дыхательных ферментов, участвующих в переносе кислорода из крови в ткани, т.е. регулирует

иподдерживает тканевое дыхание.

При недостатке рибофлавина в организме нарушается синтез белка

итканевое дыхание, изменяются функции нервной системы, у детей младшего возраста возможны судороги, возникает поражение слизи­ стой оболочки губ (хейлоз), язык становится сухим и ярко-красным, появляется светобоязнь и возможно помутнение хрусталика, наблюда­ ются изменения со стороны крови (гипокровная анемия) и расстрой­ ство кишечника. При этом снижается аппетит, вес, нарушается работа печени, появляется слабость и головная боль.

Используют рибофлавин для лечения воспалительных заболеваний глаз (кератит, конъюнктивит), длительно незаживающих ран, язв, при болезни Боткина, лучевой болезни и нарушениях функций печени

ипочек. В детской практике рибофлавин применяют для лечения