Основы фармакологии учебник

Частная фармакология • 431

желудочно-кишечных заболеваний (ахилия, хронический гастрит, эн­ терит), заболеваний, сопровождающихся явлениями гипоксии (пнев­ мония, порок сердца), ацидоза и гипокровной анемии, при инфекци­ онных заболеваниях и дисбактериозе.

Назначают рибофлавин в порошках, таблетках и драже, а его 0,01 и 0,02% растворы используют в виде глазных капель. Выводится рибофлавин из организма почками, окрашивая мочу в желтый цвет.

Выпускают рибофлавин в порошке, таблетках и драже по 0,002 г, а также в таблетках по 0,005 и 0,01 г.

РИБОФЛАВИН-МОНОНУКЛЕОТИД (Riboflavinum-mononucleo- tidum) является продуктом фосфорилирования и представляет со­ бой готовую форму кофермента, образующегося в организме из ри­ бофлавина. Препарат входит в состав ферментов, регулирующих окислительно-восстановительные процессы, участвует в процессе жи­ рового и белкового обмена, играет важную роль в поддержании зри­ тельной функции глаза.

Применяют рибофлавин-мононуклеотид при зудящих дерматитах, хронических экземах, нейродермитах и других кожных заболевани­ ях как укрепляющее средство при нарушении питания, неврастении, конъюнктивите, кератите и помутнении роговицы.

Вводят препарат в мышцу или под кожу по 1 мл 1% раствора 1 раз в день в течение 3—5 дней подряд, а затем 2—3 раза в неделю.

Выпускают рибофлавин-мононуклеотид в ампулах по 1 мл 1% раствора.

Примеры рецептов

Rp.: Riboflavini 0,005 D.t.d. № 50 in tabul

S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Riboflavini 0,02% — 10 ml

D.S. Глазные капли. По 2 капли в оба глаза 2 раза в день.

Rp.: Sol. Riboflavini-mononucleotidi 1% — 1 ml

D.t.d. № 10 in ampul

S. По 1 мл в мышцу 1 раз в день.

ПАНТОТЕНОВАЯ КИСЛОТА (Acidum pantotenicum), или витамин В3, в больших количествах находится в печени, яичном желтке, икре, горохе и дрожжах. Кроме того, она в значительной степени синтезиру­

432 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

ется кишечной палочкой в организме человека, и поэтому авитамино­ за пантотеновой кислоты у человека не встречается.

В организме пантотеновая кислота входит в состав коэнзима А (КоА), играющего важную роль в синтезе ацетилхолина, стероидных гормонов, в углеводном, жировом и белковом обмене.

При ее недостатке нарушаются функции центральной нервной си­ стемы, развиваются признаки недостаточности коры надпочечников, возникает бессонница, возможно нарушение координации движения.

Как витаминный препарат используют кальциевую соль пантоте­ новой кислоты (Calciipantotenas) при полиневритах, параличах, остаточных явлениях после полиомиелита, невралгиях, экземе, аллергиче­ ских реакциях, трофических язвах, ожогах, токсикозе беременности, бронхитах и сахарном диабете. Иногда для профилактики гиповитаминозов назначают детям грудного возраста, не получающим при­ корм. В хирургической практике кальция пантотенат используют для устранения атонии кишечника после операции на желудочнокишечном тракте.

Препарат назначают внутрь взрослым по 0,1—0,2 г до 4 раз в день, детям — от 0,01 до 0,1 г в день в зависимости от возраста. Под кожу,

вмышцу или вену взрослым вводят по 1—2 мл 20% раствора, детям — меньшие дозы в соответствии с возрастом.

При ожогах, вялозаживающих ранах используют 5% мазь, а местно

ввиде примочек и полосканий — 5% раствор кальция пантотената.

Препарат хорошо переносится больными, и лишь иногда возможно появление тошноты и изжоги.

Выпускают кальция пантотенат в таблетках по 0,1 г и в ампулах по 1мл 20% раствора.

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА (Acidum nicotinicum), или витамин РР, содержится в мясе, рыбе, дрожжах, черном хлебе. Она всасыва­ ется в кишечнике в неизменном виде и лишь в печени превращается в никотинамидные ферменты, которые участвуют в переносе водо­ рода и окислительно-восстановительных процессах в клетках. Кроме того, они участвуют в процессах метаболизма различных химических веществ, включая и многие лекарственные средства.

При недостатке никотиновой кислоты в организме развивается тя­ желое заболевание пеллагра, которая характеризуется частыми поно­ сами (диарея), вызывающими обезвоживание и истощение организма (дистрофия), нарушением психики и мышления (деменция), воспали­ тельными процессами кожи и слизистой (дерматит). Недаром никоти­ новую кислоту иногда называют витамином четырех «Д».

Частная фармакология • 433

Для профилактики гиповитаминоза никотиновой кислоты ее назначают лицам, страдающим воспалительными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, при аскаридозе, лямблиозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, когда нарушается вса­ сывание витамина. С лечебной целью препарат назначают при заболе­ ваниях сердечно-сосудистой системы, печени, острых и хронических отравлениях. Способность никотиновой кислоты расширять перифе­ рические кровеносные сосуды и улучшать питание (трофику) тканей используют при лечении эндартериита, болезни Рейно, атеросклероза, ран, трофических язв, для снятия сосудистых спазмов мозга.

С профилактической целью никотиновую кислоту назначают внутрь в порошках и таблетках взрослым по 0,015—0,025 г, а детям — по 0,005—0,02 г в день. При наличии пеллагры (авитаминоз) препа­ рат вводят в мышцу по 1мл 1% раствора, а дозы в порошках и таблет­ ках увеличивают взрослым до 0,1 г 4 раза в день, детям — до 0,025 г 2—3 раза в день.

При применении никотиновой кислоты среди побочных эффектов наблюдаются покраснение кожи, зуд, чувство жжения и крапивница. Это объясняется высвобождением из тучных клеток тканей под влия­ нием никотиновой кислоты больших количеств гистамина и брадикинина, являющихся медиаторами аллергии. Наиболее ярко эти ре­ акции проявляются у лиц, склонных к аллергическим заболеваниям, поэтому при необходимости никотиновую кислоту заменяют амидом никотиновой кислоты (никотинамид), который таких осложнений не вызывает.

ПОМНИТЕ! Никотиновая кислота нередко вызывает аллергические реак­

ции, поэтому при работе с ней или применении необходимо соблюдать определенные меры предосторожности!

Выпускают никотиновую кислоту в порошках, драже по 0,015 г, та­ блетках по 0,05 г и в ампулах по 1 мл 1% раствора. Список Б.

ПИРИДОКСИНА ГИДРОХЛОРИД (Pyridoxini hydrochloridum), или витамин В6, содержится в зернах злаковых культур, моркови, картофе­ ле, дрожжах, мясе, рыбе, молоке и яичном желтке. Частично пиридоксин синтезируется микрофлорой кишечника.

В организме после фосфорилирования включается в состав фер­ ментов, участвующих в обмене аминокислот (триптофан, метионин, глютаминовая кислота) и жиров. Он участвует также в синтезе гаммааминомасляной кислоты (основной фактор торможения ЦНС), пар-

434 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

феррина, стимулирует деление клеток и повышает содержание гемо­ глобина в крови.

При гиповитаминозе пиридоксина развивается гипокровная ане­ мия, наблюдаются расстройства желудочно-кишечного тракта, на­ рушаются функции центральной нервной системы, возникают забо­ левания кожи и слизистых оболочек. У детей раннего возраста при гиповитаминозе может наблюдаться задержка роста, а в тяжелых слу­ чаях витаминной недостаточности возможны судороги.

Используют пиридоксина гидрохлорид при токсикозах беремен­ ности, анемиях, невритах, паркинсонизме, радикулите, язвенной бо­ лезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболеваниях печени

ипри кожных заболеваниях (дерматит, лишаи, псориаз). Назначают его и с профилактической целью при лечении больных противоту­ беркулезными средствами (фтивазид), антибиотиками (тетрациклин)

исульфаниламидными средствами (Сульгин), которые подавляют микрофлору, синтезирующую витамин, и способны вызвать состояние гиповитаминоза. В детской практике препарат назначают для лечения гипокровной анемии, рахита, дистрофических изменений в миокарде

ит.д. Пиридоксин стимулирует образование антител, повышает фаго­ цитоз, и его рекомендуют применять при острых и хронических ин­ фекционных заболеваниях.

Применяют пиридоксина гидрохлорид внутрь взрослым по 0,005— 0,01 г 2—3 раза в день, детям — по 0,002 г в сутки. Под кожу или вну­ тримышечно вводят по 1 мл 1 и 5% раствор препарата.

При применении пиридоксина возможны аллергические реакции. Кроме того, препарат не следует смешивать в одном шприце с цианокобаламином (В12) и тиамином (В,).

Выпускают пиридоксина гидрохлорид в порошке, таблетках по 0,002; 0,005 и 0,01 г, а также в ампулах по 1 мл 1 и 5% растворов.

ПИРИДОКСАЛЬФОСФАТ (Pyridoxalphosphatum) — коферментная форма витамина В6, участвует в обмене жиров и оказывает быстрый терапевтический эффект. Используют при тех же заболеваниях, что и пиридоксин.

Назначают внутрь через 15 минут после еды до 5 раз в день по 0,02— 0,04 г в таблетках. Парентерально взрослым вводят 1—3 раза в день в дозе 0,005—0,01 г. Доза и длительность курса лечения зависят от ха­

по 0,005 и 0,01 г, в упаковке 5 комплектов.

Частная фармакология • 435

КИСЛОТА ФОЛИЕВАЯ (Acidumfolicum), или витамин Вс, была по­ лучена в виде концентрата из листьев шпината в 1941 г. Она содержит­ ся в печени, почках, бобах и частично синтезируется микрофлорой кишечника.

По своему характеру фолиевая кислота неактивна, и лишь в орга­ низме под влиянием аскорбиновой кислоты, цианокобаламина и дру­ гих веществ она переходит в активную фолиниевую кислоту, которая участвует в синтезе нуклеиновых кислот, аминокислот и в белковом обмене.

При недостатке фолиевой кислоты замедляется деление кле­ ток, затрудняется переход мегалобластической фазы кроветворения в нормобластическую, вследствие чего развивается макроцитарная анемия и другие заболевания. У детей задерживается рост и развитие организма.

Используют фолиевую кислоту для стимуляции эритропоэза при макроцитарной и других анемиях, лейкопении, для профилактики анемий у беременных и кормящих женщин, она благоприятно влияет на функции желудочно-кишечного тракта при хроническом гастрите и туберкулезе кишечника. Фолиевую кислоту рекомендуют приме­ нять больным, использующим для лечения антибиотики, сульфанил­ амидные и другие средства, способные подавлять микрофлору, син­ тезирующую витамин, и одновременно увеличивающие ее выведение из организма.

Назначают фолиевую кислоту внутрь взрослым до 0,005 г в сутки, детям — в меньших дозах в зависимости от возраста. Курс лечения со­ ставляет обычно 20—30 дней.

Выпускают фолиевую кислоту в порошках и таблетках по 0,001 г. ЦИАНОКОБАЛАМИН (Cyanocobalaminum), или витамин В]2, син­

тезируется в организме микрофлорой кишечника, но в недостаточном количестве, поэтому дополнительно поступает в организм с продукта­ ми животного происхождения.

В организме цианокобаламин входит в состав ферментов, участву­ ющих в регуляции окислительно-восстановительных процессов, пере­ воде фолиевой кислоты в фолиниевую. Он является фактором роста, необходимым для нормального кроветворения и созревания нормаль­ ных эритроцитов, оказывает положительное влияние на функции пе­ чени, нервной системы, усиливает процессы регенерации.

При недостатке цианокобаламина в организме развивается гиперхромная анемия, наблюдается гемолиз эритроцитов, возникает лейко­ пения, полиневриты, ожирение печени. У детей задерживается рост,

436 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

развитие и снижается сопротивляемость организма к инфекционным заболеваниям.

Применяют цианокобаламин для профилактики гиперхромных анемий, лучевой болезни, атеросклероза, заболеваний печени, по­ линевритов, радикулита, невралгии тройничного нерва, дистрофии у недоношенных детей, при ряде кожных заболеваний и при заболе­ ваниях кишечника, связанных с нарушением синтеза и всасыванием витамина.

Вводят цианокобаламин под кожу, в мышцу, реже — в вену по 0,5— 1мл 0,003—0,05% растворов через день, но при этом желатель­ но проводить анализ крови.

Цианокобаламин противопоказан при склонности организма к тромбообразованию и эритроцитозу. Его не рекомендуют вво­ дить в одном шприце с витаминами Bi и В6, так как содержащийся в молекуле цианокобаламина кобальт способствует разрушению витаминов.

Выпускают раствор цианокобаламина в ампулах по 1мл 0,003; 0,01; 0,02 и 0,05% растворов.

Примеры рецептов

Rp.: Acidi folici 0,001 D.t.d. № 20 in tabul

S. В мышцу по 1мл через день.

Rp.: Sol. Cyanocobalamini 0,02% — 1 ml

D.t.d. № 20 in ampul

S. В мышцу по 1 мл через день.

КАЛЬЦИЯ ПАНГАМАТ (Calciipangamas), или витамин В15, содер­ жится в печени и тканях животных, в цветной капусте, ростках и обо­ лочках риса, пивных дрожжах, абрикосах и персиках. Частично синте­ зируется микрофлорой кишечника.

Витамин участвует в регуляции жирового обмена и образовании хо­ лина, улучшает функции печени, повышает усвоение гликогена и кис­ лорода тканями, устраняет явления гипоксии.

Применяют кальция пангамат при различных формах атеросклеро­ за, коронарной недостаточности, эмфиземе легких, хронических гепа­ титах, зудящих дерматитах и других заболеваниях.

Назначают препарат в таблетках по 0,05 г 3—4 раза в день. Курс лечения — 20—40 дней.

Частная фармакология • 437

Кальция пангамат противопоказан при гипертонической болезни и глаукоме.

Выпускают препарат в таблетках по 0,05 г, покрытых оболочкой. КИСЛОТА АСКОРБИНОВАЯ (Acidum ascorbinicum), или витамин С,

содержится в значительных количествах в продуктах растительного происхождения. Особенно ее много в плодах шиповника, капусте, лимонах, апельсинах, ягодах черной смородины, актинидии и в хвое. В организме человека не синтезируется.

Кислота аскорбиновая участвует в регуляции окислительно­ восстановительных процессов, углеводного обмена, синтеза белка, стероидных гормонов, в регенерации тканей; она облегчает всасы­ вание железа из кишечника и включение его в структуру гемоглоби­ на, облегчает перенос кислорода из легких в ткани организма. Одной из важнейших функций аскорбиновой кислоты является ее участие в синтезе коллагена и в нормализации проницаемости капилляров.

При недостатке аскорбиновой кислоты развивается гипохромная анемия, увеличивается проницаемость сосудов и тканей, возникают кровотечения, происходит разрыхление тканей и замедление про­ цессов регенерации, снижается сопротивляемость организма к ин­ фекционным заболеваниям, а у детей задерживается рост и развитие организма. В случае авитаминоза аскорбиновой кислоты развивается тяжелое заболевание — цинга.

Используют аскорбиновую кислоту для лечения цинги, геморраги­ ческих диатезов, капилляротоксикозов, кровотечений, атеросклероза, вялозаживающих ран, переломов, дистрофии, в период беременности и кормления ребенка. Детям препарат назначают при рахите, поносах, заражении глистами, во время лихорадочных состояний, при инфекци­ онных заболеваниях, для устранения гипоксии и ацидоза. Кроме того, кислоту аскорбиновую назначают при лечении гипохромной анемии, воспалительных поражений суставов, воспалительных процессов и ал­ лергических реакций немедленного типа, так как она ускоряет распад гистамина и угнетает процесс образования простагландинов.

Кислоту аскорбиновую в основном применяют внутрь в виде по­ рошка, таблеток или драже, в экстренных случаях (шок, гипоксия, ацидоз) ее вводят в мышцу или в вену. Под кожу препарат не вводят из-за сильного раздражающего действия и боли.

С профилактической целью аскорбиновую кислоту назначают по 0,05—0,1 г взрослым до 5 раз в сутки, а детям — до 3 раз в день. Для инъекций используют 5% раствор натриевой соли аскорбиновой кис­

438 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

лоты, который вводят по 3 мл взрослым и до 2 мл детям в сутки. Курс лечения аскорбиновой кислотой зависит от характера заболевания.

Избыток аскорбиновой кислоты нежелателен для организма, а при длительном применении она может вызвать побочные явления в виде тромбозов, повышения артериального давления и угнетения инсуляр­ ного аппарата поджелудочной железы вплоть до развития сахарного диабета. Избыток ее нарушает обмен цинка и меди, повышает воз­ будимость центральной нервной системы, нарушает сон, сенсибили­ зирует организм к различным аллергенам, поэтому у больного может появиться крапивница, отек, зуд и т.д.

Аскорбиновая кислота вступает во взаимодействие со многими лекарственными средствами, поэтому ее не рекомендуют смешивать с ними в одном шприце.

Выпускают аскорбиновую кислоту в порошке, таблетках по 0,025; 0,05 и 0,1 г, драже по 0,05 г и в ампулах по 1и 2 мл 5% раствора.

РУТИН (Rutihum) относится к группе витаминов Р, находящихся в зеленых листьях чая, плодах шиповника и черноплодной рябины, черной смородины и цитрусовых (лимон).

Рутин увеличивает накапливание аскорбиновой кислоты в тка­ нях и совместно с ней участвует в окислительно-восстановительных процессах, тормозит синтез гиалуронидазы, оказывая противовос­ палительное действие, снижает проницаемость сосудистой стенки, ломкость сосудов, оказывает желчегонное и гипотензивное действие. Кроме того, рутин, являясь антиоксидантом, предохраняет аскорби­ новую кислоту, адреналин и жирные кислоты от окисления, что имеет большое значение для профилактики лучевой болезни.

Применяют рутин и другие препараты витамина Р (кверцетин, Венорутон, Троксевазин) для лечения и профилактики гиповитаминозов, при заболеваниях, сопровождающихся нарушением проницаемости сосудов (геморрагический диатез, капилляротоксикоз, кровоизлия­ ние в сетчатку глаза), для профилактики и лечения тромбофлебитов, сопровождающихся отеками нижних конечностей. Рутин совместно с аскорбиновой кислотой (таблетки «Аскорутин») нередко использу­ ют для лечения гипертонической болезни, аллергических состояний, ревматизма и экссудативного плеврита. В детской практике препа­ рат назначают при капилляротоксикозах, сопутствующих скарлатине и кори, а также при отравлениях различными веществами.

Таблетки Аскорутин рекомендуют применять в конце зимы и ран­ ней весной, когда встречается недостаток этих витаминов, для про­

Частная фармакология • 439

филактики гипертензии, инсульта, инфаркта миокарда и других заболеваний.

Назначают Рутин внутрь в порошках и таблетках по 0,02—0,05 г на прием до 3 раз в день.

Выпускают препарат в порошке и таблетках по 0,02 г.

Примеры рецептов

Rp.: Acidi ascorbinici 0,05 D.t.d. № 50 in tabul

S. По 1 таблетке 1 раз вдень.

Rp.: Rutini 0,02

D.t.d. № 20 in tabul

S. По 2 таблетки 2 раза в день.

ПРЕПАРАТЫ ЖИРОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ

К жирорастворимым витаминам относятся ретинол (витамин А), эргокальциферол (витамин D), токоферол (витамин Е), филлохинон (витамин К) и комплекс полиненасыщенных жирных кислот (вита­ мин F).

РЕТИНОЛ (Retinolum), или витамин А, содержится в продуктах животного происхождения: сливочном масле, печени, яичном желт­ ке, рыбьем жире. В продуктах растительного происхождения почти не встречается, но многие из них (морковь, зеленый лук, черная смо­ родина, абрикосы) содержат каротин, который в организме путем ги­ дролиза в присутствии жиров переходит в ретинол.

В организме ретинол участвует в окислительно-восстановительных процессах, синтезе белка, в накапливании запасов гликогена в мыш­ цах, печени и сердце; он стимулирует выработку гормонов надпочеч­ ников, способствует нормальному обмену веществ, росту и развитию организма, обеспечивает нормальную функцию глаз и улучшает зре­ ние, функции желез кожи и слизистой, усиливает регенерацию тка­ ней, повышает синтез антител, фагоцитоз и устойчивость организма к инфекционным заболеваниям.

При недостатке витамина А нарушается сумеречное зрение (ку­ риная слепота), наблюдается сухость и изъязвление слизистой глаза, шелушение кожи, склонность к гнойничковым заболеваниям, обра­ зование угрей, замедление роста костей в длину, задержка нормаль­ ного развития центральной нервной системы, плохое заживление ран

440• ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

иломкость ногтей. У детей часто возникают заболевания желудочнокишечного тракта и дыхательных путей, возможна задержка умствен­ ного развития, парезы и параличи.

Используют ретинол в лечении и профилактике гипо- и авитами­ нозов, при заболевании глаз (кератит, гемералопия), для лечения тро­ фических язв, ран, ожогов, отморожений, для повышения сопротив­ ляемости организма при инфекционных и простудных заболеваниях, в тех случаях, когда преобладают процессы ороговения тканей. В дет­ ской практике его назначают недоношенным детям через 2—3 месяца после рождения, при заболеваниях печени, язвенной болезни, нару­ шениях деятельности слизистой кишечника и плохом всасывании ви­ тамина, при задержке роста, парезах и параличах.

Ретинол используют для лечения гемералопии (куриная слепота), так как при его участии происходит восстановление и синтез зритель­ ного пурпура в сетчатке. Очень широко его применяют для лечения кожных заболеваний (псориаз, дерматит), потому что он активно уча­ ствует в обмене веществ кожи и усиливает процесс регенерации.

Вкачестве лекарственного препарата чаще всего используют РЕТИНОЛА АЦЕТАТ (Retinoli acetas) — синтетический аналог витами­ на А, который хорошо растворим в масле и спирте.

Для профилактики и лечения ретинола ацетат назначают внутрь, а при нарушении всасывания препарата в желудочно-кишечном тракте вводят в мышцу в подогретом виде масляный раствор. Кро­ ме того, масляные растворы препарата используют местно для лече­ ния ран, ожогов, язв, обморожений, смазывая пораженные участки до 5—6 раз в день, а затем уменьшая их количество по мере зарас­ тания раны.

Назначают ретинола ацетат по 1 драже 2—3 раза в день, а масля­ ные растворы назначают внутрь каплями или принимают в капсулах по 0,2 г.

При неосторожном или длительном применении возможно раз­ витие гипервитаминоза, который характеризуется повышением вну­ тричерепного давления, появлением вялости, сонливости, шелуше­ нием кожи, изменениями функций печени, снижением протромбина в плазме крови, выпадением волос и т.д. Гипервитаминоз опасен для беременных женщин, так как он нарушает нормальное развитие пло­ да. У детей при гипервитаминозе кратковременно повышается темпе­ ратура, теряется аппетит, появляется себорея, и они становятся более раздражительными.