Предостережения. ПочН и/или ПеН,

не рекомендуются совместное примене- ние с гематотоксичными средствами. Необходимо выполнение развернутого анализа крови до назначения препа- рата и каждые 2 нед на протяжении первых 3 мес лечения; при возникно- вении нейтропении или тромбоцито- пении тиклопидин следует отменить. Отмена препарата требуется также за ≥10 сут до планового хирургического вмешательства, если антитромбоцитар- ный эффект нежелателен. Необходимо с повышенным вниманием относиться к появлению лихорадки, ангины, яз- вочек во рту, пурпуры, синяков или кровотечения.

Взаимодействие. См. «Клопидог-

рел».

Дозы и применение. П/о 250 мг

2 р/сут во время еды; для более бы- строго наступления эффекта 1-я доза должна быть более высокой (500 мг).

■Тиклид (Sanofi-Aventis SAU, Испания), тикло (Schwarz Pharma Sp. zo.o., Поль-

ша); табл., покр. обол., 250 мг.

Эптифибатид (eptifibatide)

Антиагрегант для в/в введ.; синте- тический циклический гептапептид, имитирующий трипептидную последо- вательность в молекуле фибриногена, связывающуюся с гликопротеинами IIb/IIIа на поверхности тромбоцитов. Блокада наступает быстро; она специ- фична и обратима (исчезает в течение нескольких часов после прекращения в/в инф. препарата).

Показания. Предупреждение тромботи- ческих осложнений при ЧКВA; раннее лечение больных НС или ИМ без стой- ких подъемов сегмента ST на ЭКГA.

Противопоказания, побочные эффекты, предостережения. См. «Абциксимаб». Противопоказан при КК<30 мл/мин; при Спл креатинина 0,18–0,36 ммоль/л уменьшить скорость в/в инф. в 2 раза.

Дозы и применение. Используют в сочетании с АСК, тиенопиридина- ми и гепарином. ЧКВ: в/в болюсно 180 мкг/кг с последующей в/в инф. 2 мкг/кг/мин, через 10 мин 2-й болюс 180 мкг/кг; начать до процедуры, про- должать во время нее и в последующие

Сердечно-сосудистые заболевания 159

18–24 ч. НС или ИМ без стойких подъе- мов сегмента ST на ЭКГ: в/в болюсно

180 мг/кг, затем в/в инф. 2 мкг/кг/мин в течение 72–96 ч (после ЧКВ продол- жать в течение 18–24 ч).

■Интегрилин (Sicor Pharmaceuticals Ink., США); р-р для в/в введ. (флак.), 0,75 мг/мл, 100 мл; 2 мг/мл, 10 мл.

2.2.10.3. Фибринолитические средства

Фибринолитические средства (акти- ваторы плазминогена) способствуют переходу циркулирующего в крови не- активного белока плазминогена в ак- тивный фермент плазмин, вызывающий лизис фибрина и разрушение тромба. Плазмин вызывает также разрушение фибриногена и других белковых ФСК, что приводит к увеличению риска раз- вития геморрагических осложнений.

Стрептокиназа (streptokinase)

Фибринолитик; высокоочищенный бел- ковый препарат активатора плазмино- гена, вырабатываемого β-гемолитиче- ским стрептококком группы С. В крови стрептокиназа образует с плазминоге- ном комплекс, переводящий оставшийся плазминоген в плазмин; не обладает фибриноспецифичностью.

Показания. Острый ИМ со стойкими подъемами сегмента ST на ЭКГ ; тяже- лаяТЭЛА ; отдельные случаи тромбоза глубоких вен.

Противопоказания. Абсолютные: ГЧ;

геморрагический инсульт или инсульт неизвестной этиологии в анамнезе; ИИ в предшествующие 6 мес; повреждение или новообразование ЦНС; тяжелая травма или оперативное вмешательство (<10 сут); повреждение головы (<3 нед); желудочно-кишечное кровотечение (<1 мес); подозрение на расслаиваю- щую аневризму аорты; продолжающееся кровотечение; геморрагический диа- тез. Относительные: преходящее НМК (<6 мес); прием НА; Б и 1 нед после родов; пункция сосудов, не поддаю- щихся прижатию (<5 сут); рефрактер- ная АГ; тяжелая ПеН; инфекционный эндокардит; острая пептическая язва. Из-за образования антител ЛС нельзя использовать повторно, если после 1-го введ. прошло >5 сут.

160 Сердечно-сосудистые заболевания

Побочные эффекты. Чаще всего тошнота, рвота и кровотечение. При лечении острого ИМ может возникнуть реперфузионная аритмия. При появле- нии АрГ обычно достаточно поднять ноги больного, снизить скорость инф. либо временно остановить инф. тром- болитика; в отдельных случаях может потребоваться в/в инф. жидкости и ва- зопрессорных средств. Кровотечения чаще всего ограничиваются местами ин., но возможно развитие внутричереп- ных и иных тяжелых геморрагических осложнений. Серьезное кровотечение требует прекращения введ. тромболи- тика, а в ряде случаев – введ. ФСК

иСЗП. Возможны АР, боль в спине.

Предостережения. Риск кровотече-

ния увеличивается при пункции не- сжимаемых сосудов или инвазивных вмешательствах, наружном сдавлении грудной клетки, Б, аневризме брюшного отдела аорты, диабетической ретино- патии (незначительная вероятность кровоизлияния в сетчатку), недавнем или продолжающемся использовании антикоагулянтов. ПочН и/или ПеН, БА, перенесенная стрептококковая инфекция, предшествующее лечение стрептокиназой (>5 сут назад), возраст старше 75 лет, сочетанное применение с другими антитромботическими сред- ствами увеличивает риск геморрагиче- ских осложнений.

Дозы и применение. Острый ИМ с подъемами сегмента ST на ЭКГ:

в/в инф.1,5 млн МЕ в течение 30– 60 мин. Используют в сочетании с АСК

иклопидогрелом; возможно одновре- менное применение антикоагулянтов прямого действия (см. разд. 2.1.4.1). ТЭЛА: в/в 250 тыс.МЕ за 30 мин, затем 100 тыс.МЕ/ч в течение 12–24 ч или в/в инф. 1,5 млн МЕ в течение 2 ч. Одновременное введ. НФГ не ре- комендуется.

избирательно активирует плазминоген, адсорбированный на фибрине, и вызы- вает фибриноспецифичный тромболизис без выраженного снижения Cпл фиб- риногена.

Показания. Острый ИМ со стойкими подъемами сегмента ST на ЭКГ , тя- желая ТЭЛА , первые 3 ч острого ИИ у тщательно отобранных больных .

Противопоказания, побочные эф-

фекты, предостережения, взаи-

модействие. См. «Стрептокиназа»;

вотличие от стрептокиназы алтеплаза не антигенна и может использоваться повторно.

Дозы и применение. Острый ИМ с подъемами сегмента ST на ЭКГ: 15 мг в/в болюсно, затем в/в инф. 0,75 мг/кг (максимально 50 мг) в те- чение 30 мин, далее инф. 0,5 мг/кг (максимально 35 мг) в течение 60 мин; ВРД 1 мг/кг (максимально 100 мг). Используют в сочетании с АСК, кло- пидогрелом и антикоагулянтами пря- мого действия (см. разд. 2.1.4.1). ТЭЛА: в/в 10 мг в течение 1–2 мин, затем в/в инф. 90 мг в течение 2 ч или в/в введ. 0,6 мг/кг (максимально 50 мг)

втечение 15 мин. Одновременное введ. НФГ не обязательно. Первые 3 ч ИИ: в/в 0,9 мг/кг (максимально 90 мг), первые 10% дозы болюсно, остальное инфузионно за 60 мин. Одновременное применение АСК и антикоагулянтов противопоказано.

■Актилизе (Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG, Германия); лиоф.

д/приг. р-ра д/инф. (флак.), 50 мг.

Проурокиназа (prourokinase) [I]

Фибринолитик; фибриноспецифичный активатор плазминогена. Показания. Острый ИМ со стойкими подъемами сегмента ST на ЭКГ .

Противопоказания, побочные эф-

фекты, предостережения, взаимо-