■Паклитаксел-лэнс (Россия); конц.

д/приг. р-ра д/инф., 6 мг/мл (флак.), 5, 17 и 43,4 мл.

■Абитаксел (Laboratory IMA S.A.I.C.,

Аргентина); конц. д/приг. р-ра д/инф., 6 мг/мл (флак.), 5, 16,7, 25 и 50 мл.

■Таксол (Bristol-Myers Squibb S.r.L.,

Италия); конц. д/приг. р-ра д/инф. (флак.), 6 мг/мл, 5 и 16,7 мл.

Топотекан (topotecan) ,

Ингибитор топоизомеразы I. Показания. Карцинома яичников (II линия терапии), мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого, мие- лодиспластический синдром, хрониче- ский миеломоноцитарный лейкоз.

Противопоказания. ГЧ, Б, КГ, лейко-

пения (<1,5 тыс/мкл), тромбоцитопения

(<100 тыс/мкл), анемия (Hb<9 г/дл),

детский возраст.

Побочные эффекты. Нейтропения,

тромбоцитопения, анемия, лейкопения, диарея, диспноэ, инфекция, АР и др.

Дозы и применение. Взрослым при раке яичников и немелкоклеточном раке легкого: в/в в НД 1,5 мг/м2 ежедневно

втечение 5 сут с интервалом 3 нед. Мел- коклеточный рак легкого: 1,5–2 мг/м2/сут

втечение 5 сут с интервалом 3 нед. Миелодиспластический синдром, хро- нический миеломоноцитарный лейкоз: 2 мг/м2/сут в виде 24 ч инфузии в тече- ние 5 сут каждые 3–4 нед до достижения ремиссии, затем 1 р/мес.

Противоопухолевые средства 731

вал 3 нед. При побочных эффектах дозу при следующей инф. снижают до 1,2 мг/м2.

■Йонделис (Baxter Oncology GmbH,

Германия); лиоф. д/приг. р-ра д/инф. (флак.), 1 мг.

Этопозид (etoposide) , [I, II]

Полусинтетическое производное по- дофиллотоксина; оказывает действие за счет повреждения ДНК. Ингибирует топоизомеразу II.

Показания. Герминогенные опухоли яичка и яичников, рак легких, рак коры надпочечников, рак мочевого пузыря, острый монобластный и миелобластный лейкоз, лимфогранулематоз, неходж- кинская лимфома, саркома Капоши, саркома Юинга, рак желудка, хорио- нэпителиома, нейробластома.

Противопоказания. ГЧ, ПочН и/или ПеН, тяжелая миелосупрессия, острые инфекции, алкоголизм, Б, КГ, предше- ствующая лучевая или химиотерапия ЦТС.

Побочные эффекты. Лейкопения,

тромбоцитопения, диарея, перифери- ческая нейропатия, интерстициальный пневмонит/фиброз легких, АР и др.

Дозы и применение. В/в капельно

100 мг/м2 с 1-го по 5-й день с интер- валом 3–4 нед. П/о по 50 мг/м2/сут в течение 21 дня каждые 4 нед или по 100–200 мг/м2 5 сут подряд с интер- валом 3 нед.

р-ра д/инф. (флак.), 4 мг.

Трабектедин (trabectedin) ,

Алкалоид природного происхождения; подавляет транскрипцию генов. Показания. Распространенная саркома мягких тканей у больных, нечувстви- тельных к антрациклинам и ифосфа- миду либо с противопоказаниями к их применению.

Противопоказания. ГЧ, активная серьезная или неконтролируемая ин- фекция, Б, КГ.

Побочные эффекты. Тошнота, ней-

тропения, панцитопения, ПеН, ПочН, рабдомиолиз и др.

Дозы и применение В/в в виде

24-часовой инф.; НД 1,5 мг/м2, интер-

■Ластет (Nippon Kayaku Co.Ltd, Япо-

ния); капс., 25, 50 и 100 мг; р-р д/инф. концентр. (флак.), 100 мг, 5 мл.

21.1.5. Ингибиторы протеинкиназ

Гефитиниб (gefitinib) , [II]

Селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста (ТРЭФР); тормозит метастазиро- вание и ангиогенез.

Показания. Местнораспространенный или метастатический немелкоклеточ- ный рак легкого, рефрактерный к те- рапии препаратами платины и доце- такселом.

Побочные эффекты. Тромбоцитопе-

ния, нейтропения, анемия, диарея, АР и др.

Дозы и применение. П/о по 400 мг

2 р/сут (каждые 12 ч); продолжают до сохранения эффекта.

■Тасигна (Novartis Pharma Stein AG,

Швейцария); капс., 200 мг.

Сорафениб (sorafenib) ,

Мультикиназный ингибитор; ингибиро- вание размножения опухолевых клеток сопровождается уменьшением ангиоге- неза в опухолевой ткани.

Показания. Метастатический почечно- клеточный рак, печеночно-клеточный рак.

Противопоказания. ГЧ, Б, КГ. Побочные эффекты. Лейкопения,

лимфопения, анемия, нейтропения, тромбоцитопения, кровотечение, ало- пеция, диарея, тошнота, астения, АР и др.

Дозы и применение. П/о 800 мг/сут в 2 приема (в промежутках между прие- мами пищи или вместе с пищей, содер- жащей умеренное количество жира); продолжают до сохранения эффекта или появления токсического действия.

■Нексавар (Bayer HealthCare AG, Гер-

мания); табл., покр. обол., 200 мг.

Сунитиниб (sunitinib)

Ингибирует различные тирозинкина- зы, участвующие в процессах роста опухолей, патологического ангиогенеза и образования метастазов.

Показания. Гастроинтестинальные стро- мальные опухоли при отсутствии эффек- та от терапии иматинибом вследствие резистентности или непереносимости. Распространенный и/или метастатиче- ский почечноклеточный рак у паци- ентов, не получавших ранее специфи- ческого лечения либо при отсутствии эффекта от терапии цитокинами.

Противопоказания. ГЧ, Б, КГ. Побочные эффекты. Легочная эмбо-

лия, тромбоцитопения, нейтропения, диарея, носовое кровотечение, гипоти- реоз, АР и др.

Дозы и применение. П/о 50 мг/сут

в течение 4 нед, затем перерыв 2 нед.

■Сутент (Pfizer Italia S.r.L., Италия);

капс., 12,5, 25 и 50 мг.

Противоопухолевые средства 733

Эрлотиниб (erlotinib) ,

Ингибитор ТРЭФР; тормозит рост опу- холевых клеток и/или приводит к их гибели.

Показания. Рак легкого после не- эффективности применения ≥1 схем химиотерапии. I линия терапии мест- нораспространенного, неоперабельного или метастатического рака ПЖ.

Противопоказания. ГЧ, Б, КГ. Побочные эффекты. ПеН, диарея,

интерстициальные заболевания легких, нейропатия, лихорадка, АР и др.

Дозы и применение. П/о. Немел-

коклеточный рак легкого: 150 мг/сут длительно. Рак ПЖ: 100 мг/сут в комби- нации с гемцитабином длительно.

■Тарцева (Schwarz Pharma Manufacturing Inc, США); табл., покр. обол., 25, 100

и 150 мг.

21.1.6. Другие ЦТС

Бортезомиб (bortezomib) , [I]

Модифицированная борная кислота – обратимый высокоселективный ингиби- тор активности протеасомы 26S, вызы- вает торможение протеолиза и приводит к апоптозу.

Показания. Множественная миелома (терапия II линии).

Противопоказания. ГЧ, Б, КГ, дет-

ский возраст.

Побочные эффекты. Тромбоцитопе-

ния, анемия, нейтропения, диарея, острый панкреатит, гепатит, нейропа- тия, синдром лизиса опухоли, озноб, АР и др.

Дозы и применение. В/в струйно.

НД 1,3 мг/м2 2 р/нед в течение 2 нед, перерыв 10 сут; ≤8 циклов.

■Велкейд (Ben Venue Laboratories Inc,

США); лиоф. д/приг. р-ра для в/в введ. (флак.), 3,5 мг.

Третиноин (tretinoin) , [I, II]

Метаболит ретинола; связываясь с ядер- ными рецепторами ретиноевой кислоты, индуцирует дифференцировку и тормо- зит пролиферацию промиелоцитов.

Показания. Острый промиелоцитар- ный лейкоз (для индукции ремиссии).

Противопоказания. ГЧ, Б, КГ, возраст до 1 года.

734 Противоопухолевые средства

Побочные эффекты. Изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, ПеН, арит- мия, флебит, СН, ИМ, БА, деменция, галлюцинации, потеря слуха, миалгия, ОПН, алопеция, АР и др.

Дозыиприменение. П/опо45 мг/м2/сут

(в 2 приема) в течение 30–90 сут, до до- стижения полной ремиссии.

■Весаноид (R.P.Scherer GmbH & Co.KG,

Германия); капс., 10 мг.

21.2. ГОРМОНЫ

ИИХ АНТАГОНИСТЫ

21.2.1.Гестагены

21.2.2.Антиэстрогены

21.2.3.Антиандрогены

21.2.4.Ингибиторы ароматазы (ИАРО)

21.2.5.Аналоги гонадотропин-рили- зинг-гормона (ГРГ)

21.2.6.Аналоги соматостатина

Гормональная терапия имеет большое значение при лечении гормоночувстви- тельного рецепторно-положительного РМЖ, рака предстательной железы и эндометрия. Гормональные препа- раты также применяют для лечения рака почки, карциноида, некоторых опухолей ПЖ, меланомы и др. Хотя гормональная терапия не приводит к полному излечению, с ее помо- щью можно купировать симптомати- ку и продлить жизнь больных. При проведении такой терапии следует тщательно следить за чувствитель- ностью к ней опухоли (определение рецепторов) и побочными эффектами, чтобы своевременно внести изменения в схему лечения.

21.2.1. Гестагены

Гестагены достаточно широко применя- ют как препараты II и III линий для лечения РМЖ. Их также применяют для лечения рака эндометрия и рака почек, но мало используют для лечения рака предстательной железы.

Медроксипрогестерон

(medroxyprogesterone) [I, II]

При парентеральном введ. в высоких дозах оказывает противоопухолевое

действие на гормоночувствительные новообразования. При РМЖ отмечается корреляция между эффективностью терапии и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани.

Показания. Дополнительное и пал- лиативное лечение: РМЖ, рак почки, эндометрия, предстательной железы, ДГПЖ (некоторые формы), раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.

Противопоказания. ГЧ, Б, крово-

течение из половых путей неясного генеза, КГ.

Побочные эффекты. Тромбоэмболиче-

ские нарушения, эрозия шейки матки, дисменорея, АР и др.

Дозы и применение. Рак эндо-

метрия или почки: п/о по 200–

600мг/сут; при в/м введ. депо-формы назначают по 500–1000 мг/нед, ПД

500мг/нед. РМЖ: п/о 400–1200 мг/сут; в/м 500 мг/сут в течение 28 сут, затем переходят на ПД 500 мг 1 р/2 нед.

■Медроксипрогестерон-лэнс (Россия),

депо-провера (Pfizer MFG. Belgium N.V., Бельгия); сусп. для в/м введ.,

150мг/мл (флак.), 3,3 и 6,7 мл.

■Провера (Pharmacia Italia S.p.A., Ита-

лия); табл., 500 мг.

Мегэстрол (megestrol) ,

Показания. Паллиативное лечение поздних стадий злокачественных опухо- лей: РМЖ (гормонозависимый, рециди- вирующий, в постменопаузном периоде), рак эндометрия (в т.ч. метастазирую- щий), рак яичников, предстательной железы. Кахексия и значительное сни- жение МТ у больных СПИДом, кахек- сия у инкурабельных онкологических пациентов.

Противопоказания. ГЧ, Б, КГ. Побочные эффекты. Увеличение МТ,

тошнота, рвота, запор, отеки, одышка, алопеция, повышение АД, метроррагия, боль в животе, депрессия, судороги, АР и др.

Дозы и применение. П/о 4 р/сут.

При РМЖ: по 160 мг/сут, при раке эндометрия: 40–320 мг/сут, анорексии

и кахексии: 400–800 мг/сут.

■Мегейс (Bristol-Myers Squibb Australia Pty Ltd, Австралия); табл., 160 мг.