III. Антацидные средства

Антацидные средства – это группа препаратов представляющих собой основания, которые вступают в химическую реакцию с хлористоводородной кислотой желудочного сока и нейтрализуют ее.

Снижая кислотность желудочного сока, эти препараты благоприятно воздействуют на тонус (устраняют мышечный спазм) и моторно-эвакуаторную функцию гастродуоденальной зоны.

Снижение кислотности имеет важное лечебное значение, т.к. от уровня кислотности зависит активность пепсина и его повреждающее действие на слизистую желудка. Оптимальная величина рН для активности пепсина находится в пределах от 1,5 до 4,0. При рН = 5,0 пепсин неактивен.

Поэтому желательно, чтобы антациды поднимали рН не выше 4,0 (оптимально, чтобы при приеме антацидов рН желудочного сока был 3,0 - 3,5), что не нарушает переваривания пищи. Обычно же рН желудочного содержимого в норме колеблется в пределах 1,5 - 2,0. Болевой синдром начинает стихать, когда рН становится более 2,0. В этом смысле роль антацидов двоякая.

По способности всасываться в ЖКТ антацидные средства подразделяются на 2 группы:

1. Всасывающиеся антациды:

Натрия гидрокарбонат

Кальция карбонат осажденный

Магния окись

Магния трисиликат

Магния карбонат основной

Магния гидроокись

комбинированные препараты:

Ренни

Смесь Гафтера

2. Невсасывающиеся антациды

Алюминия гидроокись

комбинированные препараты:

Протаб

Альмагель А

Альмагель

Фосфолюгель

Гастал

Компенсан

Алюгастрин

Маалокс

Гелюсил-лак

Применяют антацидные средства для снижения повышенной кислотности желудочного сока:

-гиперацидные гастриты

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Всасывающиеся антациды

Всасывающиеся антациды растворяются в желудочном соке (а натрия гидрокарбонат - и в воде), обладают большой кислотосвязывающей способностью, действуют быстро, но непродолжительно. В связи с этим они применяются для купирования боли и изжоги.

Натрия гидрокарбонат (сода питьевая) - соединение, хорошо растворимое в воде, быстро реагирующее в желудке с соляной кислотой. Реакция протекает с образованием хлорида натрия, воды и углекислого газа.

Натрия гидрокарбонат действует практически мгновенно, однако его эффект кратковременный (10 -15 мин). Образующаяся в ходе реакции углекислота, накапливаясь в желудке, растягивает его стенки, что приводит к раздражению рецепторов слизистой оболочки и увеличивается выделение гастрина, что может приводить к вторичному усилению секреции соляной кислоты (синдром «отдачи» или «вторичной гиперсекреции»). Обычно синдром "отдачи" развивается через 20-25 минут.

Вследствие хорошей всасываемости из ЖКТ, при назначении натрия гидрокарбоната следует учитывать, что длительное введение его в организм может вызывать системный алкалоз, который будет клинически проявляться снижением аппетита, тошнотой, рвотой, слабостью, болями в животе, спазмами и судорогами мышц. Вероятно повышение артериального давления. У больных с заболеваниями сердца и почек избыточное потребление натрия гидрокарбоната в отдельных случаях вызывает отеки и провоцирует сердечную недостаточность.

Кальция карбонат нейтрализует соляную кислоту с образованием кальция хлорида, воды и углекислого газа. Антацидное действие развивается быстро, т.к. взвесь кальция карбоната реагирует с кислотой довольно медленно, препарат действует более длительно, чем натрия гидрокарбонат.

Считается, что кальция карбоната сильнее, чем другие антациды провоцирует вторичную гиперсекрецию кислоты. Последнее обстоятельство обусловлено также и прямым стимулирующим влиянием кальция на секрецию гастрина G-клетками слизистой оболочкой желудка.

Из ЖКТ препарат всасывается незначительно и поэтому обычно системного действия не оказывает, но при постоянном приеме в больших дозах может привести к развитию системного алкалоза и гиперкальциемии, особенно при нарушении функции почек. Длительный прием кальция карбоната может сопровождаться развитием запоров.

Препараты магния (магния окись, магния трисиликат, магния карбонат, магния гидроокись) при приеме внутрь не всасываются; нейтрализуют соляную кислоту с образованием магния хлорида. Выделение углекислоты при взаимодействии препаратов магния (кроме магния карбоната) с соляной кислотой не происходит, поэтому антацидное действие не сопровождается вторичной гиперсекрецией. Образовавшийся магния хлорид слабо всасывается в кишечнике и системного действия обычно не оказывает. Явлений алкалоза не наблюдается. При длительном применении в больших дозах возможна гипермагниемия. Переходя в кишечник, магния хлорид оказывает послабляющее действие.

Эффект препаратов развивается медленнее, чем у натрия гидрокарбоната, но действуют более длительно.

Магния трисиликат обладает также адсорбирующими свойствами.

Ренни – антацидный препарат, содержащий 680 мг кальция карбоната и 80 мг магния карбоната. Оказывает выраженное нейтрализующее действие на соляную кислоту желудочного сока, быстро купирует изжогу. Противопоказан препарат при почечной недостаточности и гиперкальцемии.

Смесь Гафтера содержит кальция карбонат, висмута субнитрат, магния гидроксид в соотношении 4:1:1.

Невсасывающиеся антациды

Невсасывающиеся антациды обладают медленным нейтрализующим действием. Препараты этой группы не всасываются и не изменяют кислотно-щелочного равновесия.

Алюминия гидроокись применяют в гелеобразных лекарственных формах, обладает антацидным, обволакивающим и адсорбирующим действием.

При взаимодействии с соляной кислотой углекислый газ не образуется. Антацидный эффект длится несколько часов. Системный алкалоз при ее применении не развивается.

При нейтрализации соляной кислоты содержимого желудка образуется алюминия хлорид, который в щелочном содержимом кишечника образует нерастворимые соединения с фосфатами и ионы хлора. Ионы хлора реабсорбируются, потому алкалоз не развивается. Уменьшение всасывания пищевых фосфатов может проявляться недомоганием, мышечной слабостью, нарушением мышления. При выраженном и длительном дефиците фосфатов возникает поражение костей, остеопороз, остеомаляция, замедление заживления ран и т.д.

Побочные эффекты: не все больные хорошо переносят вяжущий эффект препарата, что может проявиться тошнотой; прием препаратов алюминия сопровождается запорами, поэтому алюминийсодержащие препараты комбинируют с препаратами магния. У больных с почечной недостаточностью не исключена кумуляция алюминия, что может сопровождаться болями в костях, мышцах, энцефалопатией.

Препарат показан при заболеваниях с повышенной секрецией желудочного сока (соляной кислоты): язва, гастрит, гастродуодениты, пищевые отравления, метеоризм. Назначают алюминия гидроокись внутрь в виде 4% водной суспензии по 1-2 чайные ложки на прием (4-6 раз в сутки).

Каждый из перечисленных антацидов обладает определенным кругом достоинств и недостатков. В связи с этим используют их комбинации.

Комбинация алюминия гидроокиси в форме специального сбалансированного геля, магния окиси и D-сорбита позволила получить один из наиболее распространенных и эффективных, в настоящее время, антацидных препаратов - альмагель. Препарат оказывает антацидное, адсорбирующее и обволакивающее действие. Гелеобразная лекарственная форма способствует равномерному распределению ингредиентов по поверхности слизистой оболочки и удлинению эффекта. D-сорбит способствует желчеотделению и послаблению.

Существует препарат альмагель-А, в котором дополнительно к составу альмагеля добавлен еще и анастезин, оказывающий как местноанестезирующее действие, так и подавляющее секрецию гастрина.

Алмагель применяют обычно за 30-60 минут до еды, а также в течение часа после еды. Препарат назначают индивидуально в зависимости от локализации процесса, кислотности желудочного сока и т. д.

Похожие на алмагель препараты:

- фосфалугель содержит алюминия фосфат и коллоидные гели пектина и агар-агара, которые связывают и адсорбируют токсины и газы, а также бактерии, снижают активность пепсина;

- миланта содержит гидроксид алюминия, оксид магния и симетикон;

- гастал - таблетки, в состав которых входят : 450 мг алюминия гидроокиси - магния карбоната геля, 300 мг магния гидроокиси.

В настоящее время наиболее популярным препаратом из группы антацидных средств во многих странах земного шара является препарат маалокс. В состав препарата входят алюминия гидроокись и магния оксид. Маалокс выпускается в виде суспензии и в таблетках. В 5 мл суспензии маалокса содержится 225 мг алюминия гидроокиси, 200 мг магния оксида; в таблетках содержится по 400 мг алюминия гидроокиси и магния оксида, поэтому они обладают более высокой кислотонейтрализующей активностью. Препарат показан при гастритах дуоденитах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите. Побочных эффектов практически нет.

Мегалак - болеутоляющий антацид (кремнекислый водный алюминий-магний). В его составе 0,2 окиси алюминия, 0,3 окиси магния и 0,02 оксетаина.

Топалкан модержит альгиновую кислоту, коллоидный гидроксид алюминия, гидрокарбонат магния, гидратированный кремний в осажденном бесформенном состоянии. Препарат обладает вспенивающим эффектом, формирует гель на поверхности жидкого содержимого желудка, покрывает слизистую; действует быстро (6-14 минут) и длительно (2-4 часа). Выгоден при эзофагитах, рефлюкс-эзофагитах.