Противопоказания

Холеретики противопоказаны при острых гепатите, холангите, холецистите, панкреатите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, при желчнокаменной болезни с закупоркой выводящих протоков, при обтурационной желтухе, а также при дистрофических поражениях паренхимы печени.

Холекинетики противопоказаны при острых заболеваниях печени, при наличии камней в желчном пузыре, при обострении гиперацидного гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Критерии оценки эффективности и безопасности применения препаратов, используемых при нарушении желчеотделения:

- Лабораторные: определение желчных кислот в крови и пузырной желчи (при патологии количество ЖК в крови увеличивается, а в желчи — снижается, изменяется соотношение между тремя их основными формами — холевой, хенодеоксихолевой, деоксихолевой — и глициновыми и тауриновыми конъюгатами), анализ крови (повышение ЖК в крови приводит к гемолизу, лейкопении, нарушает процессы свертывания крови), определение в крови непрямого и прямого билирубина, АЛТ, АСТ, желчных пигментов и др.

- Параклинические, в т.ч. дуоденальное зондирование, контрастная холецистография, УЗИ.

- Клинические: высокие концентрации холатов в крови вызывают брадикардию, артериальную гипертензию, кожный зуд, желтуху; появляются симптомы невроза; боль в правом подреберье или эпигастрии, увеличение размеров печени.

К препаратам, применяемым при повышенной литогенности желчи (при отсутствии конкрементов), относят Аллохол, Холензим, гидроксиметилникотинамид (никодин), сорбитол, олиметин. Средства этой группы имеют разные механизмы действия, поскольку литогенность желчи зависит от многих факторов.

Гепатопротекторы

Гепатопротекторы - средства, повышающие устойчивость печени к воздействию повреждающих факторов, способствующие восстановлению ее функций и повышающие ее детоксикационные возможности. Данная группа препаратов очень многочисленна.

1. Препараты, содержащие естественные или полусинтетические

флавоноиды расторопши:

Гепабене

Легалон

Карсил

Гепатофальк-планта

Силибор

Силимарин

Силибинин

Маргали

Галстена

2. Препараты, содержащие естественные или полусинтетические флавоноиды других растений:

Хофитол

Катерген (цианиданол)

ЛИВ-52 (гепалив)

Тыквенол

3. Органопрепараты животного происхождения:

Сирепар

Гепатосан

Витогепат

Тропофар

Вигератин

4. Препараты, содержащие эссенциальные фосфолипиды:

Эссенциале

Фосфоглив

Эссливер

Эплир

Липостабил

5. Препараты, представленные компонентами гепатоцеллюлярных метаболических циклов:

Бемитил

Адеметионин (гептрал)

Кислота липоевая (тиоктацид)

Гепа-мерц (орнитин)

Гепасол А

Метадоксил (метадоксин)

6 . Препараты урсодеоксихолевой кислоты:

Урсодеоксихолевая кислота (урсофальк).

1. Препараты, содержащие естественные или полусинтетические флавоноиды расторопши.

Все перечисленные препараты содержат в своем составе экстракт (или смесь флавоноидов) расторопши пятнистой, основным компонентом которого является силимарин. Сам силимарин представляет собой смесь 3-х основных изомерных соединений - силибинина, силикристина и силидианина (в легалоне, например, их соотношение 3:1:1). Основными эффектами силимарина (силибинина) являются: мембранпротективный, антиоксидантный и метаболический, стабилизирует мембраны клеток печени, повышает её сопротивляемость, благодаря чему снижается потеря составных веществ клетки. Кроме того, он блокирует фосфодиестеразу, что способствует замедленному распаду цАМФ и, следовательно, стимулирует снижение концентрации внутриклеточного кальция в гепатоцитах и снижает кальцийзависимую активацию фосфолипаз.

Силибинин способен блокировать соответствующие места связи ряда токсических веществ и их транспортные системы. Таков механизм его действия при отравлении одним из токсинов бледной поганки - альфа-амантином. Специально для защиты печени в этом случае разработана легкорастворимая форма для внутривенного введения (дигидросукцината натриевая соль (легалон-сил)). Кроме того, он связывает радикалы благодаря фенольной структуре и прерывает процессы перекисного окисления липидов. При этом тормозит как образование малонового диальдегида, так и повышенное поглощение кислорода, способствует значительному повышению содержания восстановленного глутатиона в печени, тем самым, повышая защиту органа от окислительного стресса, поддерживая ее нормальную дезинтоксикационную функцию.

Метаболическое действие силибинина состоит в стимуляции синтеза протеинов и ускорении регенерации поврежденных гепатоцитов. Он стимулирует РНК-полимеразу I в клеточном ядре и активирует транскрипцию и скорость синтеза РНК, а, следовательно, и белка в клетках печени, не влияет на скорость редупликации и транскрипции в измененных клетках, что исключает возможность опухолепролиферирующего действия. При циррозе печени происходит замедление фиброзирования органа под влиянием препарата.

Карсил и легалон применяют при острых и хронических гепатитах, циррозах печени, токсико-метаболических поражениях печени, в том числе ксенобиотиками.

Особенностью препарата гепатофальк-планта является то, что в его состав наряду с экстрактом расторопши пятнистой, входят извлечения из чистотела большого и яванского турмерика. В силу этого наряду с гепатопротекторным, препарат оказывает желчегонное, спазмолитическое и противовоспалительное действие, снижает насыщенность желчи холестерином, обладает антибактериальными свойствами. Применяют его при острых и хронических гепатитах, жировом гепатозе, циррозе печени.

Близким по свойствам является препарат гепабене, который состоит из экстрактов расторопши пятнистой и дымянки аптечной. Последняя оказывает спазмолитическое действие. Применяют препарат при хронических гепатитах и циррозах печени, жировой дистрофии органа, токсико-метаболических поражениях органа, в том числе ксенобиотиками.