2. Слабительные средства, органического происхождения.

1) Растительные масла.

Касторовое масло – получают из семян клещевины. Действует преимущественно в тонком кишечнике. В двенадцатиперстной кишке под действием панкреатической липазы касторовое масло гидролизуется с освобождением глицерина и рициноловой кислоты, последняя раздражает клетки слизистой оболочки кишечника, тормозит процесс активного всасывания воды и электролитов, что ведет к повышению моторики и ускоряет опорожнение кишечника, а глицерин, обволакивая слизистую, облегчает продвижение содержимого.

Эффект проявляется через 2-6 часов, иногда при этом бывают умеренные спастические боли в животе.

Показания к применению те же, что и у солевых слабительных, и помимо этого, при рентгенологическом исследовании кишечника.

Из побочных эффектов возможны:

-умеренные спастические боли в животе

- мальабсорбция

- гипокалиемия

Противопоказанием является острое отравление жирорастворимыми ядами (керосином, бензином).

2) Препараты растений, содержащие антрагликозиды.

Препараты корня ревеня

Препараты листьев и корня сены

Препараты корня крушины

Препараты солодкового корня

Существуют и стандартизированные препараты:

калифиг (инжир, сенна - экстракты, масло гвоздики и мяты), регулакс (сенна - листья и плоды, пюре инжира и слив, жидкий парафин и др.).

Слабительные растительного происхождения используют в форме порошков, таблеток, сухих экстрактов, настоек, капель, свечей. В тонком кишечнике антрагликозиды всасываются и экскретируются в толстом, где под влиянием ферментов микрофлоры расщепляются с высвобождением агликонов (эмодин, хризофановая кислота), представляющих собой несахарную часть антрагликозидов, оказывающих фармакологический эффект (раздражают интерорецепторы и вызывают сокращение гладкой мускулатуры толстого кишечника). Благодаря действию препаратов сниженная эвакуаторная функция (замедленная дефекация) нормализуется. Диареи обычно не бывает, а происходит ровное восстановление акта дефекации.

Основные показания к применению данных средств:

1. Хронические запоры.

2. Для облегчения дефекации при геморрое, при трещинах прямой кишки.

3. Атония кишечника, вызванная стрессом, неправильным питанием, нарушением диеты, малоподвижным образом жизни.

Препараты принимают один раз в день, обычно перед сном.

При назначении растительных препаратов не нарушается пищеварение и всасывание в тонком кишечнике. Обычно они хорошо переносятся, но при длительном приеме некоторых из них (препараты ревеня) иногда возникают хронические тяжелые нарушения функции печени. Такие препараты не следует назначать кормящим матерям, так как, выделяясь с молоком, они могут вызвать диарею у ребенка. К препаратам данной группы также может быть индивидуальная непереносимость. Следует помнить о том, что при длительном приеме возможны потери электролитов, особенно калия, а также альбуминурия, гематурия.

Противопоказаниями являются: кишечная непроходимость, острые воспалительные заболевания ЖКТ, ущемленная грыжа, желудочно-кишечные кровотечения.

3) Синтетические средства:

Фенолфталеин (пурген)

Изафенин

Бисакодил

Гутталакс (пикосульфат).

Послабляющий эффект развивается через 6-8-12 часов.

Применяются при хронических запорах различной этиологии, обусловленных гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки, в т.ч. у людей пожилого возраста, у лежачих больных, в послеоперационном периоде, после родов; для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах; очищение кишечника при предоперационной подготовке, для подготовки толстой кишки к инструментальным и рентгенологическим исследованиям.

Фенолфталеин при приеме внутрь проходит через желудок неизмененным, а в щелочной среде кишечника в присутствии желчных кислот растворяется. 85% принятого фенолфталеина продвигается с пищевыми массами по кишечнику, а 15% всасывается в кровь. Часть всосавшегося препарата выделяется с мочой, окрашивая ее в красный цвет при щелочной реакции мочи, а часть выводится с желчью снова в кишечник, замыкая кишечно-печеночную циркуляцию. Последняя обусловливает 3-4-х дневную продолжительность слабительного действия фенолфталеина.

Механизм действия фенолфталеина состоит в угнетении Na⁺-K⁺-АТФ-азы мембран слизистой оболочки кишечника (нарушается всасывание натрия и воды) и в воздействии на эффекты кальция гладкомышечных клеток кишечника.

Применяют фенолфталеин при хронических запорах.

В последние годы препарат применяется относительно редко.

Слабительный эффект фенолфталеина развивается через 4 - 8 часов после приема препарата, обычно без какого-либо дискомфорта со стороны кишечника, и продолжается до 3-4 дней. Однако у некоторых больных могут возникать кишечные колики, сердцебиения и даже коллапс. Бывают аллергические реакции (вплоть до шока) при повторном использовании лекарства.

Противопоказания такие же, как у растительных слабительных содержащих антрагликозиды.

Изафенин (лаксиген, лаксил, ацеталакс, бисатин) по структуре и действию близок к фенолфталеину, но менее токсичен. Слабительный эффект изафенина связан с освобождением в кишечнике диоксифенилизатина. Эффект развивается через 6-8 часов.

При применении изафенина не следует употреблять щелочи и щелочные минеральные воды (во время и в течение часа до и после приема препарата).

В отдельных случаях при приеме изафенина возможно возникновение боли в области кишечника.

Бисакодил (бисадил, пирилакс, лаксокадил) по химической структуре и действию близок к изафенину. Механизм действия заключается в том, что в щелочном содержимом кишечника препарат расщепляется и раздражает рецепторы слизистой оболочки, повышает продукцию слизи в толстом кишечнике, ускоряет и усиливает его перистальтику. При приеме внутрь слабительное действие наступает обычно через 6–10 ч, при приеме перед сном — через 8–12 ч, при ректальном введении — через 15–60 мин. Практически не всасывается из ЖКТ.

Бисакодил обычно хорошо переносится, но иногда могут возникать диспептические расстройства, метеоризм, спастические боли в эпигастрии или по всей области живота, аллергические реакции, диарея, которая может сопровождаться обезвоживанием организма и нарушением водно-электролитного баланса (мышечная слабость, судороги, снижение АД); при применении высоких доз или длительном приеме — атония кишечника; болезненные ощущения в анальной области (для суппозиториев).

Противопоказаниями к применению бисакодила являются гиперчувствительность, ущемленная грыжа, кишечная непроходимость, спастический запор, острый геморрой, острый проктит, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, перитонит, боль в животе неясного генеза, кровотечения из ЖКТ, маточные кровотечения, цистит, нарушения водно-электролитного баланса, карцинома толстой кишки (для суппозиториев), детский возраст до 2 лет.

При длительном использовании вышеперечисленных слабительных средств к ним может развиться привыкание. В этом случае приходится чередовать различные препараты.

Гутталакс – это слабительные капли, активным веществом которых является натрия пикосульфат. Как местное слабительное, натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстом кишечнике оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку толстой кишки, увеличивая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстой кишке. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

После приема внутрь натрия пикосульфат поступает в толстую кишку. Абсорбция препарата незначительна, что исключает его энтерогепатическую циркуляцию. В толстой кишке происходит расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана. Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита и составляет 6-12 ч.

Капли гутталакс удобны тем, что можно индивидуально подобрать дозу как детям, так и пожилым больным.

Одновременное назначение антибиотиков широкого спектра действия может уменьшить слабительное действие гутталакса.

Из побочных эффектов возможны:

Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт; тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея.

Со стороны нервной системы: головокружение и обморок. Головокружение и обморок, возникающие после приема препарата, могут быть связаны с вазовагальной реакцией (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота).

Возможны реакции повышенной чувствительности со стороны иммунной системы, включая ангионевротический отек и кожные реакции.

Противопоказанием для применения гутталакса является:

— кишечная непроходимость;

— обструктивные заболевания кишечника;

— острые воспалительные заболевания кишечника;

— острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит;

— сильные боли в животе, сопровождающие тошнотой и рвотой, что может быть симптомом вышеназванных тяжелых состояний;

— тяжелая дегидратация;

— повышенная чувствительность компонентам препарата

— детский возраст до 4 лет

Пациенты с редким наследственным заболеванием непереносимости фруктозы не должны принимать препарат.