Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Exam / ItoGovaya 1 / Farma_metodichki_1_semetra

.pdf
Скачиваний:
57
Добавлен:
11.03.2021
Размер:
2.02 Mб
Скачать

ИТОГОВАЯ 2 (1 СЕМЕСТР) «Вещества, влияющие на холинергические синапсы»

«Холиномиметики»

Холинергические средства – это вещества, действующие в области холинергических синапсов, в которых медиатором является ацетилхолин.

АХ

АХЭ

М- Н-

Не все средства попадают к постсинаптической щели, т.к. в межклеточном веществе имеется ацетилхолинестераза.

Холинорецепторы:

М - (мускаринчувствительные рецепторы)

Н – (никотиночувствительные рецепторы)

Вещества, которые действуют на холинорецепторы.

1.Холиномиметики

М-холиномиметики

Н- холиномиметики

М, Н- холиномиметики

2.Антихолинестеразные вещества

Не действуют на рецепторы, однако блокируют ацетилхолинестеразу.

По характеру действия подобны холиномиметикам, но имеют другие механизмы воздействия.

Бывают обратимого (в течение нескольких часов) и необратимого (значительно сильнее. В течение нескольких суток, более токсичны) действия.

3.Холиноблокаторы.

Локализация рецепторов.

М-холинорецепторы:

1.Все органы, получающие постганглионарную парасимпатическую иннервацию:

Сердце

Бронхи

Матка

Мочевой пузырь

Мочеточники

Железы (слюнные, бронхиальные, ЖКТ)

Гладкие мышцы ЖКТ

2.Потовые железы, гладкая мускулатура сосудов скелетных мышц, имеющих постганглионарную симпатическую иннервацию.

3.ЦНС.

Н- холинорецепторы:

1.Синокаротидная зона

2.Концевые пластинки скелетных мышц

3.Парасимпатические и симпатические ганглии

4.Хромаффинные клетки мозгового вещества надпочечников

5.ЦНС

«М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ» Препараты:

Пилокарпин (только глазные формы)

Ацеклидин (глазные формы, таблетки, инъекции)

Эффекты:

1. ЦНС:

Стимулирующее действие.

2. Глаз:

Сужение зрачка (миоз);

Снижение внутриглазного давления (↓ВГД);

Спазм аккомодации (хрусталик становится выпуклым);

Сокращение ресничной мышцы.

Аккомодация – способность хрусталика изменять кривизну.

Миоз возникает в результате действия на М-холинорецепторы круговой мышцы радужки.

Снижение ВГД возникает из-за усиления оттока внутриглазной жидкости из камер глаза, т.к. сужение зрачка →радужная оболочка растягивается и расширяются фонтанновы пространства, через которые жидкость оттекает в шлеммов канал.

Спазм аккомодации из-за напряжения ресничной мышцы, из-за чего происходит расслабление цинновой связки → увеличивается кривизна хрусталика.

3. Сердце:

Брадикардия

АВ-проводимость замедляется.

4. Бронхи:

Сужение

5.Мочевой пузырь, мочеточник, матка:

↑ тонуса гладких мышц.

6.Железы:

↑ секреции (эффекты подобные вагусу)

7.ЖКТ:

↑тонуса гл.мышц

↑перистальтики

8.Кровеносные сосуды:

Незначительное расширение→ ↓АД

Показания к применению:

1.Глаукома (↑ВГД) в виде глазных форм

2.Атония ЖКТ, мочевого пузыря, мочеточников, матки

3.Ксеростомия (сухость во рту) – в виде полоскания (несколько капель на стакан воды)

Побочные эффекты:

1.За счет стимуляции ЦНС: повышается возбудимость, бессонница, тремор.

2.Нарушение зрения вдаль.

3.Нарушение АВпроводимости, брадикардия.

4.Бронхоспазм, бронхорея.

5.Повышение ЖКТ секреции.

6.Повышенная потливость, гиперсаливация.

7.Спазм желудка, кишечника, желчевыводных путей.

8.Спазмы мочевыводящих путей.

9.Поносы.

10.Повышение тонуса матки.

Противопоказания:

1.Эпилепсия, гиперкинезы.

2.Бессонница.

3.ЧСС‹60, АВ-блокады.

4.ИБС: инфаркт миокарда с повреждением проводящей системы.

5.Бронхиальная астма.

6.Язва, гиперацидные гастриты.

7.Спазмы ЖКТ.

8.Желчекаменная болезнь.

9.Мочекаменная болезнь.

10.Любые острые воспалительные процессы в брюшной полости.

11.При беременности (может провоцировать выкидыши).

Передозировка

Используются М-холиноблокаторы (чаще всего атропин)

«М, Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ» Препараты:

Ацетилхолин

Карбахолин (только глазные формы)

Ацетилхолин не используется в клинической практикетолько в экспериментальной медицине (биохимия, физиология, фармакология)

Карбахолин – более стойкий, применяется местно, в виде глазных капель.

Эффекты:

Такие же как у М-холиномиметиков. (Действуют и на М- и на Н- холинорецепторы, но действие на Н-холинорецепторы не заметно.)

Показания к применению:

Глаукома

Побочные эффекты и противопоказания:

Как у М-холиномиметиков

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА.

1.Обратимого действия:

1.1Третичные:

Галантамин;

Когнекс;

Физостигмин;

Ривастигмин;

Ипидакрин;

Такрин (нейрамидин). 1.2 Четвертичные:

Прозерин;

Пиридостигмин (калимин);

Оксазин.

2.Необратимого действия:

Фосфакол;

Армин;

ФОС (фосфоро-органические соединения).

Третичные – алкалоиды растений, хорошо всасываются в ЖКТ, проходят через ГЭБ.

Четвертичные – синтетические, плохо всасываются в ЖКТ, не проходят через ГЭБ. Необратимые не имеют аммонийной группы, но хорошо проникают через ГЭБ. Армин и фосфакол используются только в виде глазных капель, так как очень токсичны.

Фармакологические ффекты:

1.Такие же как у М-холиномиметиков;

2.Усиление нервно-мышечной проводимости и передачи.

Показания к применению:

1.Такие же как у М-холиномиметиков;

2.Миастения:

3.Парезы, параличи после перенесенных травм мозга, нейроинфекций, нейрохирургических вмешательств, инсультов;

4.Болезнь Альцгеймера (такрин, ривастигмин);

5.Для устранения эффектов антидеполяризующих миорелаксантов;

6.При передозировках или отравлениях М-холиноблокаторами. Миастения – нарушение нервно-мышечной проводимости.

Парезы – частичная утрата двигательной функции. Параличи – полное отсутствие двигательной активности.

Побочные эффекты:

1.Такие же как у М-холиномиметиков;

2.Непроизвольных подергивание мелких мышц.

Противопоказания:

1. Такие же как у М-холиномиметиков.

Передозировка:

Симптомы

Резкая брадикардия вплоть до остановки сердца;

Бронхоспазм и бронхорея;

Судороги.

Лечение

1.При отравлении или передозировке препаратами обратимого действия используют физиологический антагонист М-холиноблокатор – атропин;

2.При передозировке препаратами необратимого действия применяют М- холиноблокатор – атропин + реактиватор холинэстеразы (дипироксим, изонитрозин – хорошо проникают в ЦНС), они являются химическими антагонистами (антидотами).

Физиологический антагонист – вызывает противоположный физиологический эффект. Химический антагонист – вступает во взаимодействие с отравляющим веществом.

«Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ»

Препараты

Цититон;

Лобелин.

Действуют 5 – 10 мин. Выпускаются в виде ампул для внутривенных введений.

Фармакологические эффекты:

1.Стимуляция дыхания учащение дыхания, так как Н-холинорецептороы синокаротидной зоны рефлекторно стимулирует дыхательный центр.

2.Сужение сосудов, повышение АД

Механизмы повышения АД:

Стимулируют Н-рецепторы хромаффинных клеток мозга вещества надпочечников вызывает повышение количество катехоламинов.

Стимулирует Н-рецепторы симпатических ганглиев;

Стимулирует Н-рецепторы синокаротидной зоны рефлекторно действует на сосудодвигательных центр.

Показания к применению:

1.Угнетение дыхания или угроза его остановки при сохранении рефлексов (отравления СО, механическая асфиксия, утопление, повреждение электротоком, вдыхание раздражающих веществ, легкие отравления этиловым спиртом;

2.Шок, коллапс;

3.Входят в состав таблеток «Лобелин» (лобелин) и «Табекс» (цитизин), которые применяют при отвыкании от курения. Не имеют в своем составе смолы и угарного газа.

Лобелин

Цититон

«Холиноблокаторы»

М-холиноблокаторы Препараты

Атропин;

Платифиллин;

Метацин;

Пирензепин, телензепин избирательно блокируют рецепторы желез желудка (ЯБЖ, гастрит);

Ипратропий (атровент), тровентол, тиотропий (спирива) аэрозольные ингаляционные препараты (бронхообструктивные заболевания);

Тропикамид только в глазных каплях, самое короткое действие на глаз (мидриаз), 2-4 часа;

Препараты Belladonae экстракты, накстойки, таблетки (бесалол, бекарбон);

Гомотропин, только глазные капли;

Скополамин, используется редко, так как может вызвать со стороны ЦНС процессы дезориентации и амнезии.

Фармакологические эффекты:

1.ЦНС:

Атропин – стимулирует;

Скополамин – угнетает.

2.Глаз:

Расширение зрачка (мидриаз). Зрачок расширятся за счет круговой мышцы радужки (блокируются М-холинорецепторы, находящиеся в ней);

Повышение ВГД, происходит за счет расширение зрачка, суживаются фонтановы пространства, затрудняется отток внутриглазной жидкости;

Уменшение кривизны хрусталика (уплощение) => паралич аккомодации. Изображение проецируется за сетчаткой => видение вдаль

3.Сердце:

Устраняется влияние N. vagus, что вызывает улучшение АВпроводимости и тахикардию.

4.Сосуды:

Сужение (незначительное).

Исключение: Платифилин - вызывает выраженное расширение сосудов.

12

Механизмы расширения сосудов под действием платифиллина:

Прямое миотропное спазмолитическое действие, блокирование фосфодиэстеразы;

Угнетение сосудодвигательного центра продолговатого мозга;

Ганглиоблокирующее действие – блок симпатических ганглиев.

5.АД:

Незначительное повышение. Исключение: Платифиллин (см. выше)

6.Бронхи:

Расширение.

7.Железы:

Снижение секреции.

8.ЖКТ:

Снижение тонуса гладкой мускулатуры => замедление перистальтики.

9.Мочевой пузырь, мочеточники, матка:

Снижение тонуса гладкой мускулатуры.

Показания к применению:

1.Офтальмология:

Осмотр глазного дна, исследование сред глаза;

Подбор очков;

Травмы глаза (для обеспечения покоя мышц);

Лечение некоторых форм косоглазия;

Ириты.

По длительности влияния на глаз: атропин (5-7 суток) > скополамин > гомотропин > платифиллин > тропикамид (2-4 часа)

2.Анестезиология:

Средства премедикации для предотвращение рефлекторных вагусных реакций (брадикардия, бронхоспазм) – атропин, скополамин (препараты выбора).

Для снижения секреции желез.

3.Кардиология:

Для диагностики и лечения АВ-блокад (атропин).

Для лечения гипертонической болезни (платифиллин).

4.Гастроэнтерология

ЯБЖ, ЯБДПК, гиперацидный гастрит (пирензепин, телензепин - более сильное действие);

Соседние файлы в папке ItoGovaya 1