Exam / ItoGovaya 1 / Farma_metodichki_1_semetra

Стрихнин, возбуждая центр n. vagus, вызывает брадикардию и снижение А-V проводимости; суживает сосуды брюшной полости и кожи, повышает АД.

Показания к применению: ∙ вялые параличи,

∙пазезы,

∙нарушения функций тазовых органов после травмы, инсульта, полиомиелита ночное недержание мочи, импотенция.

Побочные эффекты (при передозировке): ∙ напряжение затылочных, лицевых и других мышц;

∙затруднение дыхания, вплоть до остановки;

∙тетанические судороги.

Противопоказания: ∙ АГ и ГБ;

∙БА;

∙ИБС, стенокардия;

∙атеросклероз;

∙острый и хронический нефрит;

∙гепатиты;

∙судорожный синдром в анамнезе, эпилепсия;

∙базедова болезнь (тиреотоксикоз);

∙беременность.

ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

(ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ-АДАПТОГЕНЫ)

Общетонизирующие ЛС – это группа лекарственных средств природного происхождения, обладающие мягким психостимулирующим и адаптогенным влиянием, которые улучшают самочувствие, умственную и физическую работоспособность на фоне утомления, повышают аппетит, энергопродукцию, устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов и более эффективны при длительном применении в малых дозах.

Классификация по происхождению Препараты растительного происхождения:

∙настойки и экстракты: ЖЕНЬ – ШЕНЯ

ЭЛЕУТЕРОКОККА

ЛИМОННИКА

ЛЕВЗЕИ РОДИОЛЫ РОЗОВОЙ (золотой корень) АРАЛИИ

∙ таблетированные формы: САПАРАЛ

ГИНСАНА

ЭКДИСТЕН

ГЕРИМАКС

∙ комбинированные препараты (элексиры): «КЕДРОВИТ»

«ДЕМИДОВСКИЙ» и др.

Препараты животного происхождения: ПАНТОКРИН

РАНТАРИН

Особенности и механизмы действия:

∙не являются психотропными;

∙влияют на регуляцию желез внутренней секреции: предупреждают развитие стадий тревоги и истощения общего адаптационного синдрома, повышают секреторную функцию коры надпочечников и щитовидной железы;

∙понижают состояние астенизаци, утомления за счет активации ретикулярнй формации, повышения образования энергии, т.к. усиливают гликолиз и окисление липидов, способствуют раннему включению аэробных процессов окисления, стабилизируют ультраструктуру митохондрий, увеличивают сопряженность окисления и фосфорилирования; в итоге обогащают макроэргическими фосфатами мозг, сердце, печень, скелетные мышцы;

∙повышают устойчивость тканей к гипоксии, предупреждают развитие атеросклероза;

∙стимулируют синтез ДНК, РНК, белка, мембранных фосфолипидов, улучшают процессы регенерации;

∙действуют медленно, постепенно (длительность курса должна быть не менее 1 мес.);

∙стимулируют иммунные процессы, повышают общую неспецифическую резистентность.

Показания к применению:

∙хронические переутомления;

∙депрессия, состояния сопровождающиеся апатией, астенией;

∙в комплексной терапии хронических и в период после перенесенных тяжелых заболеваний;

∙комплексная терапия некоторых форм бесплодия и импотенции;

∙после перенесенных травм мозга, инсульта;

∙комплексная терапия атеросклероза и СД;

∙хроническая артериальная гипотензия (ВСД по гипотензивному типу);

∙период интенсивных тренировок и напряженной умственной деятельности, если невозможен полноценный отдых;

∙в качестве радиопротекторов при лучевой терапии опухолей.

Побочные эффекты (редко):

∙нарушения сна, возбуждение;

∙повышение АД;

∙аллергические реакции.

Противопоказания (ограничения в применении):

∙бессонница;

∙заболевания, сопровождающиеся повышенной возбудимостью;

∙ГБ и АГ;

ВИНКАНОР

5. Комбинированные средства

ФЕЗАМ (ПИРАЦЕТАМ+ЦИННАРИЗИН)

Механизмы действия 1. Улучшение биоэнергетики головного мозга.

Ноотропные средства увеличивают синтез АТФ и цАМФ, утилизацию глюкозы, усиливают гликолиз и аэробное дыхание, способствуют росту активности аденилатциклазы (для старения и нервно – психических заболеваний характевны дефицит энергии и снижение активности аденилатциклазы в нейронах).

2. Повышение синтеза и выделения нейромедиаторов.

Ноотропные средства активируют синтез, освобождение и оборот дофамина, норадреналина, ацетилхолина, ингибируют МАО, увеличивают образование β – адренорецепторов, холинорецепторов и нейрональный захват холина. В механизме освобождения нейромедиаторов имеет значение блокада калиевых каналов, что облегчает деполяризацию мембран.

3. Повышение синтеза белка и мембранных фосфолипидов.

Ноотропные средства улучшают регенерацию нейронов, активируют их геном и повышают синтез информационных нейропептидов, усиливают обмен фосфатидилхолина и фосфатидилэтаноламина.

4. Улучшене мозгового кровотока и гемореологических показателей.

Ноотропные средства расширяют мозговые сосуды, улучшают кровоток в зонах ишемии мозга, препядствуют развитию его отека, блокируют агрегацию тромбоцитов, тромбообразование, улучшают эластичность эритроцитов и микроциркуляцию. Никотиновая кислота в составе ПИКАМИЛОНА оказывает прямое сосудорасширяющее и противосклеротическое действие.

5. Антиоксидантное действие.

Ноотропные средства, ингибируя свободно – радикальное перекисное окисление, защищают от деструкции фосфолипиды мембран нейронов, что облегчает фиксацию следов памяти. Липопероксидация усиливается в головном мозге при органических заболеваниях, старении и стрессе.

6. Потенциирование немотропных эффектов нейропептидов памяти

ПИРАЦЕТАМ, пирролидоновое кольцо которого не раскрывается с образованием линейной молекулы ГАМК, является агонистом рецепторов, воспринимающих сигналы от нейропептидов памяти (фрагменты АКТГ, вазопрессина, субстанции Р). По химическому строению ПИРАЦЕТАМ сходен с циклической формой концевой аминокислоты нейропептидов памяти – пироглутаматом и влияет на рецепторы как экзогенный лиганд. Вероятно, наибольшее значение для мнемотропного действия ПИРАЦЕТАМА имеет активация АМРА – рецепторов глутаминовой кислоты.

Показания к применению:

∙олигофрения, ДЦП, задержка умственного и/или психомоторного развития, профилактика церебральных нарушений у новорожденных детей из групп повышенного риска;

∙атеросклероз мозговых сосудов, дисциркуляторная и гипертоническая энцефалопатия, мозговой инсульт и его последствия;

∙мнестические нарушения при алкоголизме, эпилепсии, нейроинфекциях;

∙посттравматическе острые и хронические поражения головного мозга;

∙астения и депрессия у пожилых людей, старческая депрессия;

∙невротические состояния, тяжелый стресс с переутомлением, нарушением психической и социальной адаптации;

∙головокружение;

∙коматозные состояния сосудистой, токсической или травматической этиологии;

∙коррекция тиков у больных с синдромом Туретта и ослабления синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (ГУАНФАЦИН в малых дозах);

∙ болезнь Паркинсона, умеренные когнитивные нарушения, в том числе связанные с возрастной когнитивной дисфункцией и дисциркуляторной энцефалопатией, возрастная нейросенсорная тугоухость, синдром беспокойных

ног (ПИРИБЕДИЛ);

∙профилактика укачивания у детей (ФЕНИБУТ, АМИНАЛОН);

∙заикание, тики, энурез у детей (ФЕНЕБУТ);

∙болезнь Паркинсона (ПИРИБЕДИЛ).

Побочные эффекты:

∙аллергические реакции;

∙головная боль, головокружение, слабость;

∙диспепсические нарушения;

∙раздражительность, тревожность, беспокойство, бессонница, тревога, (кроме ГУАНФАЦИНА,

ФЕНИБУТА, ЦИННАРИЗИНА, ФЕЗАМА);

∙ПИРИБЕДИЛ: ортостатическая гипотензия, метеоризм, галлюцинации (у предрасположенных лиц);

∙ГУАНФАЦИН: сухость во рту, сонливость, импотенция, депрессия; внезапная отмена препарата может

вызвать гипертонический криз;

∙АМИНАЛОН: чувство жара, колебания АД;

∙ФЕНИБУТ: сонливость;

∙ЭКСТРАКТ ЛИСТЬЕВ GINKGO BILOBA: стоматит;

∙ПИРАЦЕТАМ: обострение стенокардии у людей пожилого возраста, снижение веса, агрессивное поведение,

колебания АД; ∙ ПИРИДИТОЛ: редко – аллопеция, артралгия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мышечная слабость,

парестезии, нарушение вкуса, анорексия, диарея;

∙ АЦЕФЕН: усиление бреда, галлюцинаций, тревоги у психических больных, провокация аритмии (АЦЕФЕН расщепляется с образованием n-хлорфеноксиуксусной кислоты и диметиламинэтанола, который выступает как антагонист холина в синтезе ацетилхолина);

∙ЦЕРЕБРОЛИЗИН: лихорадка, приливы, спутанность сознания, галлюцинации (у больных деменцией);

∙ЦИННАРИЗИН: сонливость, сухость во рту, повышенное потоотделение, артериальная гипотензия,

покраснение лица и кожи верхней части туловища, отек нижних конечностей; появление (усугубление) экстрапирамидных расстройств у отдельных больных пожилого возраста; ∙ НИЦЕРГОЛИН: дискомфорт в области сердца или живота, ортостатическая гипотензия, нарушение эякуляции, потливость;

∙ КАВИНТОН, ВИНКАМИН: артериальная гипотензия, тахикардия, экстрасистолия, тромбофлебиты в месте введения, изжога, сухость во рту, гиперемия кожи.

∙ ПАНТОГАМ: ∙ синдром, аналогичный синдрому Рейе (энцефалопатия и жировая дистрофия внутренних органов), вследствие нарушения метаболизма карнитина;

∙ ФЕЗАМ: сухость во рту, увеличение массы тела, сонливость, экстрапирамидные расстройства.

Противопоказания

∙стойкие и значительные нарушения психической деятельности и интеллекта;

∙ПИРАЦЕТАМ: острая почечная недостаточность, сахарный диабет (гранулы), детский возраст (до 1 года);

∙ФЕНИБУТ и ПАНТОГАМ: беременность и кормление грудью;

∙ПАНТОГАМ и ПИКАМИЛОН: острые и хронические заболевания почек;

∙ПИРИДИТОЛ и АЦЕФЕН: психическое возбуждение, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, нейроинфекции, миастения.

АКТОПРОТЕКТОРЫ

Актопротекторы (лат. actus - движение, protectio - прикрытие) - ЛС, которые не оказывают выраженного психостимулирующего действия, но повышают психическую активность, физическую и умственную работоспособность и уменьшают утомляемость в осложненных условиях.

БЕМИТИЛ

Механизм действия

Оказывает сильное противогипоксическое действие, т. к. снижает потребление кислорода тканями, теплопродукцию, расходование энергетических ресурсов на единицу выполняемой работы, увеличивает сопряженность окислительного фосфорилирования и синтез макроэргических фосфатов. Активирует гликонеогенез, улучшает утилизацию глюкозы мозгом, сердцем и скелетными мышцами, при этом организм очищается от молочной кислоты и аммиака, утилизируемых в глюкозо-аланиновом циклах. Стимулирует синтез РНК, белка и регенерацию тканей. Потенцирует эффекты эндогенных антиоксидантных систем - супероксиддисмутазы и каталазы.

Показания к применению

∙заболевания, сопровождающиеся хронической гипоксией (психастения, вестибулярные расстройства, миокардиодистрофия, острый гепатит, лучевая болезнь);

∙для быстрого восстановления при интенсивных физических нагрузках в спортивной и производственной медицине;

∙для стимуляции гуморального и клеточного иммунитета (в комплексной терапии некоторых инфекционных заболеваний).

Побочные эффекты

∙диспепсические расстройства;

∙раздражительность, бессонница;

∙головная боль;

∙гиперемия лица.

Противопоказания

∙ гипогликемия.

НАРКОТИЧЕСКИЕ (ОПИОИДНЫЕ) АНАЛЬГЕТИКИ

Наркотические анальгетики – это препараты растительного и синтетического происхождения, которые избирательно подавляют восприятие боли и повышают ее переносимость, уменьшают эмоциональную окраску и вегетативное сопровождение боли, вызывают лекарственную зависимость.

Слово «анальгезия» — утрата болевой чувствительности — происходит от греческих слов an — отрицание и algos — боль.

Боль - сложная защитная реакция и имеет сигнальное значение для организма, участвует в формировании адаптационных реакций, но когда она становится длительной или даже постоянной (при соматогенных и нейрогенных болевых синдромах), утрачивает сигнальную функцию.

Соматогенные болевые синдромы:

-посттравматическая,

-послеоперационная,

-миофасциальная боль,

-боль при воспалении суставов, -боль при инфаркте миокарда,

-боль при злокачественных опухолях.

Нейрогенные болевые синдромы:

- невралгия тройничного и языкоглоточного нервов,

-фантомно-болевой синдром,

-таламическая боль,

-каузалгия.

I. Средства преимущественно центрального действия

1. Опиоидные (наркотические) анальгетики

1) Агонисты

2) Агонисты-антагонисты и частичные агонисты

2. Неопиоидные препараты с анальгетической активностью

1) Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики (производные парааминофенола)

2) Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия

II. Средства преимущественно периферического действия

ПРЕПАРАТЫ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ И ИХ АНТАГОНИСТОВ

Наркотические анальгетики в зависимости от их химической структуры и вида действия на опиоидные рецепторы делятся на следующие группы:

МЕХАНИЗМЫ ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ

Основные механизмы анальгетического действия опиоидных анальгетиков:

1.угнетение проведения болевых импульсов в афферентных путях ЦНС (нарушение передачи импульсов с окончаний первичных афферентов на вставочные нейроны спинного мозга);

2.усиление тормозного влияния нисходящей антиноцицептивной системы на проведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС;

3.изменение эмоциональной оценки боли.

1.Действие наркотических анальгетиков опосредуется через опиоидные рецепторы.

Всинапсах, передающих болевые импульсы, опиоидные рецепторы локализованы на пресинаптической и постсинаптической мембранах.

В результате возбуждения пресинаптических опиоидных рецепторов, находящихся на окончаниях первичных афферентов, уменьшается выделение субстанции P, при этом нарушается передача болевых импульсов на вставочные нейроны задних рогов спинного мозга.

Вследствие стимуляции постсинаптических опиоидных рецепторов нарушается процесс деполяризации постсинаптической мембраны и угнетается активация вставочных нейронов под действием медиатора. Все это приводит к нарушению передачи болевых импульсов на уровне спинного мозга (спинальное действие).

2.При стимуляции опиоидных рецепторов в сером околоводопроводном веществе и некоторых других отделах ствола мозга за счет угнетения ингибирующих ГАМКергических нейронов происходит активация нисходящей антиноцицептивной системы, оказывающей тормозное влияние на передачу болевых импульсов по афферентным путям спинного мозга (супраспинальное действие). Нисходящие тормозные влияния на уровне спинного мозга осуществляются при участии серотонина и норадреналина.

3.Анальгетики подавляют суммацию болевых импульсов в таламусе. Уменьшают активацию болевыми импульсами эмоциональных и вегетативных центров гипоталамуса, лимбической системы и коры больших полушарий, ослабляют отрицательную эмоциональную и психическую оценки боли. Больные, принимающие наркотические анальгетики, иногда сообщают, что боль осталась, но они воспринимают ее индифферентно, без тягостных переживаний и страха. Их внимание переключается на приятные ощущения и размышления.

Наркотические анальгетики обладают низкой эффективностью при постампутационной боли, так как пересечение седалищного нерва ведет к гибели первичных афферентов в спинном мозге и деградации опиоидных рецепторов на принадлежащей первичным афферентам пресинаптической мембране.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ

Эталонным препаратом наркотических анальгетиков является морфин. Действие морфина на организм связано с возбуждением опиоидных рецепторов, расположенных как в ЦНС, так и в периферических тканях.

Эффекты, вызванные возбуждением центральных опиоидных рецепторов Угнетающие эффекты:

•Анальгезия (подавление боли).

•Седативный и снотворный эффект - состояние покоя, сонливость, нарушение способности к рассуждению (без утраты памяти) и поверхностный сон.

•Угнетение центра дыхания связано в основном со снижением чувствительности дыхательного центра к двуокиси углерода и зависит от дозы. Дыхание становится редким

иглубоким при введении даже терапевтических доз морфина. При приеме в токсических дозах развивается очень редкое поверхностное дыхание, вплоть до полной его остановки (при отравлении морфином смерть наступает от паралича дыхательного центра).

•Угнетение рвотного центра.

•Противокашлевое действие вследствие угнетения кашлевого центра (к эффекту быстро развивается привыкание).

•Снижение температуры тела ниже нормы (вне зависимости от исходного уровня). Эффект связан с угнетением центра теплорегуляции в гипоталамусе и снижением теплопродукции. Гипотермия отчетливо проявляется при применении больших доз морфина.

•Влияние на продукцию гормонов. Снижение секреции гонадотропных гормонов. Снижается также секреция тестостерона и гидрокортизона.

Стимулиующие эффекты:

•Эйфория - возникновение приятных ощущений и немотивированного состояния свободы от тревог и проблем. При этом возникает чувство комфорта и устраняются чувства голода, жажды и др. Это становится причиной развития лекарственной зависимости - непреодолимого желания повторного приема морфина (морфинизм). У некоторых больных и здоровых людей, не испытывающих боли, может развиться ощущение беспокойства и разбитости, плохое самочувствие (дисфория).

•Миоз - сужение зрачков, являющееся характерным диагностическим признаком приема морфина. Возникает в результате возбуждения центра глазодвигательного нерва. Привыкание в отношении миоза развивается медленно.

•Влияние на продукцию гормонов. Повышение продукции пролактина, антидиуретического гормона (вазопрессина), гормона роста, что связано со стимуляцией центров в гипоталамусе. Усиление выделения вазопрессина приводит к уменьшению диуреза.

•Стимуляция рецепторов пусковой (триггерной) зоны рвотного центра, расположенной на дне IV желудочка мозга, приводит к развитию тошноты и рвоты (усиливающиеся при движении). Непосредственно рвотный центр морфин угнетает.

•Повышение тонуса центра блуждающих нервов, развивается брадикардия.

Эффекты, вызванные возбуждением периферических опиоидных рецепторов Угнетающие эффекты:

•Снижение моторики желудка и пропульсивной перистальтики кишечника

•Уменьшение секреции желез желудка, кишечника, поджелудочной железы и выделения желчи (вследствие повышения тонуса сфинктера Одди и желчных протоков)

Стимулирующие эффекты:

•Повышение тонуса сфинктеров и мышц ЖКТ, нарушают продвижение содержимого по кишечнику и приводят к развитию обстипации (запора).

•Повышение тонуса сфинктера Одди (повышение давления в желчном пузыре / протоке и протоке поджелудочной железы), вследствие чего могут возникнуть спастические боли (колики).

•Повышение под действием морфина тонуса мочеточников может вызвать приступ почечной колики, а повышение тонуса сфинктеров уретры может вызвать задержку мочеиспускания.

•Стимуляция выделения гистамина приводит к расширению сосудов кожи и конъюнктивы глаз, крапивнице. У больных бронхиальной астмой морфин может вызвать бронхоспазм (повышение тонуса бронхов связано с действием на опиоидные рецепторы бронхиальных мышц).