Препарати, які підвищують активність простацикліну

Простациклін (епопростенол) розширює судини і пригнічує агрегацію тромбоцитів. Оскільки препарат нестійкий, то його вводять внутрішньоартеріально при судинних захворюваннях нижніх кінцівок. Епопростенол поліпшує кровопостачання м`язів, зменшує ішемічні болі і сприяє загоєнню виразок на кінцівках. Препарат також застосовують при проведенні гемодіалізу і гемосорбції для зменшення прилипання тромбоцитів до діалізної мембрани і в апаратах екстракорпорального кровообігу.

Засоби, які пригнічують зв`язування фібриногену з рецепторами тромбоцитів

Абциксимаб (реопро) - препарат, який незворотно блокує глікопротеїнові рецептори (GP ІІb/ІІІа) тромбоцитів, у результаті чого порушуються процеси зв`язування фібриногену з цими рецепторами й утворення тромбу. Також препарат виявляє антикоагуляційну активність. Вводять абциксимаб внутрішньовенно при інфаркті міокарда, стенокардії, хірургічних втручаннях на коронарних судинах. Ефект триває близько доби. Як побічний ефект найчастіше спостерігається кровоточивість. Аналогічний механізм дії мають препарати ептифібатид і тирофібан. Обидва препарати мають меншу тривалість дії (2-8 годин).

Тиклопідин блокує пуринові рецептори тромбоцитів (Р₂) і перешкоджає їх активації під дією АДФ. Це робить неможливими активацію глікопротеїнових рецепторів і взаємодію тромбоцитів із фібриногеном. Антиагрегантний ефект тиклопідину вищий, ніж у аспірину. Призначають препарат усередину під час їди двічі на добу. Ефект розвивається поступово і досягає максимуму через 3-5 днів. Призначають тиклопідин у випадках непереносимості ацетилсаліцилової кислоти при нестійкій стенокардії для профілактики інфаркту міокарда, для попередження ускладнень після операцій на серці і судинах. Як побічні ефекти можуть бути діарея, шкірні алергічні реакції, підвищення рівня атерогенних ліпопротеїнів, лейкопенія.

Клопідогрел препарат подібний до тиклопідину, призначають його всередину 1 раз на день. У порівнянні з попереднім препаратом він має менше побічних ефектів, препарат не проявляє токсичної дії на кістковий мозок.

Засоби різного типу дії

Дипіридамол - коронаролітик з антиагрегантною активністю. Препарат пригнічує фосфодіестеразу і значно збільшує вміст у тромбоцитах цАМФ, що супроводжується зменшенням вивільнення із тромбоцитів тромбоксану А₂, серотоніну і АДФ. Крім того, дипіридамол блокує аденозиндезаміназу і сприяє накопиченню аденозину у тромбоцитах і еритроцитах. Аденозин гальмує агрегацію тромбоцитів і розширює судини. Як побічні ефекти при застосуванні дипіридамолу спостерігаються головний біль, диспептичні явища, зниження артеріального тиску, “синдром обкрадання”, алергічні реакції.

Антуран є протиподагричним препаратом. Препарат пригнічує адгезію тромбоцитів і проявляє антиагрегантну активність. Ефективність препарату невисока.

Пентоксифілін (трентал, дартелін) - похідний від ксантину. Препарат блокує фосфодіестеразу і сприяє накопиченню в тромбоцитах цАМФ, що супроводжується зменшенням агрегації тромбоцитів. Крім того, трентал блокує аденозинові (пуринові) рецептори. Під впливом препарату збільшується синтез простацикліну і зменшується утворення тромбоксану А₂. Препарат активує процеси гліколізу в еритроцитах, у результаті чого збільшується рівень дифосфогліцерату і АТФ. Еластичність еритроцитів при цьому зростає, що створює сприятливі умови для їх проходження через капіляри. Пентоксифілін підвищує викид активатора фібринолізину, зменшує рівень фібриногену у крові, зменшує загальну в`язкість крові. Препарат виявляє помірну судинорозширювальну дію. Реологічні властивості крові від дії тренталу в цілому поліпшуються. Дія препарату розвивається через 2-3 години після введення. Виражений терапевтичний ефект спостерігається через 2-4 тижні від початку лікування. Показаний пентоксифілін при хворобі Рейно, діабетичній ангіопатії, порушеннях мозкового і коронарного кровообігу, під час шоку. Як побічні ефекти можуть спостерігатися зниження апетиту, пронос, нудота, запаморочення, почервоніння обличчя, зниження артеріального тиску.