Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
стор 366_448.doc
Скачиваний:
43
Добавлен:
26.04.2020
Размер:
508.93 Кб
Скачать

Інгібітори карбоангідрази

Діакарб - слабкий сечогінний препарат, який частіше за все призначають всередину. Ефект розвивається через 1-1,5 години і триває 6-12 годин. Діакарб пригнічує карбоангідразу (фермент який у клітинах ниркових канальців каталізує реакцію утворення із води і вуглекислого газу вугільної кислоти: Н2О + СО2  Н2СО3).

Вугільна кислота, у свою чергу, дисоціює на іони Н+ і НСО3-. Здатність нирок секретувати у сечу іони водню і реабсорбувати іони гідрокарбонату забезпечує підтримку кислотно-лужної рівноваги в організмі.

Діакарб впливає переважно на проксимальні канальці, однак його ефект зберігається деякою мірою в дистальних канальцях і збиральних трубочках. У результаті в сечі залишається деяка кількість бікарбонату натрію, який не реабсорбувався, що надає сечі лужного характеру. Лужний резерв крові при цьому зменшується. Затримка іонів водню супроводжується компенсаторним збільшенням секреції калію. При лікуванні діакарбом швидко розвивається гіперхлоремічний ацидоз, на фоні якого препарат втрачає ефективність.

Діакарб застосовують як сечогінний засіб в основному для боротьби з алкалозом, у тому числі гіпохлоремічним, що спричинений іншими діуретиками. Також діакарб показаний при загостренні глаукоми та при глаукоматозних кризах. Препарат пригнічує активність карбоангідрази війчастого тіла ока, тим самим зменшуючи секрецію камерної вологи. Пригніченням карбоангідрази пояснюється також зменшення вироблення спинномозкової рідини і зниження внутрішньочерепного тиску при введенні діакарбу. Препарат може бути використаний під час лікування гострого отруєння барбітуратами для олужнення сечі, що посилює виведення із організму барбітуратів.

Основними ускладненнями, які супроводжують терапію діакарбом, є ацидоз і гіпокаліємія.

Засоби, що впливають на рівні апікальної мембрани Препарати, які блокують білки-переносники

Тріамтерен і амілорид - слабкі діуретики. Призначають їх усередину. Ефект розвивається через 15-20 хвилин і триває 6-8 годин. Діуретичний ефект препаратів зумовлений пригніченням пасивного транспорту натрію через апікальну мембрану на рівні дистальних канальців і збиральних трубочок. Тріамтерен і амілорид взаємодіють як з переносником натрію, так і з натрієвими каналами, запобігаючи проходженню іонів натрію через них. Особливістю препаратів є збереження калію в організмі.

Застосовують тріамтерен і амілорид при довготривалій підтримувальній монотерапії хронічної серцево-судинної недостатності різного генезу, гіпертонічної хвороби, цирозу печінки. Більш широко використовують їх у поєднанні з тіазидними і петльовими діуретиками, які є причиною гіпокаліємії.

Як побічні ефекти можуть спостерігатися гіперкаліємія, нудота, блювання, головний біль, судоми у м`язах нижніх кінцівок.

Антагоністи альдостерону

Спіронолактон (верошпірон, альдактон) за хімічною будовою подібний до альдостерону і є його структурним антагоністом. Препарат запобігає взаємодії альдостерону з ядерним хроматином, у результаті чого блокується ДНК-залежний синтез і-РНК, яка забезпечує синтез білка-переносника іонів натрію. Це і є основою діуретичного ефекту спіронолактону. Препарат затримує калій в організмі.

Призначають спіронолактон усередину за тими самими показаннями, що й тріамтерен та амілорид, а також при гіперальдостеронізмі. Ефект розвивається через 2-5 днів і триває кілька діб. Препарат має низьку токсичність. Часто його призначають разом із діуретиками, які викликають гіпокаліємію.

Соседние файлы в предмете Клиническая фармакология