Классификация

Согласно современной классификации нитратов к ним относят:

• Нитроглицерин;

• Изосорбида динитрат (ИДН);

• Изосорбида – 5 – мононитрат (ИМН).

Механизм действия нитропрепаратов (нитратов)

Антиангинальное (АА) действие нитратов:

• Расширяют венозные сосуды, в которых депонируется кровь. Следствием этого являются уменьшение притока крови к сердцу, уменьшение конечного диастолического давления в левом желудочке и снижение потребности миокарда в кислороде, т.е. нитраты уменьшают преднагрузку на сердце.

• Расширяют как пораженные атеросклерозом коронарные сосуды, так и интактные, при этом отсутствует синдром коронарного обкрадывания, уменьшают постнагрузку на сердце.

• Обладают антитромбоцитарной и антитромботической активностью, проявляющейся в снижении агрегации тромбоцитов.

• Улучшают реологические свойства крови. Результатом такого комплексного действия нитратов является увеличение порога возникновения ишемии миокарда.

Существует большое количество различных препаратов и лекарственных форм нитратов. Условно их можно разделить на препараты короткой продолжительности действия (до 1 ч), умеренно пролонгированного действия (от 1 до 6 ч), и значительно пролонгированного действия (от 6 до 24 ч).

Основным средством для купирования приступа стенокардии является нитроглицерин в таблетках (0,5мг) для сублингвального использования. Антиангинальный эффект развивается через 1-3 мин у 75% больных, через 4-5 мин – ещё у 15%. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2 – 1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть. При отсутствии действия в течение первых 5 мин нужно принять ещё 0,5 мг (при использовании аэрозольных форм – не более 3 доз в течение 15 мин). Длительность действия 30-60 мин. Следует помнить, что нитроглицерин быстро разрушается на свету.

Ингаляционная форма нитроглицерина – аэрозоль с нитроглицерином, выпускаемая в виде аэрозольных баллончиков, выделяющих с каждым нажатием клапана по 0,2 мг нитроглицерина. Аэрозоль следует распылять в полости рта, но не вдыхать. По купирующему эффекту аэрозоль нитроглицерина в дозе 0,4 - 0,8 мг (т.е. после 2-4-разового нажатия клапана) эквивалентен 1 таблетке нитроглицерина, принятой сублингвально. Побочные эффекты нитратов: покраснение лица, гипотензия (часто ортостатическая), головокружение, головная боль (вследствие расширения мозговых сосудов), слабость, кратковременная потеря сознания, тошнота, рвота, двигательное беспокойство, гипоксемия из-за роста несоответствия между лёгочной вентиляцией и перфузией, рефлекторная тахикардия, наступающая в ответ на уменьшение сердечного выброса, периферического сопротивления и АД.

Противопоказания: гипертиреоз, токсический отёк лёгких, выраженная анемия, мозговые инсульты и хроническая церебральная дисциркуляторная недостаточность, митральный и аортальный стеноз, приступ бронхиальной астмы, массивная ТЭЛА, выраженная гипотензия, недавно перенесённая травма головы, детский возраст. С осторожностью следует применять при гипотензии (АД ниже 90/60 мм рт. ст.) у пожилых больных с выраженным церебральным атеросклерозом, при беременности. Алкоголь, виагра, антигипертензиваные препараты, наркотические анальгетики усиливают гипотензию.

Особо следует остановиться на проблеме, связанной с головной болью при приёме нитратов. Прежде всего, надо отметить, что при продолжении лечения нитропрепаратами головная боль обычно проходит. Для предупреждения головной боли рекомендуется начинать лечение с малых доз нитратов, назначать лечение вместе с ментолом (капли Вотчала) или циннаризином. Облегчить головную боль помогает приём аскофена, иногда – вдыхание паров нашатырного спирта.

Если в течение 15 мин. после повторных приемов нитроглицерина приступ не снимается или нарастает, то имеется большая вероятность развития некроза миокарда и требуется срочная госпитализация больного.

При нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности прибегают к в/в введению р-ра нитроглицерина. Для этой цели выпускается специальная лекарственная ампульная форма 1% р-ра («концентрат»), который непосредственно перед применением разводят изотоническим р-ром натрия хлорида или 5% глюкозой до получения 0,01% р-ра. Например, для получения 0,01% раствора нитроглицерина следует растворить 5 мл 1% раствора нитроглицерина в 500 мл 5% раствора глюкозы. Скорость капельного введения регулируют индивидуально, достигая снижения АД на 10-25% от исходного (систолическое давление должно быть не ниже 90 мм рт. ст.). Длительность введения может составлять 2-3 суток.

При частых приступах стенокардии с профилактической целью в индивидуальной дозировке применяют: