Препараты строфанта и гликозиды строфантиноподобного действия

В зависимости от растения, из семян которого получают строфантин (Strophanthus Kombe, или Strophanthus gratus), различают строфантин К и строфантин G. Из растений, про­израстающих в СССР — кендыря проломниколистного, кендыря коноплевого, горицвета золотистого и горицвета весеннего,— выделен К-строфантин-В. По свойствам и терапевтическому действию отечественный строфантин не отличается от строфантина-К, получаемого из импортного сырья (М. Д. Машковский, 1972).

Строфантин-К—препарат, состоящий из смеси, в которой основными действующими началами являются К-строфантин-В и К-строфантозид.

При внутривенном введении любого вида строфантина дей­ствие наступает очень быстро—через 5—10 мин, достигает максимума через 1—1/2 ч и начинает уменьшаться через 2—3 ч. Отличается малой кумуляцией. Ваготоническое действие выра­жено меньше, чем у гликозидов наперстянки. Точно так же мень­ше влияние на синусовый автоматизм и проводимость. Эти свой­ства позволяют с успехом использовать строфантин для лече­ния декомпенсированных больных с синусовой брадикардией или брадисистолической формой мерцательной аритмии, но ста­новятся его недостатком при тахикардии, так как она может оставаться даже при уменьшении одышки и отеков. В этих случаях можно дополнительно назначить один из препаратов бета-адреноблокирующего действия (например анаприлин).

Другой недостаток строфантина — резкое нарастание высо­ты действия и крутой спад с остатком лишь следов препарата к концу суток. На высоте действия могут быть экстрасистолы, бигеминия. Для избежания этого суточную дозу делят на 2— 3 внутривенных введения, лучше капельным путем. Это же может быть достигнуто внутримышечным введением (предва­рительно вводят 5 мл 2% новокаина, а затем, не вынимая иглы,— строфантин, так как инъекции чистого строфантина очень болезненны). В последнем случае, однако, даже без анасарки эффективность снижается наполовину.

Строфантин — одно из лучших, а может быть, и самое луч­шее, как указывает Б. Е. Вотчал (1965, 1973), средство, при­меняемое в наиболее тяжелых и острых случаях сердечной не­достаточности и нередко спасающее от смерти больных с сердечной астмой или отеком легких.

Препарат выпускается в ампулах по 1 мл 0,05% и 0,025% раствора. Вводят его медленно внутривенно в 20 мл 40% рас­твора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, капельным путем на 5% растворе глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, внутримышечно на 2% растворе но­вокаина (2—5 мл). Первоначальная доза составляет 0,25 мг строфантина (0,5 ампулы 0,05% раствора). При необходимости вводят 2 раза в сутки.

В неотложных случаях при неэффективности введения 0,25 мг строфантина следует через каждые 1—Р/2 ч дополни­тельно вводить по 0,125 мг препарата до получения терапевти­ческого эффекта. Лечение проводится при постоянном врачеб­ном и ЭКГ-контроле. При появлении признаков непереносимо­сти препарат немедленно отменяется.

При введении 0,25 мг ежедневно (иногда на 1—2-й день до­полнительно по 0,125—0,25 мг) терапевтический эффект дости­гается на 3—4-й день лечения, при введении меньших доз (0,125 мг в сутки) — на 6—7-й день.

К-строфантин-В, хотя по своим фармакологическим свой­ствам, показаниям к применению и дозам не отличается от строфантина-К, но он все же несколько менее активен послед­него, имеет больший процент элиминации (50%). Полная доза действия К-строфантин-В при внутривенном введении равна 0,8— 0,9 мг (Б. Е. Вотчал, М. Е. Слуцкий, 1973).

Настойка строфанта—спиртовая настойка (1:10 на 70% спирте). Раньше применялась внутривенно (1 капля на 20 мл 40% глюкозы). Назначение внутрь не оправдано, так как даже в оптимальных условиях всасывание не превышает 3—5%. Бо­лее оправдано сублингвальное применение (на сахаре, мякише хлеба), хотя эффект небольшой. Количество приемов должно быть большим (6—7 раз в день). Так как усваивается не более 5%, то при таком приеме в сутки —50 капель настойки строфан­та — больной получает менее 0,25 мг строфантина. Терапевтиче­ский эффект при этом можно ожидать лишь в начальных ста­диях декомпенсации.

Конваллятоксин (конваллятон) — кристаллический гликозид, близкий по своей химической структуре к строфантину-К, полу­чаемый из листьев и цветов ландыша майского и его разновид­ностей.

По характеру действия близок к строфантину и применяется по одинаковым с ним показаниям. По заключению Б. Е. Вотчала (1965, 1973), самый сильный из всех известных гликозидов: он в Р/2 раза активнее строфантина.

Эффект при введении в вену наступает через 5—10 мин, до­стигает максимума через 1—2 ч и продолжается до 20—22 ч. Кумулятивные свойства выражены слабо.

Выпускается препарат в ампулах по 1 мл 0,03% раствора (0,3 мг). Вводится внутривенно по 0,5 мл на глюкозе или изо­тоническом растворе натрия хлорида.

Коргликон — препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша.

По характеру действия близок к строфантину. Не уступает строфантину по быстроте действия, но уступает по эффективно­сти, в связи с чем менее выражены и побочные реакции. Дей­ствие коргликона короче (6—10 ч) и для поддержания его терапевтического уровня препарат нужно вводить не менее 2 раз в день, так как он не кумулирует.

У больных с признаками функционального нарушения по­чек и печени оказывает лучший по сравнению со строфантином эффект, что связано с более длительным поддержанием его терапевтической дозы из-за замедленного выделения. Стро­фантин в этих условиях часто дает интоксикацию. Применение коргликона также предпочтительнее применения строфантина после дигиталисной терапии, так как симптомы интоксикации после вливания коргликона проходят быстрее.

Выпускается препарат в виде ампул по 1 мл 0,06% раствора (0,6 мг).

Одна ампула коргликона соответствует по активности 0,2 мг строфантина (0,4 мл 0,05% раствора).

Вводят коргликон внутривенно по 0,5—1 мл 2 раза в день на глюкозе или изотоническом растворе натрия хлорида.

Эризимин — гликозид из травы желтушника серого. Оказы­вает при внутривенном введении быстрый и выраженный эф­фект. Кумулятивными свойствами практически не обладает. По характеру действия близок к строфантину, но оказывает на сердце менее сильное влияние, в связи с чем и его эффектив­ность ниже, чем строфантина.

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,033% раствора (0,33 мг). Вводят внутривенно по 0,5—1 мл 1—2 раза в день аналогично строфантину.

Эризимозид — гликозид из семян желтушника рассеянного. По сравнению с эризимином обладает более сильным кумуля­тивным эффектом. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и эффективен при приеме внутрь.

Выпускается в таблетках по 0,0005 г (0,5 мг) и 0,001 г (1 мг), флаконах по 20 мл 0,2% раствора. Назначают внутрь, начиная с 0,0005 г (0,5 мг) в таблетках и с 20 капель раствора 2—3 ра­за в день.

Корезид—препарат, содержащий сумму гликозидов из цветков желтушника левкойного. По фармакологическим свой­ствам близок эризимину.

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,05% раствора (0,5 мг). Применяют внутривенно по 0,5—1 мл аналогично строфантину.

Цимарин — кристаллический гликозид из кендыря коноплевого. По характеру действия близок строфантину. При введе­нии в вену наступает быстрый эффект. Важнейшей особенно­стью цимарина по сравнению с другими препаратами строфантиноподобного действия является его выраженный диу­ретический эффект. По силе кардиотонического действия не­сколько уступает строфантину. Кумулятивные свойства выраже­ны слабо.

Выпускается препарат в ампулах по 1 мл 0,05% раствора (0,5 мг). Вводят внутривенно по 0,5—1 мл 1—2 раза в день подобно строфантину. Во избежание кумуляции рекомендуется через каждые 3—5 дней делать перерыв на 1—2 дня.

Олиторизид — кристаллический гликозид, выделенный из се­мян джута длинноплодного. По фармакологическим свойствам близок строфантину. Подобно строфантину оказывает сильное систолическое действие; диуретический эффект более выражен. Не обладает кумулятивными свойствами.

Выпускается препарат в ампулах по 1 мл 0,04% раствора (0,4 мг). Вводят внутривенно по 0,5—1 мл 1 раз в сутки ана­логично строфантину.

Корхорозид — кристаллический гликозид, выделенный из се­мян джута длинноплодного. По способности усиливать сокра­щения сердца корхорозид несколько уступает строфантину и олиторизиду. Препарат несколько усиливает диурез, обладает слабо выраженными кумулятивными свойствами.

Выпускается в виде ампул по 1 мл 0,033% раствора (0,33 мг). Вводят в вену, аналогично строфантину, начиная с 0,2—0,5 мл раствора, постепенно увеличивая дозу до 0,75—1 мл. Обычно инъекцию производят 1 раз в день, максимально 2 раза в день.

Периплоцин — кристаллический гликозид из коры обвойника. По фармакологическим свойствам приближается к стро­фантину, однако уступает ему по скорости и силе действия. Кумулятивными свойствами не обладает.

Выпускается препарат в ампулах по 1 мл 0,025% раствора (0,25 мг). Вводят внутривенно подобно строфантину по 0,5— 1 мл 1—2 раза в день.

Гомфотин — кристаллический гликозид из листьев харга ку­старникового. По фармакологическим свойствам близок стро­фантину, но сохраняет активность при приеме внутрь.

Выпускается в виде таблеток по 0,0002 (0,2 мг). Назначают внутрь в первые дни по 1/2—1 таблетке 2—3 раза в день. По достижении терапевтического эффекта переходят на поддер­живающие дозы (по 1/2 таблетки 1—2 раза в день).

Корельборин — препарат из подгруппы гликозидов морского лука. По быстроте действия близок строфантину, по длитель­ности действия и кумулятивным свойствам — наперстянке. Бо­лее выраженный эффект наблюдается при введении в вену, чем внутрь.

Внутривенно применяют при тяжелой сердечной декомпен­сации, когда необходимо получить быстрый и длительный тера­певтический эффект. Внутрь назначают при более легких фор­мах недостаточности кровообращения.

Проведенное у нас в клинике испытание этого препарата (Е. В. Шаповалова) показало необходимость осторожного при­менения корельборина при далеко зашедших формах деком­пенсации с выраженным органическим поражением сердечной мышцы. Особенно это относится к внутривенному введению препарата, после которого в ряде случаев временно, правда, появлялся ритм галопа.

Выпускается корельборин в виде таблеток по 0,0002 г (0,2 мг) и ампул по 1 мл 0,025% раствора (0,25 мг). В вену вводят медленно, как и строфаытин, по 0,5—1 мл. Инъекции производят раз в сутки. Из-за возможности кумуляции реко­мендуется между инъекциями делать перерывы на 1—2 дня. Внутрь назначают по 1 таблетке в первые дни 3—4 раза в день, а затем 1—2 раза в день.

Л. А. Лещинский (1974) провел специальное сравнительное изучение различных сторон действия отечественных препаратов строфантина (К-строфантина-В и гликозндов строфантиноподобного действия — цимарина, эризимина, эризимозида, корхорозида и олиторизида). На основании полученных результатов по быстроте наступления действия приведенные гликозиды по убывающей эффективности располагаются в следующем поряд­ке: К-строфантин-В, цимарин, олиторизид, корхоризид, эризимин и эризимозид; по диастолическому эффекту, т. е. урежению тахикардии: корхоризид, эризимин, олиторизид, К-строфантин-В, цимарин и эризимозид и, наконец, по общей терапевтической эффективности и кардиотоническому действию: корхоризид, олиторизид, К-строфантин-В, цимарин, эризимин и эризимозид.