Препараты наперстянки шерстистой

В шерстистой наперстянке гликозиды связаны не только с молекулой глюкозы, но и с ацетиловым радикалом, придаю­щим им новые свойства. Ацетилированные гликозиды быстро действуют и значительно меньше кумулируют.

В медицинской практике применяют индивидуальные гликозиды наперстянки шерстистой (дигоксин, целанид, ацетилдигитоксин) и препараты, содержащие сумму гликозидов (абицин, лантозид, диланизид).

Дигоксин (цедоксин, ланакордин) — гликозид, содержащий­ся в листьях наперстянки шерстистой. Хорошо всасывается при приеме внутрь (50—70% гликозида). От дигитоксина отличается тем, что быстрее выводится из организма и менее способен к кумуляции. Мало связывается с белками сыворотки, прибли­жаясь в этом отношении к строфантину. Действие начинается через 20—30 мин после приема внутрь и через 5 мин после вну­тривенного введения, максимум эффекта — через 2—5 ч. Дли­тельность действия — до 8 ч.

Выпускается препарат в таблетках по 0,00025 г (0,25 мг) и ампулах по 2 мл 0,025% раствора (0,25 мг дигоксина в 1 мл).

Благодаря хорошей всасываемости при приеме внутрь ди­гоксин пригоден для умеренно быстрой пероральной дигитали­зации. Назначается до 5 таблеток в 1—2-й дни лечения при необ­ходимости достижения быстрого эффекта с последующим сни­жением дозы до поддерживающей (1—2 таблетки в сутки). Дозу следует определять ежедневно в зависимости от частоты пульса, диуреза. Необходим контроль ЭКГ. Обычно в течение 1—1/2 нед удается подобрать нужную для больного поддерживающую дозу для длительного приема. Благодаря меньшей кумуляции дигок­син менее опасен, чем дигитоксин, и более удобен при лечении на дому.

Бета-метилдигоксин — новый сердечный гликозид, полусин­тетическое производное дигоксина. Практически полностью (90—95%) всасывается при приеме внутрь. По быстроте наступ­ления действия превосходит дигоксин. Начало действия препа­рата — через 5—25 мин, максимальное действие — через 20—30 и редко через 80 мин. Скорость инактивации приблизительно та­кая же, как у дигоксина. После отмены продолжительность дей­ствия сохраняется от 3 до 9 дней.

Выпускается в таблетках по 0,1 мг. Насыщение организма больного бета-метилдигоксином до уровня оптимальных тера­певтических доз при умеренном темпе дигитализации (на 4-е сутки) наступает при дозе 0,6—0,8 мг (50% оптимальной дозы) в течение первых 2 суток и 0,4—0,6 мг на 3-й сутки. В дальней­шем назначают поддерживающие дозы (Т. Д. Цибекмахер, 1975).

Целанид (лантозид С, изоланид, цедиланид, цеглюнат, лантатиген С)—первичный (генуинный) гликозид—дигиланид, или лантозид С из листьев наперстянки шерстистой. При даче внутрь всасывается до 40% препарата (хуже дигоксина). Коэффициент суточной потери действия (20—25%) больше, чем у других гли­козидов.

Преимуществом целанида является быстрота действия (подобно дигоксину). При внутривенном введении действие его мало отличается от действия строфантина. При даче внутрь скорость наступления эффекта зависит от дозы и условий вса­сываемости. Обладает относительно слабым кумулятивным эф­фектом, который более выражен по сравнению со строфантином и менее выражен по сравнению с дигитоксином.

Выпускается в таблетках по 0,00025 г (0,25 мг), флаконах по 10 мл 0,5% раствора (0,5 мг в 1 мл) для приема внутрь и в ампулах по 1 мл 0,02% раствора (0,2 мг в 1 мл).

Начальная доза при внутривенном введении составляет 1— 2 до 4 мл (0,8 мг) с последующим введением каждые 2—3 ч по 1—2 ампулы при необходимости срочной и энергичной дигитализации.

Прием целанида с той же целью внутрь является менее под­ходящим вследствие плохой всасываемости и необходимости давать в сутки до 14—16 (!) таблеток (Б. Е. Вотчал, 1965;

Б. Е. Вотчал и М. Е. Слуцкий, 1973).

Более безопасным является метод «умеренно быстрой дигитализации» (на 3-й день). При этом внутривенно вводят до 4 мл, а внутрь дают до 8 таблеток или 80 капель целанида (10 капель раствора целанида соответствуют 1 таблетке).

При медленной (до 2 нед) дигитализации назначают по 1 таблетке (10 капель) 4 раза в день целанида.

Дозы, как обычно, подбирают индивидуально.

Ацетилдигитоксин (ацедоксин, ацедигал) — это тот же ди-гитоксин, но имеющий ацетиловый радикал.

По основным свойствам близок к дигитоксину. При приеме внутрь хорошо всасывается (до 80%), уступая лишь дигитокси­ну (до 90%). По быстроте действия занимает среднее положе­ние между дигитоксином и целанидом. Обладает несколько меньшим кумулятивным эффектом, чем дигитоксин (коэффи­циент суточной элиминации 10%). Брадикардическое действие выражено сильнее, чем у дигоксина.

Выпускается в таблетках по 0,0002 г (0,2 мг) ацетилдигитоксина и ампулах по 2 мл 0,01% раствора (0,1 мг в 1 мл).

Подобно дигитоксину и порошку из листьев наперстянки ацетилдигитоксин применяется чаще всего в случае длительного лечения. Поддерживающая доза обычно составляет 1—2 таб­летки в сутки или через день. При необходимости относительно быстрой дигитализации назначают 3—4 таблетки ацетилдигитоксина первые 2 дня, или 2—4 мл внутривенно (медленно на 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или лучше капельно в 5% растворе глюкозы).

Абицин (неоадиган, пурглюнат)—сумма генуинных гликозидов (дигиланида А, В и С) из листьев наперстянки шерсти­стой.

Выпускается в таблетках по 0,00025 г (0,25 мг) и в ампулах по i мл 0,02% раствора (0,2 мг препарата в 1 мл).

Показания и дозы такие же, как для целанида.

Лантозид — суммарный гликозид шерстистой наперстянки новогаленового типа.

Существенным преимуществом лантозида по сравнению с препаратами суммы гликозидов из пурпуровой наперстянки яв­ляется большее постоянство состава, а значит, и большая точ­ность дозирования препарата. Всасывается быстрее препаратов из листьев пурпуровой наперстянки, обладает меньшим кумуля­тивным действием, более эффективен при застойных явлениях в печени и кишечнике.

Выпускается во флаконах по 15 мл. Назначают внутрь по 15—20 капель 2—3 раза в день. Терапевтический эффект на­блюдается на 5—6-й день лечения, после чего переходят на под­держивающие дозы. При необходимости более быстрой дигита­лизации дозу увеличивают до 30—35 капель 3 раза в день в течение 1—2 сут с уменьшением ее до 20 капель 3 раза в день не позже 3-х суток и переходом на поддерживающие дозы на­чиная с 4-х суток.

Препарат принимают после еды (возможность возникнове­ния диспепсических явлений), можно вводить в клизмах (в 20 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида), однако из-за плохой всасываемости из прямой кишки доза должна быть увеличена в Р/2 раза.

Диланизид — новогаленовый препарат, представляющий со­бой сумму гликозидов наперстянки шерстистой. Отличается от аналогичных препаратов наперстянки пурпуровой менее выра­женным кумулятивным эффектом и более быстрым проявле­нием терапевтического действия. Применяется при необходимо­сти получения быстрого терапевтического эффекта.

Выпускается в ампулах по 1 мл. Вводят медленно внутривен­но по 0,5—1 мл в 20 мл 40% глюкозы или изотонического рас­твора натрия хлорида.