Препараты наперстянки пурпуровой

Наперстянка. Применяют высушенный лист наперстянки и из­готовленные из него препараты. Листья содержат ряд первич­ных гликозидов (пурпуреа гликозиды А и В и др.), которые при высушивании и хранении теряют под влиянием ферментов молекулу сахара и превращаются во вторичные гликозиды, ко­торые и являются действующими веществами препаратов на­перстянки. Наиболее важные из вторичных гликозидов — дигитоксин и гитоксин. Они мало разрушаются при приеме внутрь, медленно всасываются, постепенно накапливаются в тка­нях и оказывают сильный терапевтический эффект. Их действие развивается обычно спустя 8—12 ч после приема. Обладают высокой степенью кумуляции (особенно дигитоксин).

Во время лечения необходимо тщательно следить за общим состоянием больных и состоянием сердечно-сосудистой системы, не допускать возникновения побочных явлений (см. дальше), учитывать возможность индивидуальной повышенной чувстви­тельности больного.

В медицинской практике применяют порошок из листьев на­перстянки (порошок по 0,05—0,1, таблетки по 0,05 г на прием 3—4 раза в день) и водный настой из листьев наперстянки (0,5—1,0 г листьев на 180 мл воды по 1 столовой ложке 3— 4 и более раз в сутки). Из порошка листьев готовят также свечи. Настой из листьев наперстянки можно использовать для клизм.

После получения терапевтического эффекта переходят на поддерживающие дозы (см. дальше о современной тактике дозировання).

Дигитоксин (кардитоксин) — наиболее активный гликозид наперстянки пурпуровой. Относительно быстро и почти полно­стью (90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта (да­же при портальном застое). Действие начинает проявляться че­рез 25—30 мин после приема, максимальный эффект отмечается через 4—12 ч. Обладает сильно выраженным кумулятивным эффектом.

Выпускается в виде таблеток по 0,0001 г (0,1 мг) и свечей по 0,00015 г (0,15 мг).

Начальную дигитализацию дигитоксином следует проводить лишь в медленном темпе, очень осторожно (по 5—6 таблеток в течение первых 2—3 дней по мере необходимости). При до­стижении эффекта (иногда уже на 2-й день) переходят на под­держивающие дозы (1—2 таблетки в сутки). В случаях замед­ления ритма, положительного диуреза, значительного уменьшения одышки следует переходить на поддерживающие дозы не­медленно, не позже чем через 10—12 ч.

Задержка в появлении кардиотонического эффекта и очень медленное выведение препарата из организма делают его мало­пригодным для быстрой начальной дигитализации. Применяется главным образом для длительного лечения внутрь поддержи­вающими дозами.

Экспериментальные и клинические данные (А. Р. Viana, 1973;

Н. М. Solomon, 1973) указывают на увеличение метаболизма дигитоксина при одновременном приеме его у больных сахарным диабетом с бутамидом (толбутамидом, орабетом, растиноном), что изменяет потребность в нем и требует коррекции дозировок.

Кордигит — очищенный экстракт из сухих листьев наперстян­ки пурпуровой, содержащий сумму гликозидов (дигитоксин, гитоксин, гиталоксин и др.).

Выпускается в таблетках, содержащих по 0,0008 г (0,8 мг) препарата (соответствует по активности 0,1 г стандартных ли­стьев наперстянки).

Его преимущество перед порошком наперстянки — более точное весовое измерение дозы по сравнению с биологической оценкой.

Препарат обладает несколько меньшим по сравнению с дигитоксином кумулятивным действием.

Назначают кордигит обычно по 2—3 таблетки в 1-й день лечения; со 2—3-го дня уменьшают дозы и переходят на поддер­живающие ('/2—1 таблетка в сутки).

Другие препараты наперстянки пурпуровой в клинике при­меняются значительно реже. К ним относятся экстракт напер­стянки сухой (таблетки по 0,05 г), гитален и дигипурен—новогаленовые препараты, содержащие сумму гликозидов (капли, по 10—15 3 раза в день).