- •1. Распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депони-рование
- •2. Химические превращения (биотрансформация и метаболизм) лекарственных веществ в организме
- •1. Пути выведения лекарственных веществ
- •2. Местное и резорбтивное действие лекарственных средств
- •1. Мишени лекарственных средств
- •2. Понятие о веществах-агонистах и антагонистах
- •1. Основные виды взаимодействия лекарственных препаратов
- •2. Основное и побочное действие лекарственных веществ. Аллергические реакции, идиосинкразия и токсические эффекты
- •1. Понятие об общих анестетиках
- •2. Ингаляционные анестетики
- •1. Средства для неингаляционного наркоза:
- •1. Острое отравление этиловым спиртом
- •1. Острое отравление этиловым спиртом
- •2. Хроническое отравление этиловым спиртом (алкоголизм)
- •1. Основные понятия
- •2. Производные барбитуровой кислоты
- •3. Бензодиазепины
- •4. Снотворные средства других химических групп
- •1. Механизм развития болезни Паркинсона
- •2. Дофаминомиметики
- •3. Холиноблокаторы
- •1. Понятие об эпилепсии и ее формы
- •1. Нейролептики: механизм действия и основные эффекты
- •2. Краткая характеристика препаратов
- •1. Анксиолитики
- •2. Седативные средства
- •1. Ноотропы
- •2. Нормотимические препараты (препараты лития)
- •2. Аналептики
- •3. Препараты, тонизирующие нервную систему
- •2. Противопоказания для назначения наркотических анальгетиков
- •1. Ненаркотические анальгетики
- •1. Анестетики
- •2. Вяжущие и обволакивающие средства
- •3. Препараты, оказывающие возбуждающее действие на окончания чувствительных нер-вов
- •1. Холинопозитивные средства
- •2. Холинонегативные средства (холинолитики, холиноблокаторы)
- •1. Блокаторы м-холинорецепторов
- •2. Блокаторы н-холинорецепторов
- •II. Адреномиметические средства непрямого пресинаптического действия, усиливающие высвобождение норадреналина (симпатомиметики): эфедрина гидрохлорид.
- •2. Особенности действия адренотропных средств
- •1. Стимуляторы дыхания
- •1. Гастропротекторы
- •II. Коагулянты - вещества, активирующие свертывающую систему крови. Подразделяют-ся на коагулянты прямого действия и коагулянты непрямого действия.
- •II. Блокаторы ангиотензивных рецепторов - лазортан (козаар), саралазин. Их назначают в случае противопоказаний к применению ингибиторов апф.
- •1. Лечение ишемической болезни сердца
- •3. Особенности действия препаратов различных групп
- •2. Средства, применяемые для лечения инфаркта миокарда
- •3. Средства, применяемые при недостаточности мозгового кровообращения
- •1. Негликозидные кардиотоники
- •2. Сердечные гликозиды
- •1. Показания к назначению и признаки токсического действия сердечных гликозидов
- •1. Классификация антиаритмических средств
- •2. Особенности действия различных антиаритмических средств
- •1. Механизм действия диуретиков
- •3. Характеристика препаратов
- •1. Противоподагрические препараты
- •2. Противогистаминные средства (блокаторы гистаминовых н1-рецепторов)
- •1. Механизм развития малярии
- •4. Гистошизотропные и гамонтотропные средства
- •3. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах
- •3. Антиметаболиты
- •1. Антибиотики с противоопухолевой активностью
- •2. Гормональные препараты и антагонисты гормонов, применяемые при опухолевых за-болеваниях
- •3. Ферменты, цитокины и радиоактивные изотопы, применяемые при лечении опухоле-вых заболеваний
- •1. Механизм рвотного рефлекса
- •2. Противорвотные и рвотные препараты
- •1. Инсулин и инсулинотерапия
- •2. Классификация гормональных средств
- •3. Минералокортикоиды
- •1. Аналоги природных глюкокортикоидов
- •2. Препараты синтетических глюкокортикоидов
- •3. Применение препаратов глюкокортикоидов
- •1. Продукция эстрогенов и гестагенов
- •3. Антиэстрогенные препараты
- •1. Антагонисты андрогенных гормонов
- •2. Анаболические стероиды
- •1. Понятие о витаминах
- •2. Витамин d
- •1. Витамин е
- •2. Витамин к
- •1. Иммуностимуляторы
- •2. Иммуносупрессоры
- •1. Патология матки в родах и во время беременности
- •1. Определение
- •II. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника: фталазол (фтадилсульфатиа-зол), сульгин (сульфагуанидин), фтазин.
- •1. Производные 8-оксихинолона
- •2. Производные нафтиридина, хинолоны, фторхинолоны
- •3. Производные хиноксалина и нитрофурана
- •1. Пенициллины
- •2. Линкосамиды (группа линкомицина)
- •3. Группа левомицетина
- •1. Полимиксины
- •4. Противогрибковые антибиотики
- •1. Рифампицин
- •2. Этамбутанол
- •3. Стрептомицин
- •1. Общее понятие о противовирусных средствах
- •4. Противогерпетические средства
- •5. Противогриппозные средства
2. Препараты синтетических глюкокортикоидов
Препараты синтетических глюкокортикоидов имеют меньшую минералокортикоидную активность, чем аналоги природных гормонов. Они, как правило, полностью всасываются при приеме внутрь, медленнее метаболизируются в печени (что позволяет назначать их через рот), кроме того, они в меньшей степени связываются с белками плазмы. Таким образом, их действие в целом быстрее, активнее и продолжительнее.
Для ослабления нежелательных явлений во время лечения рекомендуются низкокалорий-ная, обогащенная белком и витаминами диета, прием препаратов калия, цинка, кальция, контроль за АД, показателями свертывающей системы крови и формулой крови.
При длительной фармакологической терапии существует серьезная опасность формиро-вания надпочечниковой недостаточности и синдрома отмены. Для профилактики недоста-точности надпочечников рекомендуют суточную дозу принимать с завтраком между 6 и 8 ч утра, или 2/3 дозы с завтраком, 1/3 - с обедом, между 13 и 16 ч (так называемая циркадная терапия). Кроме того, применяют режим прерывистого введения глюкокортикоидов (альтер-нирующий, интермиттирующий и волнообразный). Отмена должна производиться медленно, особенно после длительных, многомесячных курсов лечения (в отдельных случаях дозу уменьшают на 1 мг в месяц). Практическим ориентиром в оценке вероятности развития побочных эффектов служит пороговая кушингоидная доза, длительное превышение которой ведет к гиперкортицизму.
Созданы плохо всасывающиеся с кожи и слизистых синтетические препараты (фторсо-держащие, ацетониды), пригодные для длительного местного применения без выраженного общего воздействия. Преднизон и кортизон применяются для целей местного лечения, так как они подвергаются активации в тканях и лишь тогда становятся эффективными. При ме-стном лечении отмечается меньше побочных эффектов общего характера, однако исключить их полностью нельзя (при нанесении на обширные площади, особенно под окклюзионную повязку, или после удаления рогового слоя, или у детей). Фторсодержащие мази и кремы, кроме того, вызывают депигментацию и атрофию кожи при систематическом нанесении (стрии, телеангиэктазии); любые препараты могут вызвать активацию грибковой, вирусной и бактериальной инфекции. При внутрисуставном введении существует опасность развития гнойного артрита, инфекционных поражений суставов, атрофии и дистрофии хряща и других тканей сустава. При закапывании в глаз возможны эрозия и прободение роговицы.
3. Применение препаратов глюкокортикоидов
Препараты глюкокортикоидов применяют как средства неспецифической гормонотера-пии короткими курсами (от 1 до 4 до 10-14 дней) при токсикозах и тяжелых инфекциях, в основном обусловленных грамотрицательной флорой (в последнем случае - только на фоне антибиотикотерапии), тяжелых токсико-аллергических заболеваний (острый гемолиз эритроцитов, острый отек дыхательных путей, бронхоспазм, анафилактический шок), шока различной этиологии, отека легких и головного мозга.
Длительные курсы рекомендуют при аутоиммунных заболеваниях (коллагенозах, тром-боцитопенической пурпуре, тиреоидите Хашимото), лимфолейкозах, реакции отторжения трансплантата (совместно с циклоспорином А или цитостатиками).
Относительными противопоказаниями для применения глюкокортикоидов являются яз-венная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет, гипертония, эпи-лепсия, остеопороз, беременность, хронические инфекции (туберкулез, сифилис и т. п.) Аб-солютное противопоказание - гиперкортицизм.
При длительном применении глюкокортикоидов следует учитывать возможность угнете-ния функции коры надпочечников с подавлением биосинтеза гормонов и развитием атрофии надпочечников. Введение кортикотропина одновременно с глюкокортикоидами предотвращает атрофию надпочечников.
Внезапное прекращение введения глюкокортикоидов может вызвать обострение болез-ненного процесса. В течение 3-4 дней после отмены препарата назначают кортикотропин (по 10-20 ЕД в сутки) для стимуляции функции коры надпочечников.
Для уменьшения побочных явлений следует во время лечения глюкокортикоидами вво-дить в организм достаточное количество полноценного белка, уменьшить введение хлоридов и увеличить введение калия (до 1,5-2,0 г в сутки). Необходимо постоянно следить за артериальным давлением, уровнем сахара крови, свертываемостью крови, диурезом и массой тела больного.
Глюкокортикоиды для перорального применения: бетаметазон (целестон), кортизон, дек-саметазон, гидрокортизон, метилпреднизолон (метипред), преднизолон, преднизон, триам-цинолон (полькорталон).
Глюкокортикоиды для иньекций: бетаметазон, дексаметазон (декавен), гидрокортизон, метилпреднизолон (метипред), преднизолон, триамцинолон.
Глюкокортикоиды для ингаляций: беклометазон (альдецид, бекотид), будесонид (бена-корт), флунианид (ингакорт), флутисасон (фликсотид), триамцинолон.
Глюкокортикоиды для наружного применения: алкометазон (афлодерм), бетаметазон (целестодерм), будесонид, клобетасол (дермовейт), десонид, флуметазон (лоринден), флуци-нолон (флуцинар, синафлан), флукортолон, флумикасон (кумивейт), галометазон, гидрокор-тизон, мажипредон, мометазон, преднизолон, предникарбат, триамцинолон (фторокорт).
Лекция 57. Препараты гормонов женских половых желез