- •1. Распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депони-рование
- •2. Химические превращения (биотрансформация и метаболизм) лекарственных веществ в организме
- •1. Пути выведения лекарственных веществ
- •2. Местное и резорбтивное действие лекарственных средств
- •1. Мишени лекарственных средств
- •2. Понятие о веществах-агонистах и антагонистах
- •1. Основные виды взаимодействия лекарственных препаратов
- •2. Основное и побочное действие лекарственных веществ. Аллергические реакции, идиосинкразия и токсические эффекты
- •1. Понятие об общих анестетиках
- •2. Ингаляционные анестетики
- •1. Средства для неингаляционного наркоза:
- •1. Острое отравление этиловым спиртом
- •1. Острое отравление этиловым спиртом
- •2. Хроническое отравление этиловым спиртом (алкоголизм)
- •1. Основные понятия
- •2. Производные барбитуровой кислоты
- •3. Бензодиазепины
- •4. Снотворные средства других химических групп
- •1. Механизм развития болезни Паркинсона
- •2. Дофаминомиметики
- •3. Холиноблокаторы
- •1. Понятие об эпилепсии и ее формы
- •1. Нейролептики: механизм действия и основные эффекты
- •2. Краткая характеристика препаратов
- •1. Анксиолитики
- •2. Седативные средства
- •1. Ноотропы
- •2. Нормотимические препараты (препараты лития)
- •2. Аналептики
- •3. Препараты, тонизирующие нервную систему
- •2. Противопоказания для назначения наркотических анальгетиков
- •1. Ненаркотические анальгетики
- •1. Анестетики
- •2. Вяжущие и обволакивающие средства
- •3. Препараты, оказывающие возбуждающее действие на окончания чувствительных нер-вов
- •1. Холинопозитивные средства
- •2. Холинонегативные средства (холинолитики, холиноблокаторы)
- •1. Блокаторы м-холинорецепторов
- •2. Блокаторы н-холинорецепторов
- •II. Адреномиметические средства непрямого пресинаптического действия, усиливающие высвобождение норадреналина (симпатомиметики): эфедрина гидрохлорид.
- •2. Особенности действия адренотропных средств
- •1. Стимуляторы дыхания
- •1. Гастропротекторы
- •II. Коагулянты - вещества, активирующие свертывающую систему крови. Подразделяют-ся на коагулянты прямого действия и коагулянты непрямого действия.
- •II. Блокаторы ангиотензивных рецепторов - лазортан (козаар), саралазин. Их назначают в случае противопоказаний к применению ингибиторов апф.
- •1. Лечение ишемической болезни сердца
- •3. Особенности действия препаратов различных групп
- •2. Средства, применяемые для лечения инфаркта миокарда
- •3. Средства, применяемые при недостаточности мозгового кровообращения
- •1. Негликозидные кардиотоники
- •2. Сердечные гликозиды
- •1. Показания к назначению и признаки токсического действия сердечных гликозидов
- •1. Классификация антиаритмических средств
- •2. Особенности действия различных антиаритмических средств
- •1. Механизм действия диуретиков
- •3. Характеристика препаратов
- •1. Противоподагрические препараты
- •2. Противогистаминные средства (блокаторы гистаминовых н1-рецепторов)
- •1. Механизм развития малярии
- •4. Гистошизотропные и гамонтотропные средства
- •3. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах
- •3. Антиметаболиты
- •1. Антибиотики с противоопухолевой активностью
- •2. Гормональные препараты и антагонисты гормонов, применяемые при опухолевых за-болеваниях
- •3. Ферменты, цитокины и радиоактивные изотопы, применяемые при лечении опухоле-вых заболеваний
- •1. Механизм рвотного рефлекса
- •2. Противорвотные и рвотные препараты
- •1. Инсулин и инсулинотерапия
- •2. Классификация гормональных средств
- •3. Минералокортикоиды
- •1. Аналоги природных глюкокортикоидов
- •2. Препараты синтетических глюкокортикоидов
- •3. Применение препаратов глюкокортикоидов
- •1. Продукция эстрогенов и гестагенов
- •3. Антиэстрогенные препараты
- •1. Антагонисты андрогенных гормонов
- •2. Анаболические стероиды
- •1. Понятие о витаминах
- •2. Витамин d
- •1. Витамин е
- •2. Витамин к
- •1. Иммуностимуляторы
- •2. Иммуносупрессоры
- •1. Патология матки в родах и во время беременности
- •1. Определение
- •II. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника: фталазол (фтадилсульфатиа-зол), сульгин (сульфагуанидин), фтазин.
- •1. Производные 8-оксихинолона
- •2. Производные нафтиридина, хинолоны, фторхинолоны
- •3. Производные хиноксалина и нитрофурана
- •1. Пенициллины
- •2. Линкосамиды (группа линкомицина)
- •3. Группа левомицетина
- •1. Полимиксины
- •4. Противогрибковые антибиотики
- •1. Рифампицин
- •2. Этамбутанол
- •3. Стрептомицин
- •1. Общее понятие о противовирусных средствах
- •4. Противогерпетические средства
- •5. Противогриппозные средства
1. Инсулин и инсулинотерапия
Инсулин является специфическим антидиабетическим средством. При введении в орга-низм он понижает уровень сахара в крови, уменьшает его выделение с мочой, устраняет яв-ления диабетической комы. Инсулин усиливает усвоение тканями глюкозы и способствует ее превращению в гликоген. Он облегчает также проникновение глюкозы в клетки, а, кроме того, повышает запас гликогена в мышцах, усиление образования жира, стимулирует синтез пептидов и уменьшает расход белка.
Препараты инсулина получают из поджелудочной железы животных (телят, свиней, овец, китов), а также полусинтетическим и так называемым рекомбинантным способом (идентичные структурно человеческому гормону). Недостатком кристаллизованных препаратов инсулина является наличие аллергизующих примесей, которые обусловливают развитие осложнений при терапии инсулином. Препараты более высокой степени очистки - монопиковые и монокомпонентные (имеющие маркировку М и МС соответственно) - более предпочтительны.
Препараты инсулина подразделяют по длительности действия на короткодействующие (начало эффекта при подкожном введении - через 20-30 мин., максимум - через 1,5-2 ч, про-должительность действия - 3-6 ч), средней длительности действия (до 10-12 ч) и длительно действующие (до 24-36 ч).
Препараты инсулина пролонгированного действия содержат цинк или/и протамин (они более аллергенны), что замедляет их всасывание с места инъекции. Препараты инсулина ко-роткого действия позволяют точнее корректировать обменные процессы. Их рекомендуют при осложненном течении диабета (кетоацидоз, ангио- и нейропатия, сопутствующие ин-фекции, беременность, операции).
Нередко препараты инсулина сочетают с различными гипогликемическими профилями. Подбор доз и режимов введения инсулина осуществляется в стационаре под контролем глю-козурии и гликемии (ориентировочная доза инсулина короткого действия составляет 0,5 ЕД/кг/сут для взрослых и 0,6-0,8 ЕД/кг/сут для детей). При гипергликемической (диабетиче-ской) коме вводят внутривенно или внутримышечно инсулин короткого действия по 0,1 ЕД/кг/ч
Наиболее опасным осложнением инсулинотерапии является гипогликемия: тремор, голо-вокружение, слабость, потливость, чувство голода, тахикардия, затем возбуждение (иногда агрессивность и психотические реакции), переходящие в кому и судороги. Причиной гипог-ликемии могут быть несоблюдение режима питания и физической нагрузки, прием алмагеля и некоторых лекарств. Лечение - прием внутрь сахара или внутривенное введение 40%-ного раствора глюкозы (50-60 мл). Другие осложнения инсулинотерапии: липодистрофия в месте инъекции, гипокалиемия, аллергические реакции, синдром Сомоджи (хроническая передозировка инсулина), резистентность к инсулину.
Противопоказаниями к применению инсулина являются заболевания, протекающие с ги-погликемией, острый гепатит, цирроз печени, гемолитическая желтуха, панкреатит, нефри-ты, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенсированные пороки сердца. Осторожность необходима при заболеваниях щитовидной железы, болезни Аддисона, почечной недостаточности.
Альфа-адреноблокаторы и бета-адреностимуляторы, тетрациклины и салицилаты увели-чивают секрецию эндогенного инсулина. Тиазидовые диуретики, бета-адреноблокаторы и алкоголь могут привести к гипогликемии.
2. Классификация препаратов инсулина
I. Препараты короткого действия: инсулин, хоморап 40, пенфил, ново-пен, актрапид НМ, хумулин Р, актрапид, актрапид МК, хумулот.
II. Препараты средней продолжительности: инсулин-семиленте, инсулин-ленте, азофан, инсулин НМ, хумулин-ленте, илетин J ленте, илетин НПХ.
III. Препараты длительного действия: инсулин-ультраленте, инсулин-ленте С, РР, илетин ультраленте, хумулин ультралонг.
Лекция 54. Гормоны поджелудочной железы и синтетические сахароснижающие препараты (часть 2)
1. Пероральные противодиабетические препараты
По химической структуре пероральные противодиабетические препараты делят на две группы: препараты сульфанилмочевины и бигуаниды.
Механизм действия производных сульфанилмочевины связан главным образом со стиму-ляцией ими бета-клеток поджелудочной железы, сопровождающейся мобилизацией и усиле-нием выбора эндогенного инсулина. Основной предпосылкой эффективного действия этих препаратов является наличие в поджелудочной железе функционально способных бета-клеток.
Механизм действия бигуанидов связан с угнетением глюконеогенеза в печени и повышением периферической утилизации глюкозы. Возможно также, что они тормозят инактивирование инсулина или уменьшают действие его антагониста. Однако наличие такого антагониста пока не выявлено.
Препараты сульфанилмочевины назначают в сочетании с соответствующей диетой боль-ным диабетом в возрасте старше 35 лет, без кетоацидоза, упадка питания, осложнений или сопутствующих заболеваний, требующих немедленной инсулинотерапии. Лечение этими препаратами больных моложе 35 лет, в том числе детей и юношей, может проводиться толь-ко при легких формах сахарного диабета, контролируемых диетой.
Перевод на лечение препаратами сульфанилмочевины больных сахарным диабетом, на-ходящихся на лечении инсулином, может производиться тогда, когда компенсация наруше-ний углеводного обмена достигнута при дозах инсулина менее 40 ЕД в сутки. Если для ком-пенсации диабетических нарушений требуется менее 10 ЕД инсулина в сутки, то сразу мож-но перейти на лечение производными сульфанилмочевины.
Бигуаниды как самостоятельные средства лечения назначают больным с нетяжелыми формами диабета. Поскольку они снижают липогенез, повышают липолиз и уменьшают ап-петит, они особенно показаны при диабете, сопровождающемся ожирением.
При применении бигуанидов наблюдается снижение содержания холестерина и тригли-церидов в сыворотке крови.
Бигуаниды могут применяться комбинированно с инсулином при наличии резистентно-сти к нему. Они применяются также в комбинации с производными сульфанилмочевины, когда эти препараты не обеспечивают полную компенсацию метаболизма.
Производные сульфанилмочевины: бутамид, букарбан, цикламид, хлорцикламид, гли-бенкамид (манинил), хлорпропамид.
Бигуаниды: глибутид (адебит), метформин (глюкофал).
2. Дополнительные антидиабетические средства
В комплексной терапии сахарного диабета применяют препараты разных фармакологи-ческих групп - витамины, ангиопротекторы (пармидин, этамзилат).
В качестве вспомогательных средств используют:
средства, угнетающие всасывание глюкозы в тонком кишечнике (ингибитор альфа-глюкозидазы) - акарбоза (глюкобай);
растительные препараты - сборы "Арфазетин" и "Мирфазин". Для лечения (купирования гипогликемической комы) используют глюкагон, который усиливает процессы глюконеоге-неза в печени и увеличивает концентрацию глюкозы в крови.
Лекция 55. Гормональные и антигормональные препараты
1. Определение
Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые эндокринными железами или отдельными клетками в различных тканях (гистогормоны), гуморальные посредники ЦНС во влиянии на ткани и органы. Особенно ярко проявляется роль гормонов при недостаточной или повышенной функции желез. Для лечения эндокринных заболеваний часто применяют гормональные средства (заместительная, стимулирующая терапия).
Гормонопрепараты получают из тканей животных (видонеспецифические), человека (ви-доспецифические), синтетическим и полусинтетическим путем (в этих случаях возможно получение препарата с заданными свойствами), а также так называемым рекомбинантным способом (так получают препараты, идентичные по структуре человеческим гормонам).