- •1. Распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депони-рование
- •2. Химические превращения (биотрансформация и метаболизм) лекарственных веществ в организме
- •1. Пути выведения лекарственных веществ
- •2. Местное и резорбтивное действие лекарственных средств
- •1. Мишени лекарственных средств
- •2. Понятие о веществах-агонистах и антагонистах
- •1. Основные виды взаимодействия лекарственных препаратов
- •2. Основное и побочное действие лекарственных веществ. Аллергические реакции, идиосинкразия и токсические эффекты
- •1. Понятие об общих анестетиках
- •2. Ингаляционные анестетики
- •1. Средства для неингаляционного наркоза:
- •1. Острое отравление этиловым спиртом
- •1. Острое отравление этиловым спиртом
- •2. Хроническое отравление этиловым спиртом (алкоголизм)
- •1. Основные понятия
- •2. Производные барбитуровой кислоты
- •3. Бензодиазепины
- •4. Снотворные средства других химических групп
- •1. Механизм развития болезни Паркинсона
- •2. Дофаминомиметики
- •3. Холиноблокаторы
- •1. Понятие об эпилепсии и ее формы
- •1. Нейролептики: механизм действия и основные эффекты
- •2. Краткая характеристика препаратов
- •1. Анксиолитики
- •2. Седативные средства
- •1. Ноотропы
- •2. Нормотимические препараты (препараты лития)
- •2. Аналептики
- •3. Препараты, тонизирующие нервную систему
- •2. Противопоказания для назначения наркотических анальгетиков
- •1. Ненаркотические анальгетики
- •1. Анестетики
- •2. Вяжущие и обволакивающие средства
- •3. Препараты, оказывающие возбуждающее действие на окончания чувствительных нер-вов
- •1. Холинопозитивные средства
- •2. Холинонегативные средства (холинолитики, холиноблокаторы)
- •1. Блокаторы м-холинорецепторов
- •2. Блокаторы н-холинорецепторов
- •II. Адреномиметические средства непрямого пресинаптического действия, усиливающие высвобождение норадреналина (симпатомиметики): эфедрина гидрохлорид.
- •2. Особенности действия адренотропных средств
- •1. Стимуляторы дыхания
- •1. Гастропротекторы
- •II. Коагулянты - вещества, активирующие свертывающую систему крови. Подразделяют-ся на коагулянты прямого действия и коагулянты непрямого действия.
- •II. Блокаторы ангиотензивных рецепторов - лазортан (козаар), саралазин. Их назначают в случае противопоказаний к применению ингибиторов апф.
- •1. Лечение ишемической болезни сердца
- •3. Особенности действия препаратов различных групп
- •2. Средства, применяемые для лечения инфаркта миокарда
- •3. Средства, применяемые при недостаточности мозгового кровообращения
- •1. Негликозидные кардиотоники
- •2. Сердечные гликозиды
- •1. Показания к назначению и признаки токсического действия сердечных гликозидов
- •1. Классификация антиаритмических средств
- •2. Особенности действия различных антиаритмических средств
- •1. Механизм действия диуретиков
- •3. Характеристика препаратов
- •1. Противоподагрические препараты
- •2. Противогистаминные средства (блокаторы гистаминовых н1-рецепторов)
- •1. Механизм развития малярии
- •4. Гистошизотропные и гамонтотропные средства
- •3. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах
- •3. Антиметаболиты
- •1. Антибиотики с противоопухолевой активностью
- •2. Гормональные препараты и антагонисты гормонов, применяемые при опухолевых за-болеваниях
- •3. Ферменты, цитокины и радиоактивные изотопы, применяемые при лечении опухоле-вых заболеваний
- •1. Механизм рвотного рефлекса
- •2. Противорвотные и рвотные препараты
- •1. Инсулин и инсулинотерапия
- •2. Классификация гормональных средств
- •3. Минералокортикоиды
- •1. Аналоги природных глюкокортикоидов
- •2. Препараты синтетических глюкокортикоидов
- •3. Применение препаратов глюкокортикоидов
- •1. Продукция эстрогенов и гестагенов
- •3. Антиэстрогенные препараты
- •1. Антагонисты андрогенных гормонов
- •2. Анаболические стероиды
- •1. Понятие о витаминах
- •2. Витамин d
- •1. Витамин е
- •2. Витамин к
- •1. Иммуностимуляторы
- •2. Иммуносупрессоры
- •1. Патология матки в родах и во время беременности
- •1. Определение
- •II. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника: фталазол (фтадилсульфатиа-зол), сульгин (сульфагуанидин), фтазин.
- •1. Производные 8-оксихинолона
- •2. Производные нафтиридина, хинолоны, фторхинолоны
- •3. Производные хиноксалина и нитрофурана
- •1. Пенициллины
- •2. Линкосамиды (группа линкомицина)
- •3. Группа левомицетина
- •1. Полимиксины
- •4. Противогрибковые антибиотики
- •1. Рифампицин
- •2. Этамбутанол
- •3. Стрептомицин
- •1. Общее понятие о противовирусных средствах
- •4. Противогерпетические средства
- •5. Противогриппозные средства
1. Холинопозитивные средства
К лекарственным средствам, усиливающим передачу возбуждения в холинергических синапсах, относят холиномиметики, стимулирующие холинорецепторы, и ингибиторы аце-тилхолинэстеразы - антихолинэстеразные средства.
Классификация холиномиметиков основана на их способности возбуждать мускариновые (М) и никотиновые (Н) холинорецепторы. При этом ацетилхолин и карбохолин являются М-и Н-холиномиметиками. В группу М-холиномиметиков входят пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин, цисаприд, аминопиридин. В группу Н-холиномиметиков - лобелина гидрохлорид и цититон.
Антихолинэстеразные средства подразделяются на группы обратимого (фазостигмина са-лицилат, галантамина гидрохлорид, прозерин (неостигмин), пиридостигмина бромид (кали-мин), оксазил, хинотилин, дистигмина бромид, аминостигмин, амиридин, такрин) и необра-тимого (армин) действия. Ранее выпускавшиеся препараты - фосфатол, хлорофтальм, пиро-фос, хлоросфол - исключены из списка лекарственных средств.
Реактиваторы холинэстеразы: дипироксим, аллоксим, изонитрозин, диэпиксим.
Пилокарпин применяется местно в виде глазных капель при глаукоме. В связи с высокой токсичностью для резорбтивного действия не используется. Ацеклидин применяется для ле-чения глаукомы, при атонии мочевого пузыря, желудочно-кишечного тракта и матки; сужает зрачок и снижает внутриглазное давление. Цисаприд используется при атонии кишечника. Аминопиридин применяют в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов в целях устранения остаточного мышечного паралича.
Лобелин и цититон, стимулируя Н-холинорецепторы каротидных клубочков, рефлектор-но активируют дыхательный центр продолговатого мозга и повышают АД за счет возбужде-ния симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечников. Применяются внутривенно для стимуляции дыхания (при сохранении рефлекторной возбудимости дыхательного цен-тра); их действие кратковременно. Используются редко. Относительно редко в медицине применяется карбохолин (стойкий аналог ацетилхолина). В спектре его фармакологической активности преобладают М-холиномиметические эффекты.
Фармакологические вещества, способные инактивировать холинэстеразу, приводит к на-коплению ацетилхолина, выделяющегося в окончаниях холинергических нервов, и усилива-ют его действие на органы и ткани.
Антихолинэстеразные средства используются для лечения глаукомы, при атонии кишеч-ника и мочевыводящих путей, миастении, в качестве антагониста курареподобных веществ антидеполяризующего действия, для лечения остаточных явлений центральных параличей. Для резорбтивного действия применяют малотоксичные средства - прорезин и галантамин (последний препарат лучше проникает через гематоэнцефалический барьер).
Побочные эффекты: гиперсаливация, миоз, тошнота, понос, частое мочеиспускание, бра-дикардия, бронхоспазм, рвота, головокружение, атаксия.
Реактиваторы холинэстеразы применяют при отравлении фосфорорганическими средст-вами (хлорофос, тиофос). При отравлении фосфорорганическими средствами наблюдаются сужение зрачков, гиперсаливация, бронхорея, потливость, понос, снижение АД, судороги, т. е. все эффекты связаны с возбуждением холинорецепторов.
Кроме реактиваторов холинэстеразы, применяются и холинолитики (атропин, тропацин, апрофен).