- •1. Распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депони-рование
- •2. Химические превращения (биотрансформация и метаболизм) лекарственных веществ в организме
- •1. Пути выведения лекарственных веществ
- •2. Местное и резорбтивное действие лекарственных средств
- •1. Мишени лекарственных средств
- •2. Понятие о веществах-агонистах и антагонистах
- •1. Основные виды взаимодействия лекарственных препаратов
- •2. Основное и побочное действие лекарственных веществ. Аллергические реакции, идиосинкразия и токсические эффекты
- •1. Понятие об общих анестетиках
- •2. Ингаляционные анестетики
- •1. Средства для неингаляционного наркоза:
- •1. Острое отравление этиловым спиртом
- •1. Острое отравление этиловым спиртом
- •2. Хроническое отравление этиловым спиртом (алкоголизм)
- •1. Основные понятия
- •2. Производные барбитуровой кислоты
- •3. Бензодиазепины
- •4. Снотворные средства других химических групп
- •1. Механизм развития болезни Паркинсона
- •2. Дофаминомиметики
- •3. Холиноблокаторы
- •1. Понятие об эпилепсии и ее формы
- •1. Нейролептики: механизм действия и основные эффекты
- •2. Краткая характеристика препаратов
- •1. Анксиолитики
- •2. Седативные средства
- •1. Ноотропы
- •2. Нормотимические препараты (препараты лития)
- •2. Аналептики
- •3. Препараты, тонизирующие нервную систему
- •2. Противопоказания для назначения наркотических анальгетиков
- •1. Ненаркотические анальгетики
- •1. Анестетики
- •2. Вяжущие и обволакивающие средства
- •3. Препараты, оказывающие возбуждающее действие на окончания чувствительных нер-вов
- •1. Холинопозитивные средства
- •2. Холинонегативные средства (холинолитики, холиноблокаторы)
- •1. Блокаторы м-холинорецепторов
- •2. Блокаторы н-холинорецепторов
- •II. Адреномиметические средства непрямого пресинаптического действия, усиливающие высвобождение норадреналина (симпатомиметики): эфедрина гидрохлорид.
- •2. Особенности действия адренотропных средств
- •1. Стимуляторы дыхания
- •1. Гастропротекторы
- •II. Коагулянты - вещества, активирующие свертывающую систему крови. Подразделяют-ся на коагулянты прямого действия и коагулянты непрямого действия.
- •II. Блокаторы ангиотензивных рецепторов - лазортан (козаар), саралазин. Их назначают в случае противопоказаний к применению ингибиторов апф.
- •1. Лечение ишемической болезни сердца
- •3. Особенности действия препаратов различных групп
- •2. Средства, применяемые для лечения инфаркта миокарда
- •3. Средства, применяемые при недостаточности мозгового кровообращения
- •1. Негликозидные кардиотоники
- •2. Сердечные гликозиды
- •1. Показания к назначению и признаки токсического действия сердечных гликозидов
- •1. Классификация антиаритмических средств
- •2. Особенности действия различных антиаритмических средств
- •1. Механизм действия диуретиков
- •3. Характеристика препаратов
- •1. Противоподагрические препараты
- •2. Противогистаминные средства (блокаторы гистаминовых н1-рецепторов)
- •1. Механизм развития малярии
- •4. Гистошизотропные и гамонтотропные средства
- •3. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах
- •3. Антиметаболиты
- •1. Антибиотики с противоопухолевой активностью
- •2. Гормональные препараты и антагонисты гормонов, применяемые при опухолевых за-болеваниях
- •3. Ферменты, цитокины и радиоактивные изотопы, применяемые при лечении опухоле-вых заболеваний
- •1. Механизм рвотного рефлекса
- •2. Противорвотные и рвотные препараты
- •1. Инсулин и инсулинотерапия
- •2. Классификация гормональных средств
- •3. Минералокортикоиды
- •1. Аналоги природных глюкокортикоидов
- •2. Препараты синтетических глюкокортикоидов
- •3. Применение препаратов глюкокортикоидов
- •1. Продукция эстрогенов и гестагенов
- •3. Антиэстрогенные препараты
- •1. Антагонисты андрогенных гормонов
- •2. Анаболические стероиды
- •1. Понятие о витаминах
- •2. Витамин d
- •1. Витамин е
- •2. Витамин к
- •1. Иммуностимуляторы
- •2. Иммуносупрессоры
- •1. Патология матки в родах и во время беременности
- •1. Определение
- •II. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника: фталазол (фтадилсульфатиа-зол), сульгин (сульфагуанидин), фтазин.
- •1. Производные 8-оксихинолона
- •2. Производные нафтиридина, хинолоны, фторхинолоны
- •3. Производные хиноксалина и нитрофурана
- •1. Пенициллины
- •2. Линкосамиды (группа линкомицина)
- •3. Группа левомицетина
- •1. Полимиксины
- •4. Противогрибковые антибиотики
- •1. Рифампицин
- •2. Этамбутанол
- •3. Стрептомицин
- •1. Общее понятие о противовирусных средствах
- •4. Противогерпетические средства
- •5. Противогриппозные средства
1. Показания к назначению и признаки токсического действия сердечных гликозидов
Показания к назначению - систолическая дисфункция левого желудочка, особенно при выраженной стадии сердечной недостаточности, мерцательная тахиаритмия. Абсолютные противопоказания: гликозидная интоксикация, атриовентрикулярная блокада II-III степени, индивидуальная непереносимость. Относительные противопоказания: острый период круп-ноочагового инфаркта миокарда, желудочковые аритмии, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, мерцательная брадиаритмия, гипертоническое сердце при фракции выброса более 40 %, гипопротеинемия, гипоальбуминемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, хроническая почечная недостаточность, легочная недостаточность II-III степени, старческий возраст.
Критерии безопасности и эффективности гликозидотерапии: пульс 60-70 уд/мин., норма-лизация АД, на ЭКГ - удлинение P-Q и укорочение Q-Т (до нормы), повышение диуреза на фоне уменьшения отеков.
Вставка в цвете
Лекция 43. Противоаритмические средства
Противоаритмические средства - это лекарственные вещества, применяемые для устра-нения или предупреждения нарушений ритма сердечных сокращений. Причинами сердечных аритмий могут быть расстройства автоматизма, возбудимости и проводимости (вследствие ишемии миокарда, электролитных нарушений, интоксикаций), а также изменения адренергической и холинергической регуляции сердечной деятельности.
1. Классификация антиаритмических средств
Препараты I класса - блокаторы быстрых натриевых каналов мембраны, т. е. тормозящие скорость начальной деполяризации клеток с быстрым электрическим ответом (мембраноста-билизаторы). В зависимости от влияния на эффективный рефрактерный период (интервал Q-T) выделяют 3 подгруппы антиаритмических средств I класса:
препараты Iа группы - хинидин, новокаинамид, дизопирамид, аймалин - удлиняют эф-фективный рефрактерный период;
препараты Iв группы - лидокаин, тримекаин, дифенин, мексилетин - укорачивают эффективный рефрактерный период;
препараты Iс группы - этмозин, этацизин, пропафенон, аллапенин, флекаинид, боннекор - мало влияют на эффективный рефрактерный период.
Препараты II класса - блокаторы бета-адренорецепторов (пропранолол, метопролол, ате-нолол и др.) - ограничивают симпатическое воздействие на сердце, замедляют проведение импульсов в атриовентрикулярном узле и угнетают синусовый автоматизм.
Препараты III класса - блокаторы калиевых каналов (орнид, амиодарон, соталол) - равно-мерно удлиняют фазы реполяризации и потенциал действия.
Препараты IV класса - антагонисты кальция (верапамил) - замедляют медленный каль-циевый ток, т. е. тормозят деполяризацию клеток с медленным электрическим ответом, уд-линяя время проведения и рефрактерность в атриовентрикулярном узле и замедляя автома-тизм синусового узла.
2. Особенности действия различных антиаритмических средств
Препараты Iа класса эффективны при желудочковых и наджелудочковых тахиаритмиях, но отличаются токсичностью и выраженным проаритмическим действием. Препараты Iв класса эффективны только при желудочковых нарушениях ритма, а нежелательные эффекты при их использовании развиваются реже, чем при приеме антиаритмических средств Iа и Iс классов. Препараты Iс класса высокоэффективны при желудочковых и наджелудочковых аритмиях, вероятность развития проаритмических эффектов при их применении велика.
Препараты II класса эффективны при наджелудочковых и некоторых желудочковых (при инфаркте миокарда) аритмиях. Лечение этими препаратами наиболее физиологично. Препараты III класса (амиодарон, соталол) эффективны при желудочковых и наджелудочковых аритмиях и относительно безопасны. Орнид используют для лечения исключительно желудочковых аритмий, не поддающихся другим методам лечения. Препараты IV класса эффективны при наджелудочковых тахикардиях, уменьшении частоты желудочковых сокращений и относительно безопасны.
Мембраностабилизаторы (хинидин, новокаинамид, аймалин, этмозин, этацизин и др.) уменьшают вход натрия и кальция в фазы медленной диастолической деполяризации и бы-строй деполяризации и за счет этого снижают автоматизм и проводимость. Указанные пре-параты также снижают выход калия из клетки в фазу деполяризации, за счет чего увеличи-вают продолжительность потенциала действия и эффективный рефракторный период. Не-достаток - выраженное отрицательное инотропное действие и гипотензивный эффект.
Препараты подгруппы лидокаина (Iв класс) также уменьшают скорость медленной диа-столической деполяризации (снижают автоматизм и проводимость) преимущественно за счет стабилизации натриевых потенциал-зависимых каналов. Калиевая проницаемость мембраны при этом увеличивается, что способствует укорочению фазы реполяризации и укорочению продолжительности потенциала действия. Эта подгруппа не снижает силы сердечных сокращений и не тормозит проведение импульса в атриовентрикулярном узле. Эти препараты являются препаратами выбора при лечении и купировании желудочковых тахиаритмий, в том числе при инфаркте миокарда и дигиталисной интоксикации.
Амиодарон угнетает проницаемость клеточной мембраны для калия, тормозя выход по-следнего в фазу деполяризации, и следовательно, удлиняет продолжительность потенциала действия во времени. Достоинства - отсутствие выраженного инотропного действия и опти-мизация коронарного кровотока.
Верапамил тормозит спонтанную деполяризацию преимущественно в синусовом узле, где развитие потенциала действия является в первую очередь кальций-зависимым процес-сом. Недостаток: отрицательное инотропное действие, не сочетается с бета-блокаторами.
Помимо противоаритмических средств, в лечении аритмий применяются также препара-ты других фармакологических групп: сердечные гликозиды, препараты калия, тиамин, ко-карбоксилаза (последние два препарата используются при аритмиях, возникающих на фоне гипоксии и ацидоза).
Противоаритмическое действие сердечных гликозидов связано с их прямым влиянием на проводящую систему сердца (блокада К-Na-АТФазы) и вагомиметическим действием. В ито-ге удлиняется потенциал действия, что и используется для лечения больных с суправентри-кулярными аритмиями.
Препараты калия (панангин, аспаркам, калия хлорид) эффективны при аритмиях, возни-кающих на фоне гипокалийгистии (передозировка сердечных гликозидов, диарея, рвота, длительное назначение салуретиков, НПВС и др.). Названные препараты, содержащие соли аспарагиновой кислоты, способствуют лучшему проникновению калия в клетку.
Терапия сердечных блокад и брадиаритмий предполагает воздействие на автоматизм и проводимость за счет устранения влияния вагуса (холинолитики группы атропина) или уси-ления адренергической иннервации проводящей системы сердца (симпато- и адреномимети-ки), иногда применяют и эуфиллин.
Побочные эффекты антиаритмических препаратов: артериальная гипотензия, аритмиген-ный эффект; головная боль, головокружение, нарушение зрения, судороги, тремор (бета-адреноблокаторы и лидокаин); нарушения дыхания в виде бронхоспазма (бета-адреноблокаторы, амиодарон); сухость во рту, нарушения зрения, острая задержка мочи, за-поры, т. е. холинолитические реакции (ритмилен); аллергические реакции вызывают амиодарон, новокаинамид, лидокаин; нарушение функции щитовидной железы - амиодарон; расстройство углеводного и периферического кровообращения - бета-адреноблокаторы.
Лекция 44. Мочегонные средства (диуретики)