- •1. Распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депони-рование
- •2. Химические превращения (биотрансформация и метаболизм) лекарственных веществ в организме
- •1. Пути выведения лекарственных веществ
- •2. Местное и резорбтивное действие лекарственных средств
- •1. Мишени лекарственных средств
- •2. Понятие о веществах-агонистах и антагонистах
- •1. Основные виды взаимодействия лекарственных препаратов
- •2. Основное и побочное действие лекарственных веществ. Аллергические реакции, идиосинкразия и токсические эффекты
- •1. Понятие об общих анестетиках
- •2. Ингаляционные анестетики
- •1. Средства для неингаляционного наркоза:
- •1. Острое отравление этиловым спиртом
- •1. Острое отравление этиловым спиртом
- •2. Хроническое отравление этиловым спиртом (алкоголизм)
- •1. Основные понятия
- •2. Производные барбитуровой кислоты
- •3. Бензодиазепины
- •4. Снотворные средства других химических групп
- •1. Механизм развития болезни Паркинсона
- •2. Дофаминомиметики
- •3. Холиноблокаторы
- •1. Понятие об эпилепсии и ее формы
- •1. Нейролептики: механизм действия и основные эффекты
- •2. Краткая характеристика препаратов
- •1. Анксиолитики
- •2. Седативные средства
- •1. Ноотропы
- •2. Нормотимические препараты (препараты лития)
- •2. Аналептики
- •3. Препараты, тонизирующие нервную систему
- •2. Противопоказания для назначения наркотических анальгетиков
- •1. Ненаркотические анальгетики
- •1. Анестетики
- •2. Вяжущие и обволакивающие средства
- •3. Препараты, оказывающие возбуждающее действие на окончания чувствительных нер-вов
- •1. Холинопозитивные средства
- •2. Холинонегативные средства (холинолитики, холиноблокаторы)
- •1. Блокаторы м-холинорецепторов
- •2. Блокаторы н-холинорецепторов
- •II. Адреномиметические средства непрямого пресинаптического действия, усиливающие высвобождение норадреналина (симпатомиметики): эфедрина гидрохлорид.
- •2. Особенности действия адренотропных средств
- •1. Стимуляторы дыхания
- •1. Гастропротекторы
- •II. Коагулянты - вещества, активирующие свертывающую систему крови. Подразделяют-ся на коагулянты прямого действия и коагулянты непрямого действия.
- •II. Блокаторы ангиотензивных рецепторов - лазортан (козаар), саралазин. Их назначают в случае противопоказаний к применению ингибиторов апф.
- •1. Лечение ишемической болезни сердца
- •3. Особенности действия препаратов различных групп
- •2. Средства, применяемые для лечения инфаркта миокарда
- •3. Средства, применяемые при недостаточности мозгового кровообращения
- •1. Негликозидные кардиотоники
- •2. Сердечные гликозиды
- •1. Показания к назначению и признаки токсического действия сердечных гликозидов
- •1. Классификация антиаритмических средств
- •2. Особенности действия различных антиаритмических средств
- •1. Механизм действия диуретиков
- •3. Характеристика препаратов
- •1. Противоподагрические препараты
- •2. Противогистаминные средства (блокаторы гистаминовых н1-рецепторов)
- •1. Механизм развития малярии
- •4. Гистошизотропные и гамонтотропные средства
- •3. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах
- •3. Антиметаболиты
- •1. Антибиотики с противоопухолевой активностью
- •2. Гормональные препараты и антагонисты гормонов, применяемые при опухолевых за-болеваниях
- •3. Ферменты, цитокины и радиоактивные изотопы, применяемые при лечении опухоле-вых заболеваний
- •1. Механизм рвотного рефлекса
- •2. Противорвотные и рвотные препараты
- •1. Инсулин и инсулинотерапия
- •2. Классификация гормональных средств
- •3. Минералокортикоиды
- •1. Аналоги природных глюкокортикоидов
- •2. Препараты синтетических глюкокортикоидов
- •3. Применение препаратов глюкокортикоидов
- •1. Продукция эстрогенов и гестагенов
- •3. Антиэстрогенные препараты
- •1. Антагонисты андрогенных гормонов
- •2. Анаболические стероиды
- •1. Понятие о витаминах
- •2. Витамин d
- •1. Витамин е
- •2. Витамин к
- •1. Иммуностимуляторы
- •2. Иммуносупрессоры
- •1. Патология матки в родах и во время беременности
- •1. Определение
- •II. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника: фталазол (фтадилсульфатиа-зол), сульгин (сульфагуанидин), фтазин.
- •1. Производные 8-оксихинолона
- •2. Производные нафтиридина, хинолоны, фторхинолоны
- •3. Производные хиноксалина и нитрофурана
- •1. Пенициллины
- •2. Линкосамиды (группа линкомицина)
- •3. Группа левомицетина
- •1. Полимиксины
- •4. Противогрибковые антибиотики
- •1. Рифампицин
- •2. Этамбутанол
- •3. Стрептомицин
- •1. Общее понятие о противовирусных средствах
- •4. Противогерпетические средства
- •5. Противогриппозные средства
3. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах
Нематодозы:
филяриатоз - ивермектин, дитразин;
трихинеллез - мебендазол.
Трематодозы:
шистосомоз - празиквантель, антимонил-натрия тартрат;
фасциолез - празиквантель, хлоксил;
описторхоз - празиквантель, антимонил-натрия тартрат, хлоксил;
клонорхоз - празиквантель, антимонил-натрия тартрат, хлоксил, альбендазол;
парагонимоз - празиквантель, хлоксил, битиопол, эметина гидрохлорид.
Цестодозы:
цистицеркоз - мебендазол, празиквантель, альбендазол;
эхинококкоз - мебендазол, альбендазол.
Дитразина цитрат (локсуран) применяется при филяриатозе различной локализации, пе-реносится хорошо. Ивермектин особенно эффективен при поражении глаз при онхоцеркозе. Антимонил-натрия тартрат - токсический препарат, отравление протекает с серьезными на-рушениями со стороны многих органов и систем.
При трематодозах печени особенно эффективен хлоксил. Переносится хорошо. Эметина гидрохлорид наиболее эффективен при фасциолезе. Битиопол - препарат выбора при параго-нимозе. При эхинококкозе применяют альбендазол и мебендазол.
Лекция 50. Противоопухолевые средства (часть 1)
Лекарственные средства занимают видное место в лечении злокачественных новообразо-ваний. Одним из лимитирующих факторов в лекарственной терапии новообразований явля-ется привыкание опухолевых клеток к химиопрепаратам. Другой существенный недостаток - малая избирательность действия в отношении опухолевых клеток. Противоопухолевые препараты обладают также цитотоксическими, иммунодепрессивными, мутагенными, тератогенными свойствами. Противопоказаниями к их применению являются острые инфекционные заболевания, угнетение кроветворения, выраженные нарушения функции печени и почек.
1. Вещества, обладающие противоопухолевой активностью
I. Цитотоксические средства:
алкилирующие средства;
антиметаболиты;
цитотоксические антибиотики;
вещества растительного происхождения;
разные синтетические средства.
II. Гормоны и их антагонисты.
III. Ферменты.
IV. Цитокины.
V. Радиоактивные изотопы.
2. Алкилирующие средства
К алкилирующим средствам относятся хлорэтиламины (допан, сарколизин, циклофосфан, хлорбутин); этиленамины - тиофосфамид (тиотен, ТиоТЭФ); производные нитрозомочевины (ломустин, кармустин, нитрозометилмочевина) и производные метансульфоновой кислоты - миелосан (бусульфан, милеран).
Механизм действия алкилирующих соединений заключается в том, что в биологических жидкостях они отщепляют ионы хлора, образуя электрофильный карбониевый ион, который через промежуточную стадию взаимодействует с нуклеофильными структурами ДНК опухо-левой клетки, в результате чего происходит поперечное связывание ДНК и нарушается ее стабильность.
Большая часть хлорэтиламинов применяется в основном при гемобластозах (лимфогра-нулематоз, лимфо- и ретикулосаркомы, хроническая лейкемия).
Циклофосфан - высокоэффективный препарат; из него образуются фосфамид и акролеин, которые и оказывают противоопухолевое действие. Кроме того, он показан при раке яични-ка, молочной железы и мелкоклеточном раке легких.
Из группы этиленаминов (тиофосфамид, дипин, бензотеф, имифос) наиболее часто ис-пользуют тиофосфамид, который применяют при гемобластозах, раке яичника и молочной железы.
Производное нитрозомочевины - нитрозометилмочевина - применяется при лимфограну-лематозе и мелкоклеточном раке легких.
Кармустин и ломустин применяют при опухолях мозга, толстого кишечника и болезни Ходжкина. Фотемустин назначают при меланомах и опухолях мозга.
Производное метансульфоновой кислоты миелосан применяется при хроническом мие-лолейкозе.
Применение противобластомных средств часто приводит к возникновению рвоты, что требует применения противорвотных средств - антагонистов серотониновых 5-НТ5-рецепторов (ондансетрон, трописетрон), блокаторов дофаминовых D2-рецепторов (меток-лопрамид, этаперазин).