Бронхолитические вещества

Бронхолитическими называют вещества, которые расслабляют гладкие мышцы бронхов и т.о. устраняют спазмы бронхов. Такие в-ва оказываются особенно полезными для лечения бронхиальной астмы. При этом заболевании у больных периодически возникают приступы удушья, вызванннае спазмом бронхов. Введение бронхолитических средств ку­пирует приступ. Кроме того, при помощи эти в-в можно предупреждать прступы астмы.

В качестве бронхолитических средств используют в-ва с различ­ными механизмами действия. Хорошо известно, что тонус бронхов оп­ределяется активностью симпатической и парасимпатической нервных систем. При возбуждении симпатических нервов мышцы бронхов расс­лабляются (возбуждение b₂-адренорецепторов). Возбуждение парасим­патических нервов вызывает сужение бронхов (возбуждение М-холино­рецепторов).

Таким образом, в качестве бронхолитических средств можно при­менять: 1) средства, стимулирующие b₂-адренорецепторы (b-адреноми­метики неселективные и селективные, a,b-адреномиметики прямого и непрямого действия); 2) м-холиноблокаторы; 3) спазмолитики миот­ропного действия.

Из веществ, стимулирующих b₂-адренорецепторы, при приступах бронхиальной астмы для их купирования применяют изадрин, орципре­налина сульфат (алупент), салбутамол, фенотерол (беротек) адрена­лин, эфедрин. Изадрин дучше всего применять ингаляционно. В этом случае препарат оказывает непосредственное воздействие на бронхи, мало влияя на деятельность других органов. При других путях введе­ния он может вызвать сильную тахикардию, за счет возбуждения b₁-адренорецепторов сердца. Более избирательное действие на бронхи оказывает орципреналина сульфат (алупент), который вводят ингаля­ционно, п/к, в/м, внутрь. Особенно избирательо действуют на бронхи b₂-адреномиметики салбутамол и фенотерол. Салбутамол превосходит изадрин по активности и длительности бронхолитического действия, назначают ингаляционно и внутрь. Фенотерол вводится ингаляционно.

Адреналин и эфедрин при приступах бронхиальной астмы вводят п/к. Эфедрин назначают также внутрь для профилактики приступов бронхиальной астмы.

Из м-холиноблокаторв в качестве бронхолитических средств чаще

всего используют атропин и платифиллин.

Из спазмолитиков миотропного действия при бронхиальной астме применяют препараты теофиллина (соединение близкое к кофеину), например эуфиллин. Их действия связано с блокадой фермента фосфо­диэстеразы, разрушающего цАМФ. В результате увеличивается содержа­ние цАМФ, к-рый, влияя на систему протеинкиназ, тормозит соедине­ние актина с миозином, а сл. и сокращение гладкой мускулатуры. Эти в-ва также угнетают транспорт ионов кальция через клеточные мемб­раны.

Теофиллин (Theophyllinum) - алкалоид, содержащийся в чае и кофе, стимулирует ЦНС (хотя меньше чем кофеин), усиливает сократи­тельную деятельность миокарда. Расширяет периферические, коронар­ные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретичекое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из туч-

ных клеток медиаторов аллергии, оказывает бронхорасширяющий эффект.

Применения теофиллина ограничено из-за быстрой метаболизации. Назначают как бронхолитическое ср-во, а также как умеренно дейс­твующее кардиотоническое и диуретическое ср-во при застойных явле­ниях сердечного и почечного происхождения.

Применяют внутрь и ректально.

Побочные явления: изжога, тошнота, понос, рвота, головная боль, жжение в прямой кишке, при передозировке эпилептоидные при­падки. Не рекомендуется применять препарат длительно.

Теофиллин противопоказан при индивидуальной непереносимости, гиперфункции щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаор­тальном стенозе, экстрасистолии, эпилепсии и др. судорожных состо­яниях, беременности. Следует соблюдать осторожность при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. В-ва, индуцирующие ферменты печени (барбитураты), снижают к-цию теофиллина в крови. У курящих, б-ных циррозом печени, при застойной сердечной недоста­точности выделение теофиллина усилено. Фуросемид, циметидин, вера­памил, анаприлин, линкомицин, макролиды, противозачаточные гормо­нальные препараты, фторхинолоны снижают элиминацию теофиллина и могут усиливать его побочные эффекты.

Формы выпуска: порошок; суппозитории по 0,2 г. Список Б. В темноте. Входит в состав комбинированных форм.

Эуфиллин (Euphyllinum) - содержит теофиллин и этилендиамин. Спазмолитик, механизм такой же как у теофиллина. Эуфиллин расслаб-

ляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, в

том числе коронарных, понижает давление в легочной артерии, увели­чивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, свя­занное с понижением канальцевой реабсорбции, вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно натрия и хлора, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Назначают эуфиллин при бронхиальной астме и бронхоспазмах различной этиологии (в основном для купирования приступов), гипер­тензии в малом круге кровообращения, сердечной астме, для купиро­вания церебральных сосудистых кризов атеросклеротического проис­хождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутри­черепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, а так­же при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Пре­парат улучшает почечный кровоток и может быть назначен при соот­ветствующих показаниях.

Назначают внутрь (для предупреждения приступов), в/м, в/в (для купирования приступов бронхиальной астмы) и ректально в мик­роклизмах. П/к эуфиллин не вводят из-за раздражающего действия.

Побочные эффекты: диспепсические явления, связанные с раздра­жающим действием, при быстром в/в введении головокружение, голов­ная боль, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, резкое понижение АД. Внутривенное введение должно проводиться под тщательным конт­ролем, кровообращения, дыхания и общего самочуствия.

При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны экс­фолиативный дерматит, лихорадочная реакция и др. побочные явления. Местнораздражающее действие.

Эуфиллин противопоказан: при резко пониженном АД, пароксиз­мальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии, а также при сердеч­ной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, ког­да имеется коронарная недостаточность и нарушения сердечного ритма.

Форма выпуска: таблетки по 0,015 г; 24% р-р в ампулах по 1 мл для в/м введения; 2,4% р-р в ампулах по 10 мл дл в/в введения. Список Б. В темноте.

Эффективными средствами при лечении бронхиальной астмы явля­ются глюкокортикоиды (преднизолон и др.). В данном случае исполь­зуется способность глюкокортикоидов повышать чувствительность b₂-адренорецепторов бронхов к адренергическому медиатору, а также иммунодепрессивные и противовоспалительные св-ва глюкокортикоидов.

Их применяют для систематического лечения заболевания, а также при тяжелых приступах бронхиальной астмы. В частности при астматичес­ком статусе высокоэффективно в/в введение преднизолона.