«Таблетки» (гф XI, вып.2, стр. 154-160)

Таблетки - дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных или смеси лекарственных и вспомогательных веществ, предназначенная для внутреннего, наружного, сублингвального, имплантационного или парентерального применения.

Таблетки, покрытые оболочкой, получают наращиванием или прессованием. Таблетки должны иметь круглую или иную форму, с плоскими или двояковыпуклыми поверхностями, цельными краями. Если в частных статьях нет других указаний, поверхность таблетки должна быть гладкой, однородной, на поверхности могут быть надписи и обозначения; таблетки диаметром 9 мм и более должны иметь риску (насечку).

Таблетки для парентерального применения должны полностью растворяться и отвечать требованиям стерильности.

В зависимости от физико-химических свойств лекарственных веществ, их дозировки и метода получения применяют связующие вещества, разбавители, разрыхлители, скользящие и смазывающие вещества, красители, корригенты и другие группы вспомогательных веществ, разрешенные к медицинскому применению. Связующие вещества применяют для грануляции и обеспечения не­обходимой прочности таблеток при прессовании.

Для обеспечения необходимой массы таблеток, если в их состав входят малые количества лекарственных веществ, применяют разбавители. С целью улучшения биодоступности труднорастворимых и гидрофобных лекарственных веществ применяют в основном водорастворимые разбавители.

Разрыхлители применяют для обеспечения необходимой распадаемости таблеток или растворения лекарственных веществ.

Скользящие и смазывающие вещества применяют для улучшения текучести таблетируемых смесей и уменьшения прилипания таблеток к прессующим поверхностям.

Красители и корригенты применяют для придания таблеткам необходимого цвета и вкуса.

В качестве вспомогательных веществ используют альгиновую кислоту и ее натриевую соль, ацетил целлюлозу, ацетилфталилцеллюлозу и ее натриевую соль, аэросил, воду, воск, гликоль, глюкозу, декстрин, желатин, индигокармин, какао, кальция карбонат, кальция фосфат двузамещенный, каолин, карбоксиметилцеллюлозу и ее натриевую соль, кислотный красный 2С, кислоту винную, кислоту лимонную, кислоту стеариновую и ее кальциевую и магниевую соли, крахмал, магния карбонат, магния окись, маннит, масло вазелиновое, масло растительное, метилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, муку пшеничную, натрия гидрокарбонат, натрия хлорид, оксипропилцеллюлозу, оксипропилметилцеллюлозу, поливинилпирролидон, полиэтиленгликоль, Природные камеди, руберозум, сахар, сахар молочный, сорбит, твин-80, титана двуокись, тропсолин 0, флаворозум, церулезум, этиловый спирт, этилцеллюлозу, шеллак и другие вещества.

В частных статьях должен быть приведен перечень применяемых вспомогательных веществ и средняя масса таблетки.

Количество твина-80, стеариновой кислоты, кальция или магния стеарата не должно превышать 1 %, талька 3 %, аэросила 10 % от массы таблетки, за исключением отдельных случаев, указанных в частных статьях.

Таблетки должны обладать достаточной прочностью при механических воздействиях в процессе упаковки, транспортировки и хранения. Прочность на истирание должна быть не менее 97%. Для таблеток, покрытых оболочкой, прочность на истирание не проверяется.

Таблетки, предназначенные для внутреннего применения, должны распадаться или растворяться в желудочно-кишечном тракте.

Задание 2. Решить ситуационные и обучающие задачи.

1. При покрытии таблеток метионина дражированной оболочкой таблетки ядра загрузили в обдуктор, и провели наслаивание оболочки, для чего на поверхность таблетки нанесли смесь из муки и сахарного сиропа и обсыпали магния карбонатом основным. Данную операцию повторили два раза и передали таблетки на стадию глянцевания. Полученные таблетки передали на стадию упаковки и маркировки. Оцените действия сотрудников.

2. С целью локализации действия таблеток панкреатина в кишечнике на их поверхность нанесли раствор ацетилцеллюлозы в органическом растворителе. Оцените действия сотрудников.

3. При нанесении на таблетки ацетилсалициловой кислоты пленочного покрытия таблетки – ядра загрузили в обдуктор, с помощью форсунки распылили на их поверхность водный раствор метилцеллюлозы, высушили теплым воздухом, данную операцию повторили два раза и передали полученные таблетки на стадию упаковки и маркировки. Оцените действие сотрудников.

4. При получении таблеток левомицетина на поверхность таблеток-ядер с целью защиты лекарственных веществ от воздействия влаги нанесли покрытие – водный раствор метилцеллюлозы. Оцените действия сотрудников.

5. С целью придания таблеткам пролонгированного действия на их поверхность нанесли раствор диэтиламинометилцеллюлозы в органическом растворителе. Оцените действия сотрудников.

6. При нанесении на таблетки лития карбоната прессованных покрытий таблетки – ядра поместили в матрицу, засыпали сверху гранулят и провели прессование. Полученные таблетки передали на стадию упаковки и маркировки. Оцените действия сотрудников.

7. Для защиты лекарственных веществ от кислой среды желудочного сока таблетки покрыли раствором бензиламиноцеллюлозы. Оцените действия сотрудников.

8. С целью пролонгирования действия таблетки покрыли водным раствором ПВП. Оцените действия сотрудников.

9. С целью локализации действия таблеток в кишечнике на них нанесли покрытие – водный раствор метилцеллюлозы. Оцените действия сотрудников.

10. При покрытии таблеток оболочкой методом дражирования в обдукторе в готовом продукте получили большой процент брака в виде разрушенных таблеток. Какие нарушения в режиме работы оборудования могли к этому привести?

11. При покрытии таблеток амидопирина дражированным покрытием суспензионным методом таблетки-ядра загрузили в дражировочный котел и туда же подали суспензию для покрытия, включили котел и после равномерного распределения суспензии по поверхности таблеток подали горячий воздух в течение 2-4 мин и затем провели операцию глянцевания. Оцените действия сотрудников.